喜树碱衍生物

作品数：49被引量：175H指数：7
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喜树碱衍生物N-乙酰-Asp-Gly-CPT的药代动力学研究
《科学技术创新》2022年第2期41-44,共4页姜永红 
建立一种同时检测大鼠血浆中N-乙酰-Asp-Gly-CPT及其主要代谢产物CPT的方法,并对其血浆药代动力学进行初步研究。大鼠尾静脉给药3 mg/kg N-乙酰-Asp-Gly-CPT注射液(2 mg/mL),于给药后0.03、0.08、0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12...
关键词：高效液相色谱法 药代动力学 N-乙酰-Asp-Gly-CPT 
新型喜树碱衍生物PCC0208021的合成及其体外抗人结直肠癌细胞增殖作用被引量：1
《烟台大学学报（自然科学与工程版）》2021年第4期436-441,共6页李敏 魏颖杰 刘宗亮 邹方霞 王洪波 田京伟 
国家自然科学基金资助项目NSFC(82073888);山东省高等学校优秀青年创新团队资助项目(2019KJM009)。
通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021。PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外...
关键词：新型喜树碱衍生物 结直肠癌 体外抗肿瘤活性 TopoⅠ抑制剂 
喜树碱结构修饰及抗肿瘤靶向性研究进展被引量：9
《中国药物化学杂志》2020年第11期696-704,共9页杨若澜 郭惠 靳如意 李治 唐于平 
国家自然科学基金青年项目(81001669);陕西省中医药管理局项目(ZYMS005);陕西中医药大学学科创新团队项目(2019-PY02);陕西省科技厅重点项目(2020JZ-55);陕西省中药基础与新药研究重点实验室项目(20J5035)
喜树碱是从中药喜树中分离出来的一种生物碱,具有细胞毒活性,对恶性肿瘤具有抑制作用。但是,由于其有水溶性差、稳定性低及选择性差的缺陷,限制了其在临床上的应用。为了增加喜树碱的水溶性和抗肿瘤活性,研究者采用在喜树碱结构的活性...
关键词：喜树碱衍生物 结构修饰 抗肿瘤靶向性 研究进展 
喜树碱衍生物NCP4在不同种属肝微粒体中代谢稳定性研究被引量：2
《天然产物研究与开发》2019年第11期1968-1974,共7页刘琼艳 张美琴 卿晨 李霁 
科技部重大新药创制专项(2011ZX09401026);国家自然科学基金-地区基金(81960652);云南省科技厅-昆明医科大学应用基础研究联合专项-青年博士项目(201801YH00036)
探讨喜树碱衍生物NCP4在人、SD大鼠、beagle犬肝微粒体中的体外代谢稳定性及代谢产物。应用体外肝微粒体孵育体系,采用HPLC-UV-MS(Q-TOF)法,考察NCP4的代谢稳定性,并推断其代谢产物结构。结果显示,NCP4在Beagle犬和人肝微粒体温孵代谢...
关键词：NCP4 喜树碱衍生物 肝微粒体 代谢产物 代谢稳定性 
胆酸偶联喜树碱衍生物E2、G2的稳定性研究被引量：2
《现代药物与临床》2018年第5期1019-1023,共5页沈沁 周蕾蕾 李庆勇 翁琪 郑沂欣 
国家自然科学基金资助项目(31270397)
目的考察胆酸偶联喜树碱衍生物20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱(E2)、20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱(G2)在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。方法建立并优化高效液相色谱法,测定并比较E2、G2和喜树碱在大鼠血浆和人工胃肠液中的稳定性。...
关键词：胆酸 喜树碱 20(S)-O-甘氨酸-脱氧胆酸喜树碱 20(S)-O-醋酸-脱氧胆酸喜树碱 稳定性 大鼠血浆 人工胃肠液 
新喜树碱衍生物的核磁共振谱分析与结构鉴定被引量：1
《分析测试技术与仪器》2017年第4期208-213,共6页高旭东 赵晓博 胡玥 火婷 邵士俊 师彦平 
中国科学院仪器设备功能开发技术创新项目(项目编号:lg201509)资助
以20(S)-喜树碱(CPT)为起始原料,对其进行结构修饰,合成了一种新的喜树碱衍生物CPT-A.并利用1D(~1H、^(13)C和DEPT135)和2D(异核单量子相关谱和异核多碳相关谱)核磁共振(NMR)技术对该化合物进行了结构确定,详细归属了CPT-A^1H和^(13)C ...
关键词：喜树碱衍生物 CPT-A 核磁共振 谱图解析 结构鉴定 
喜树碱衍生物的抗肿瘤研究进展被引量：11
《天然产物研究与开发》2016年第11期1830-1837,共8页张磊 张泽国 王京 
贵州省科技厅基金(2014-7565;2014-7557;2015-6010)
喜树碱是一种重要的天然抗肿瘤药物,但是水溶性差、毒副作用较强及容易代谢失活等缺点限制了其作为临床抗肿瘤药物的应用。为了克服喜树碱的缺点,研究人员对其进行了数十年的结构修饰和改造工作,得到了许多活性更为优良的喜树碱类衍生物...
关键词：喜树碱 衍生物 抗肿瘤 
伊立替康致尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1A1基因无突变患者严重腹泻1例
《中国医院用药评价与分析》2016年第6期861-862,共2页吴薇 吕迁洲 
上海市药学会药学管理创新与临床药师合理用药课题(No.2014-YY-01)
伊立替康为半合成的可溶性喜树碱衍生物,通过抑制Ⅰ型DNA拓扑异构酶阻碍DNA的合成,可特异性作用于细胞周期s期,抑制肿瘤细胞DNA的合成。伊立替康是治疗晚期或转移性结直肠癌的一线选择。然而,迟发性腹泻是伊立替康主要的不良反应,具有...
关键词：伊立替康 葡糖醛酸 尿苷二磷酸 转移性结直肠癌 喜树碱衍生物 特异性作用 细胞周期 不良反应 基因突变 半合成 
喜树碱衍生物的设计合成及活性评价被引量：2
《解放军药学学报》2016年第3期211-214,共4页胡玉琦 樊士勇 史卫国 仲伯华 
目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合...
关键词：喜树碱衍生物 西佛碱 抗肿瘤 
7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性被引量：3
《农药学学报》2015年第2期136-142,共7页李忠榜 陈振 陈安良 张绍勇 刘映前 杨波 
浙江省重中之重林学一级开放基金(KF201325)
以(20S)-喜树碱(CPT)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对CPT的7-C位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a^4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NM R)和液-质联用(LC-M S)等方法确证;并初步...
关键词：喜树碱 喜树碱衍生物 朱砂叶螨 松材线虫 
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