合成工艺优化

作品数：387被引量：540H指数：8
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BCAT1抑制剂BAY-069的合成工艺优化
《合成化学》2024年第8期696-704,共9页李勇 罗文 李燕 谢华 赵桂龙 
广东省基础与应用基础研究项目(2023A1515012259,2021A1515010197);中山市基础与应用基础研究项目(200805173640573,210730214049987)。
BAY-069是目前体外活性最强的支链氨基酸转氨酶1(BCAT1)抑制剂,但其报道的合成路线存在原料成本较高、总收率极低和中间体结构表征不充分等缺点。本研究基于已有合成路线,重点对其合成工艺中的Ullmann偶联反应进行了系统优化。以1-硝基...
关键词：BAY-069 支链氨基酸转氨酶1抑制剂 工艺优化 合成 Ullmann偶联反应 Sandmeyer反应 轴手性 
新型雄激素受体降解剂关键中间体合成工艺优化
《合成化学》2024年第8期717-722,共6页吴小珂 孙璐璐 孟昕 杨玉社 王傲 
国家自然科学基金面上项目(82073684)。
YXG-158是具有全新结构的雄激素受体降解剂,有望解决去势抵抗性前列腺癌患者的临床耐药问题,而其放大生产的难点在于关键中间体(3S,10R,13S)-10,13-二甲基-17-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-十二氢-1H-环戊并[a]...
关键词：前列腺癌 去势抵抗性前列腺癌 雄激素受体降解剂 乌尔曼偶联反应 合成工艺优化 
N-乙酰-L-半胱氨酸合成工艺优化被引量：2
《合成化学》2023年第3期238-243,共6页金鑫 郑喆 秦娜 郑汉赟 
目前N-乙酰-L-半胱氨酸工艺在碱性条件下进行,该条件对原料L-半胱氨酸有一定的降解作用,从而影响收率。本文对乙酰半胱氨酸合成工艺进行了优化,在近中性的条件下进行乙酰化反应,大幅度地降低了无机盐的产生,同时提高了产品质量与收率。...
关键词：乙酰半胱氨酸 合成 工业化 酰化 原料药 
盐酸伊达比星杂质A的合成工艺优化及其高效液相分析
《合成化学》2022年第10期834-838,共5页苏进财 黄丹丹 代清宇 季晓君 吴舰 徐丹 
江苏省自然科学基金(青年)资助项目(BK20210055)。
通过对盐酸伊达比星脱羟基杂质A的合成研究,为盐酸伊达比星的质控标准提供参考。以盐酸伊达比星为起始原料,经过4步反应得到脱羟基杂质A。本文提供了盐酸伊达比星杂质A的制备方法以及高效液相色谱分析方法,为杂质含量控制提供了依据。...
关键词：盐酸伊达比星 脱羟基的杂质A 合成 制备方法 高效液相分析方法 
拉罗替尼的合成工艺优化
《合成化学》2021年第9期786-789,共4页郝林林 蔡志强 李帅 
辽宁省自然科学基金资助项目(20180550016);辽宁省教育厅科学研究项目(LJGD2020015)。
以(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯-3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经胺化,还原,再与氯甲酸苯酯酰化,最后与(S)-3-羟基吡咯烷反应成盐后得到拉罗替尼,总收率为73.34%。其结构经^(1)H NMR、IR及ESI-MS确证,并探讨了中间体和目标...
关键词：拉罗替尼 抗肿瘤 工艺优化 吡唑并嘧啶 合成 
B-[9,9-双(4-甲基苯基)-9H-芴-2-基]硼酸的合成工艺优化被引量：1
《合成化学》2021年第4期327-331,共5页邓浩 刘彤 廖万鹏 吴凤 
贵州省科技合作计划项目(黔科合LH字[2017]7252号);贵州省科技计划社发发展科技攻关项目(黔科合SY字[2013]3092号,SY字[2013]3079号,SY字[2014]3052号);贵州大学2017年度学术新苗培养及创新探索专项(黔科合平台人才[2017]5788号)。
以2-溴-9-芴酮为原料,经亲核加成、取代、氧化还原、氧化反应合成B-[9,9-双(4-甲基苯基)-9H-芴-2-基]硼酸,其结构经^(1)H NMR确证。采用响应面法重点对氧化还原步骤进行优化。确定较优合成条件为:反应时间5.4 h,催化剂用量为0.4 eq.,反...
关键词：B-[9 9-双(4-甲基苯基)-9H-芴-2-基]硼酸 合成 工艺优化 响应面法 加成 取代 
花青醛的合成工艺优化被引量：1
《合成化学》2020年第1期62-66,共5页卓桢成 阎峰 关瑾 李思 
辽宁省自然科学基金资助项目(2015020701);辽宁省精细化工协同创新中心资助项目(000053)
以3-异丙基苯乙酮(1)为原料,经3步反应合成了花青醛[3-(3-异丙基苯基)丁醛(4)],并优化了反应条件。确定合成3-(3-异丙基苯基)-2-丁烯酸乙酯(2)的最优条件为:n(1)/n(磷酰基乙酸三乙酯)/n(氢化钠)=5/6/6,于室温反应12 h,收率84.5%;合成3-...
关键词：花青醛 3-异丙基苯乙酮 Horner-Wadsworth-Emmons反应 α-β不饱和脂还原 合成 
抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化被引量：1
《合成化学》2019年第12期991-995,共5页张静静 姚明 杨森 熊航行 刘生鹏 
湖北省自然科学基金资助项目(2016CFB149);湖北省教育厅优秀中青年科技创新团队计划项目(T201719)
对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料,依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(S)-3-(4-硝基-1 H-咪唑-1-)-2-[(4-三氟甲氧基)苄氧基]丙烷-1-醇(3);3在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反...
关键词：抗结核药 PA-824 4-硝基咪唑 碳氢键活化 药物合成 工艺改进 
2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷的合成工艺优化
《合成化学》2019年第2期141-144,共4页周颖钰 杨劲松 
国家自然科学基金资助项目(21372166)
以N-乙酰氨基葡萄糖为原料,经烯丙基化、苯亚甲基化、苄基化和选择性开环等4步反应,合成了2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷,总收率53.4%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和LC-MS(ESI)确证。
关键词：N-乙酰氨基葡萄糖 受体 合成 工艺优化 
基底细胞癌新药Sonidegib的合成工艺优化
《合成化学》2018年第10期783-786,共4页郇伟伟 程超 刘力 李蕾 李洁 
浙江省基础公益研究计划项目(LGN18B010001);浙江农林大学人才启动基金资助项目(2034020059);浙江省农业生物资源生化制造协同创新中心开放基金资助项目(2016KF0005)
以2-氯-5-硝基吡啶为起始原料,经氢化、偶联和酰胺缩合反应合成Sonidegib,总收率71.4%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。
关键词：细胞癌 Sonidegib 药物合成 工艺优化 
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