均三唑

作品数:96被引量:420H指数:13
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培氟沙星均三唑硫醚类化合物抗增殖活性的3D-QSAR研究与分子设计被引量:1
《云南大学学报(自然科学版)》2021年第1期142-146,共5页冯惠 王晓辉 王菊 冯长君 
国家自然科学基金(21075138);结构化学国家重点实验室开放基金(2016028).
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对人白血病细胞(HL60)抗增殖活性(pM)的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集10个化合物(含模板分子22及新设计的5个分子)作为模型验...
关键词:培氟沙星均三唑硫醚衍生物 人白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计 
基于CoMFA研究培氟沙星均三唑硫醚衍生物抗增殖活性与分子设计被引量:1
《湖南师范大学自然科学学报》2020年第6期48-52,共5页冯惠 秦正龙 李靖 冯长君 
结构化学国家重点实验室基金资助项目(2016028);江苏省自然科学基金资助项目(BK20171168)。
基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对小鼠白血病细胞(L1210)抗增殖活性(pIC)的三维定量构效关系(3D-QSAR)。训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集8个化合物(含模板分子22及新设计的3个分子)作为...
关键词:培氟沙星均三唑硫醚衍生物 小鼠白血病细胞 抗增殖活性 比较分子力场分析 分子设计 
C-3芳节叉基噻二唑并均三唑酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:4
《中国药学杂志》2020年第6期428-431,共4页张呈霞 张会丽 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻二唑 噻二唑并均三唑 不饱和酮 抗肿瘤活性 
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量:2
《中国药科大学学报》2018年第6期671-675,共5页姜亚玲 李珂 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金资助项目(No.20872028;No.21072045);河南省科技发展计划资助项目(No.16210231039)~~
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 不饱和酮 合成 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮C-3均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑稠杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性
《河南大学学报(医学版)》2018年第1期1-5,共5页韩紫岩 王蕊 胡国强 JANG Yaling LI Ke 
国家自然科学基金面上资助项目(20872028,21072045)
[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a^5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 噻二唑 均三唑并噻二唑 生物等排体 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮均三唑稠杂环类衍生物抗肿瘤活性理论研究被引量:4
《南京理工大学学报》2017年第3期393-398,共6页冯惠 冯长君 王志荣 
国家自然科学基金(21075138);结构化学国家重点实验室开放基金(20160028);徐州工程学院科研项目(XKY2012307;XKY2013103)
为了探讨氟喹诺酮均三唑稠杂环类衍生物(FQTHs)体外抗肿瘤作用的微观机理,建立其对中国仓鼠卵巢细胞(CHO)、鼠白血病细胞(L1210)和人白血病细胞(HL60)等的体外抗肿瘤活性(A_j:A_C、A_L、A_H)与量化参数Q_t的定量结构-活性相关性(QSAR)...
关键词:氟喹诺酮均三唑稠杂环类衍生物 中国仓鼠卵巢细胞 鼠白血病细胞 人白血病细胞 抗胂瘤活性 定量结构-活性相关性模型 
氟喹诺酮C-3均三唑席夫碱硫乙酸的合成及抗肿瘤活性(X)被引量:3
《中国药科大学学报》2017年第2期167-171,共5页张会丽 李珂 赵辉 胡国强 黄文龙 
国家自然科学基金资助项目(No.20872028;No.21072045)~~
为进一步发现培氟沙星C-3羧基等排体-均三唑的结构优化新方法,用硫乙酸和席夫碱侧链作为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a^7l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们对SMMC-7721、L1210和HL60 3...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 席夫碱 硫乙酸 合成 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱的合成及抗菌抗肿瘤活性检测被引量:1
《郑州大学学报(医学版)》2017年第2期154-159,共6页张会丽 李珂 胡国强 黄文龙 
国家自然科学基金面上资助项目20872028;21072045
目的:探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略。方法:用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析...
关键词:氟喹诺酮 均三唑 生物电子等排体 席夫碱 硫乙羧酸 抗菌抗肿瘤活性 
氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)被引量:5
《中国药学杂志》2016年第5期353-357,共5页吴书敏 闫强 倪礼礼 谢玉锁 高留州 刘英杰 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金资助项目(20872028;21072045);河南省高等学校重点科研资助项目(15A350004)
目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目...
关键词:氟喹诺酮 氧氟沙星 稠杂环 噻唑并均三唑 等排体 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量:4
《药学学报》2015年第10期1258-1262,共5页倪礼礼 闫强 吴书敏 谢玉锁 高留州 刘英杰 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金资助项目(20872028;21072045);河南省高等学校重点科研项目(15A350004)
为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a^6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a^7g)和C-3噻唑并三唑稠杂环类(8a^8g)。用元素...
关键词:氟喹诺酮 环丙沙星 均三唑 硫醚酮 缩氨基硫脲 噻唑并三唑 抗肿瘤活性 
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