选择性拮抗剂

作品数：21被引量：34H指数：4
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靶向多巴胺D3受体治疗精神分裂症的研究
《中国药物滥用防治杂志》2024年第6期979-983,共5页顾钧 谢小虎 符丹 李龙辉 陈为升 刘惠芬 周文华 
国家重点研发计划(编号:2022YFC3300905)。
精神分裂症的发生与脑内多巴胺功能失调有关。近年来多巴胺D3受体在精神分裂症中的作用引起临床广泛关注,临床前和临床研究显示,一些多巴胺选择性D3受体拮抗剂和部分激动剂对精神分裂症阴性症状和认知障碍具有明显的治疗效果。与多巴胺D...
关键词：多巴胺D3受体 选择性拮抗剂 部分激动剂 精神分裂症 
新型选择性半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗剂的设计合成及构效关系研究
《有机化学》2024年第1期259-276,共18页王婧怡 刘金羽 陈东升 陈华燕 谢欣 南发俊 
国家自然科学基金(No.82003571)资助项目.
半胱氨酰白三烯(CysLTs)是炎症脂介质,其受体(CysLTsR)在哮喘、过敏性鼻炎和癌症等疾病的发生发展中发挥重要作用.已发现3-取代1H-吲哚-2-羧酸衍生物具有半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗活性,但较差的溶解度限制了其进一步研究.基于...
关键词：半胱氨酰白三烯 半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R) 选择性拮抗剂 
新型M5胆碱受体选择性拮抗剂的发现及药理活性研究
《现代生物医学进展》2020年第12期2207-2213,2257,共8页李苗苗 黄辰 季培逸 赵兰雪 徐见容 唐德伟 王昊 
国家自然科学基金项目(81973297,81601536)。
目的:选择性拮抗M5胆碱受体可成为治疗药物成瘾的新途径,本文旨在利用虚拟筛选、结构优化、分子与细胞水平的药理活性评价,以期获得新型M5胆碱受体选择性拮抗剂。方法:通过虚拟筛选获得具有新型骨架的候选化合物,以该结构为基础进行结...
关键词：M5胆碱受体 拮抗剂 药理活性 亚型选择性 虚拟筛选 
东茛菪碱抗抑郁作用研究进展被引量：2
《中华精神科杂志》2018年第3期194-197,共4页时丹丹 杨健 周晶晶 贾立娜 张金钮 王刚 
国家自然科学基金（81601185,81471378）;国家重点研发计划（2016YFC1307200,2016YFC1307204）;国家科技支撑计划（2015BA113803）
抑郁症（major depressive disorder,MDD）全球患病率约为4.4％,患病人数高达3.22亿人,已成为世界范围内的首要致残原因[1].目前,抗抑郁药治疗的总体有效率为60％～70％,但一般需要2～4周才能起效[2-3],不利于患者的功能恢复,并在一定...
关键词：抗抑郁作用 东茛菪碱 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 RECEPTOR 选择性拮抗剂 抗抑郁药 东莨菪碱 抗抑郁效应 
肿瘤坏死因子受体选择性拮抗剂的研究进展被引量：5
《药学实践杂志》2015年第5期392-395,共4页江海龙 王宁远 陆一鸣 
国家自然科学基金(30500093);国家科技部"重大新药创制"专项(2009ZX09103-690);上海市科委重点项目(04JC14002);军队"十一五"计划(06Q042);上海市高校优秀青年教师科研专项基金(ejd09011)
肿瘤坏死因子(TNF)信号通路是很有价值的治疗靶标,抗TNF药物已成功治疗自身免疫和炎症疾病,但传统的抗TNF药物完全封闭TNF信号通路,导致影响自身的免疫调节和监视功能而增加感染、致癌的风险和产生新的自身免疫疾病。选择性抑制sTNF/TN...
关键词：肿瘤坏死因子受体 选择性拮抗 药物靶点 
新型Ⅰ型大麻素受体拮抗剂LMJ07的体外生物活性被引量：1
《国际药学研究杂志》2015年第1期30-36,共7页税凤春 陈伟 龙隆 李薇 郑志兵 徐成 徐静华 王莉莉 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09301003-001;2012ZX09301003-003);国家自然科学基金资助项目(81102308)
目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141...
关键词：1型大麻素受体 选择性拮抗剂 LMJ07 利莫那班 体外活性 高内涵分析 
外周型Ⅰ型大麻素受体选择性拮抗剂的研究进展
《国际药学研究杂志》2014年第5期552-558,共7页税凤春 陈伟 徐静华 王莉莉 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09301003-001;2012ZX09301003-003);国家自然科学基金资助项目(81102308)
Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的CB1R拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型CB1R选择性拮抗剂在保留第1代CB1R拮抗剂减肥...
关键词：外周选择性 Ⅰ型大麻素受体 拮抗剂 血脑屏障 
苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸的合成研究
《科学技术与工程》2012年第17期4250-4251,4270,共3页王卫娜 杨日芳 祝辉 李斐 李锦 刘宏民 
国家863重大新药创制专项基金(2011ZX09102-005-01)资助
利用较价廉的3-硝基-4-羟基苯甲酸在Pd/C催化下氢化还原得3-氨基-4-羟基苯甲酸,再与氯甲酸甲酯(或氯甲酸乙酯)成环得苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸。目标化合物经1H NMR和MS确证,总收率为81.6%。该方法工艺简单,条件温和,收率较高,便于工...
关键词：苯并[d]噁唑啉-2-酮-5-羧酸 多巴胺D3受体选择性拮抗剂 合成 
选择性mGluR1拮抗剂的研究进展
《药学学报》2011年第10期1167-1172,共6页杨依磊 孙薇 彭诚 张晓叶 杨晓虹 
代谢型谷氨酸受体1(mGluR1)作为代谢型谷氨酸受体的重要成员之一,在中枢神经系统的信号传导中起着重要作用。选择性mGluR1拮抗剂可以阻断mGluR1介导的信号通路,发挥镇痛、抗焦虑、抗抑郁等一系列生理功能。目前,选择性mGluR1拮抗剂的发...
关键词：代谢型谷氨酸受体1 选择性拮抗剂 构效关系 进展 
哮喘小鼠肺组织Rho、ROCK信号通路与气道炎症及选择性拮抗剂Y-27632的干预
《中国免疫学杂志》2010年第12期1124-1126,共3页项蔷薇 李海静 罗运春 王强 朱妍艳 李昌崇 
浙江省自然科学基金项目(No.Y207462)
关键词：Rho蛋白 信号通路 选择性拮抗剂 哮喘小鼠 气道炎症 RHO/RHO激酶 肺组织 干预 
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