抗结核活性

作品数:75被引量:161H指数:6
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相关作者:胡国强陆宇赵伟杰王彬郑梅琴更多>>
相关机构:河南大学北京市结核病胸部肿瘤研究所中国医学科学院北京协和医学院中国科学院更多>>
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2-芳基取代苯并硫代吡喃酮类化合物的设计、合成及其抗结核活性研究
《药学学报》2024年第4期987-996,共10页唐霞霞 李文艺 李鹏 王彬 陆宇 黄海洪 李刚 
国家自然科学基金资助项目(82373711);中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金资助(2018PT35026).
本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合...
关键词:2-芳基取代苯并硫代吡喃酮 设计合成 抗结核活性 初步成药性评价 
以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究被引量:2
《药学学报》2022年第7期2126-2138,共13页任艳会 范莉 许峻旗 谢建平 代乐平 毛丹 杨茜 杨大成 
重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123);重庆市大学生创新创业训练计划项目(S202110635052)。
基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试...
关键词:对氨基水杨酸 异烟酸 氟喹诺酮 抗结核活性 抗人致病菌活性 
L-高丝氨酸连接的双氢青蒿素及氟喹诺酮缀合分子研究被引量:5
《药学学报》2020年第9期2157-2169,共13页潘建芳 孙晓丽 范莉 唐雪梅 罗鹏 杨大成 
国家自然科学基金应急管理项目(NSFC21542003);中央高校基本业务费项目(XDJK2019C043)。
基于多靶点药物设计思路以及双氢青蒿素和氟喹诺酮药物分子的活性优势,采用活性片段拼接思路,设计合成了18个未见文献报道的L-高丝氨酸连接的双氢青蒿素及氟喹诺酮缀合物,测试了抗结核分支杆菌和降血脂靶点PCSK9的体外活性。生物活性测...
关键词:双氢青蒿素 氟喹诺酮 抗结核活性 PCSK9抑制活性 高丝氨酸 
新型苯并咪唑衍生物的设计、合成和抗结核活性研究(英文)被引量:1
《药学学报》2014年第5期644-651,共8页张慧莹 王彬 盛莉 李聃 张东峰 林紫云 陆宇 李燕 黄海洪 
脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题。本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设...
关键词:抗结核活性 AU1235 MmpL3 苯并咪唑衍生物 
新型烷基取代的亚胺吩嗪类化合物的合成和抗结核活性研究(英文)
《药学学报》2012年第6期745-754,共10页李玉立 张春林 张东峰 陆宇 王彬 郑梅琴 李春 尹大力 黄海洪 
Project supported by National Science and Technology Project of China(2009ZX09102-054);the Global Alliance for TB Drug Development financial support of this project
通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物。采用简便方法合成了19个目标化合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv...
关键词:亚胺吩嗪 抗结核活性 氯苯吩嗪 烷基取代基 亲脂性 
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