高通量筛选模型

作品数:51被引量:155H指数:7
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相关作者:杜冠华张陆勇刘晓平司书毅严明更多>>
相关机构:中国医学科学院北京协和医学院中国药科大学皖南医学院北京协和医学院更多>>
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基于细胞的TMPRSS2抑制剂高通量筛选模型建立与应用
《药学学报》2024年第12期3273-3281,共9页尤宝庆 周雯雯 李妍 张晶 司书毅 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程重大协同创新项目(2021-I2M-1-054)。
跨膜丝氨酸蛋白酶2 (transmembrane serine protease 2,TMPRSS2)是人体中广泛存在的细胞表面蛋白,参与严重急性呼吸综合征冠状病毒2 (severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)等多种病毒的感染和前列腺癌细胞侵袭...
关键词:严重急性呼吸综合征冠状病毒2 跨膜丝氨酸蛋白酶2 高通量筛选模型 表面等离子共振 细胞-细胞融合 
新型冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂荧光共振能量转移高通量筛选模型的建立与应用
《包头医学院学报》2024年第9期74-80,共7页戚海燕 闫干干 闫浩浩 刘志成 刘晓丽 刘晓平 陈云雨 
国家自然科学基金项目(81703546);安徽省自然科学基金项目(1808085QH265);安徽省高等学校自然科学研究项目(KJ2021A0839,YJS20210549)。
目的:以新型冠状病毒木瓜样蛋白酶(PLpro)为靶点,利用荧光共振能量转移(FRET)技术,建立用来筛选PLpro抑制剂的高通量筛选(HTS)模型。方法:通过大肠杆菌原核表达系统进行质粒构建、原核表达、分离纯化,获得高活性PLpro(以FRET检测PLpro...
关键词:新型冠状病毒 木瓜样蛋白酶抑制剂 荧光共振能量转移法 高通量筛选 十七烷一烯银杏酸 
高产海藻糖菌株的选育及转化条件优化
《食品工业》2024年第2期110-114,共5页周培华 张海韵 刘兰 钟文涛 廖燕芝 袁列江 
湖南省自然科学基金-科市联合基金项目编号:2022JJ90034。
以从自然界中产海藻糖的耐热芽孢杆菌为出发菌株进行γ-Co^(60)诱变,定向选育能高效转化麦芽糖生成海藻糖的高产菌株。以自然界中选育的HS-202006211109-117作为母本出发菌株,采用γ-Co^(60)诱变构建突变菌株库,通过自建方法测定产物转...
关键词:海藻糖高产突变菌株 γ-Co60诱变 高通量筛选模型 
基于比色法原理的新冠病毒主蛋白酶小分子抑制剂高通量筛选模型的优化与应用被引量:2
《药学学报》2022年第10期3019-3026,共8页闫干干 闫浩浩 刘志成 戚海燕 刘晓丽 刘晓平 张晶 陈云雨 
国家自然科学基金资助项目(81370087,81703546);安徽省自然科学基金资助项目(1808085QH265);安徽省高等学校自然科学研究项目(KJ2019ZD30,KJ2021A0839,YJS20210549);中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2021-I2M-1-054);皖南医学院青年骨干人才资助项目(wyqnyx202104)。
本研究优化并建立了新冠病毒主蛋白酶(main protease,M^(pro))小分子抑制剂比色法高通量筛选模型,以期快速筛选天然产物来源的新型苗头化合物。基于比色法原理,以TSAVLQ-pNA(para-nitroanilide)作为M^(pro)水解底物,通过优化pNA底物浓度...
关键词:新冠病毒 主蛋白酶抑制剂 比色法 荧光共振能量转移 荧光偏振 白果新酸 
Toll样受体7抑制剂的高通量筛选模型建立及应用
《肾脏病与透析肾移植杂志》2022年第3期223-230,共8页赵越 郑祖国 周萍 李萍 刘志红 
国家自然科学基金专项项目(32141004)。
目的:针对狼疮性肾炎(LN)的重要靶点Toll样受体7(TLR7),构建高通量筛选(HTS)体系从天然产物库中筛选TLR7抑制剂,为LN新药研发提供线索。方法:基于稳定表达人TLR7(hTLR7)基因的HEK-Blue^(TM)hTLR7细胞系构建HTS体系,从活性天然产物库中进...
