固相多肽合成

作品数：84被引量：183H指数：7
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基于改进固相多肽合成技术的前列腺靶向膜抗原的合成
《中国医学工程》2025年第4期25-30,共6页于瀚淼 徐聪靓 曹嘉懿 徐文琪 张宸瑞 罗东 
目的优化固相多肽合成(SPPS)技术以解决多肽链增长导致的合成效率下降、副产物增加及纯化困难等问题,提升前列腺靶向膜抗原C(Trt)Y-PSMA-1的合成效能。方法采用9-芴甲氧羰基保护基(Fmoc)化学保护策略,结合微波辅助固相合成仪与手工合成...
关键词：固相多肽合成 9-芴甲氧羰基保护基 微波固相多肽合成仪 前列腺靶向膜抗原 
艾塞那肽主要有关物质的合成制备研究
《中国科技期刊数据库 医药》2023年第11期051-054,共4页孟天行 王彦 田敬肖 楚莎莎 
艾塞那肽是一种用于治疗Ⅱ型糖尿病患者血糖的药物,艾塞那肽的有关物质包括工艺杂质和降解杂质,这些杂质的合成是以Rink树脂为载体,以HBTU/DIEA或HATU/HOBt·H2O/DIEA为缩合剂,乙酸酐封端,使用三氟乙酸(TFA)/苯甲硫醚(TA)/苯酚(Phenol)...
关键词：艾塞那肽杂质 Ⅱ型糖尿病 固相多肽合成 Fmoc法 
非天然氨基酸取代对非洲爪蟾皮肤肽PGLa-H血清稳定性及生物活性的影响
《华西药学杂志》2023年第5期477-482,共6页潘源峙 喻凯 
中央高校基本科研业务费-学科交叉研究专项(2682021ZTPY075)。
目的 改造非洲爪蟾分泌的抗菌肽PGLa-H的结构,增强其血清稳定性与生物活性。方法 以天然抗菌肽PGLa-H为模板,将该多肽序列中的L-丙氨酸以非天然的氨基异丁酸(Aib)进行部分取代。利用固相多肽合成技术合成多肽;评价多肽在血清中的稳定性...
关键词：非天然氨基酸 抗菌肽 结构修饰 氨基异丁酸 血清稳定性 抗菌活性 生物相容性 固相多肽合成 
多肽固相合成中起始物料的控制策略被引量：7
《中国新药杂志》2022年第10期937-941,共5页吴一凡 刘福利 
本文结合ICH理念、相关指导原则介绍了固相合成多肽过程中的起始物料树脂和保护氨基酸的控制策略,探讨了树脂的重要参数、保护氨基酸部分潜在杂质的形成机制及对终产物的影响,为提高多肽类药物的质量提供参考。
关键词：固相多肽合成 起始物料 保护氨基酸 杂质 质量标准 
蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究被引量：2
《化学学报》2022年第4期444-452,共9页尹昊 陈西同 付邢言 马艳楠 徐以梅 张特 梁帅 杜姗姗 齐昀坤 王克威 
国家自然科学基金(Nos.21807063,82003647,22177058,81870653)资助项目。
相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50...
关键词：N N’-二异丙基碳二亚胺(DIC) Oxyma 固相多肽合成 二硫键 氧化折叠 芥末受体毒素(WaTx) 多肽毒素 
抗结核环七肽asperheptatides A和B的化学全合成
《中国医药工业杂志》2022年第3期317-323,共7页姜亚楠 李林吉 李翔 莫金秋 张卫东 
通过Fmoc固相合成法,以2-氯三苯基氯(CTC)树脂为载体、Fmoc-Phe-OH为起始原料、1-羟基苯并三唑(HOBt)/N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)为缩合体系,在树脂上得到直链肽后,液相中实现环合,再利用三氟乙酸(TFA)脱去环肽侧链保护基,经制备型HPL...
关键词：抗结核药 固相多肽合成 环肽 asperheptatides 
基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价被引量：2
《有机化学》2022年第2期498-506,共9页马艳楠 刘雅妮 王金艳 陈西同 尹昊 迟巧娜 贾世玺 杜姗姗 齐昀坤 王克威 
国家自然科学基金(Nos.21807063,82003647,22177058);中国博士后科学基金(Nos.2019M652307,2020T130332);山东省自然科学基金(Nos.ZR2019BH045,ZR2020QH100)
偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系...
关键词：DIC Oxyma 固相多肽合成 二硫键 氧化折叠 GsMTx4 多肽毒素 
“困难序列”多肽的合成方法
《赣南医学院学报》2021年第8期858-864,共7页许小玲 张荣江 谢欣 易小庆 陈伟铭 张剑 江峰 
国家自然科学基金项目(21961003);江西省自然科学基金项目(20192BAB2015114);江西省“双千计划”人才项目(jxsq2018106059);赣南医学院高层次人才启动基金项目。
固相合成是多肽合成中的一种重要方法。固相多肽合成(Solid Phase Peptide Synthesis,SPPS)因避免了液相合成中冗长的重结晶或分离步骤,减少了合成生产过程中的损失,而得到广泛的应用。然而,一些包含较多疏水性氨基酸且容易出现β-折叠...
关键词：固相多肽合成 Β-折叠 困难序列 
固相多肽合成中Dmab保护基的脱除研究
《化学研究》2018年第3期257-263,共7页时华曜 范崇旭 代先东 刘尚义 曹瑛 
在固相多肽合成中,Dmab作为羧基保护基具有脱保护条件温和、步骤简便、选择性高的特点,但有时脱保护效率并不稳定.为此,基于Fmoc/t Bu/Dmab三维正交保护策略,利用固相多肽合成技术设计并合成了4个肽树脂,对固相多肽合成中Glu和Asp主链...
关键词：Dmab保护基 脱保护 固相多肽合成 
微波、超声波技术在固相多肽合成中的应用
《广东化工》2018年第3期98-99,共2页宓鹏程 
本文在对微波、超声波技术进行有机合成的作用机理分析基础上,分别对微波与超声波技术在固相多肽合成中的应用和研究现状进行分析,以促进微波、超声波技术在固相多肽合成中的推广应用。
关键词：微波 超声波 固相 多肽合成 应用 
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