关键词:TOLL样受体7 葫芦素B 狼疮性肾炎 
机器学习算法构建附子线粒体功能高通量筛选模型及机制研究被引量:5
《中国中药杂志》2022年第9期2509-2515,共7页朱映黎 杨弘宾 吴嘉瑞 孙鑫 张冰 
国家自然科学基金项目(82104410);北京中医药大学新教师启动基金项目(2021-JYB-XJSJJ006)。
构建线粒体功能高通量筛选机器学习模型,选择附子作为示例药物进行预测分析,选取模型筛选出来的乌头碱类化合物中得分最高的去氧乌头碱以及得分最低的苯甲酰新乌头原碱进行线粒体功能机制研究。收集来自PubChem、Tox21数据库中线粒体功...
关键词:附子 机器学习 线粒体 去氧乌头碱 苯甲酰新乌头原碱 
靶向β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂酶联免疫吸附法高通量筛选模型的优化与应用被引量:1
《生物工程学报》2021年第8期2878-2889,共12页付正豪 闫干干 朱小红 刘晓平 陈云雨 
国家自然科学基金(No.81703546);安徽省自然科学基金(No.1808085QH265);皖南医学院大学生科研资助金(No.WK2021XS54);吉林省科技发展计划项目(No.20160520045JH);安徽省高校自然科学研究重大项目(No.KJ2019ZD30);安徽省重点研究与开发计划项目(No.202004a07020041)资助。
在经典的Wnt/β-catenin信号通路中,β-catenin/TCF4(T-cell factor 4)相互作用在非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)的生长分化、化疗耐药、转移复发等过程中发挥着重要的促进作用,已成为新型靶向性抗NSCLC转移药物开发...
关键词:Wnt抑制剂 β-catenin/TCF4相互作用 酶联免疫吸附实验 高通量筛选 血根碱 白花丹素 
查尔酮类衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性评价被引量:3
《常州大学学报(自然科学版)》2021年第1期35-40,共6页姜松周 吕金鹏 付莹 杨莹 许煌 宋国强 
以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征。以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最...
关键词:羟醛缩合 查尔酮 高通量筛选模型 蘑菇酪氨酸酶 抑制剂 
靶向β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂荧光偏振高通量筛选模型的建立与应用被引量:5
《药学学报》2020年第5期884-891,共8页陈云雨 胡克 付正豪 牛夏忆 张晶 刘晓平 
国家自然科学基金资助项目(81703546);安徽省自然科学基金资助项目(1808085QH265);安徽省高校自然科学研究重大项目(KJ2019ZD30);吉林省科技发展计划项目(20160520045JH);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-1-012);安徽省大学生创新创业训练计划项目(S201910368083)。
基于荧光偏振(fluorescence polarization, FP)原理,建立并应用以β-catenin/TCF4 (T-cell factor 4)相互作用为靶标的小分子抑制剂荧光偏振高通量筛选模型获得苗头化合物。利用大肠杆菌原核表达系统,原核表达和分离纯化重组人β-caten...
关键词:Wnt抑制剂 β-catenin/TCF4相互作用 荧光偏振 高通量筛选 血根碱 白屈菜红碱 
丙型肝炎病毒解旋酶活性高通量筛选模型的建立
《中国病原生物学杂志》2018年第6期588-591,共4页李健蕊 董飚 马雪梅 彭宗根 
国家自然科学基金优秀青年科学基金项目(No.81322050);教育部新世纪优秀人才项目(No.NCET-12-0072);中国医学科学院北京协和医学院协和学者特聘教授项目(2016)
目的建立丙型肝炎病毒(HCV)解旋酶抑制剂高通量筛选模型,筛选抗HCV药物。方法应用荧光共振能量转移(fluorescence resonance energy transfer,FRET)法检测丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白NS3的解旋酶活性,并对反应温度、反应缓冲液pH、解...
关键词:丙型肝炎病毒 解旋酶 荧光共振能量转移 高通量筛选模型 
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