亚型选择性

作品数：21被引量：57H指数：4
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Ⅱ型p21激活激酶在肿瘤中的调节作用及其抑制剂研究进展被引量：2
《中国现代应用药学》2021年第20期2608-2615,共8页牟杰 李龙宝 孟思寒 裴冬生 
国家自然科学基金项目(81872080,81572349);江苏省自然科学基金项目(BK20181148);徐州市推动科技创新项目(KC20245);江苏省研究生科研创新计划(KYCX20_2510);江苏省高等学校大学生实践创新训练计划(201910313073Y,201910313098H)。
p21激活激酶(p21-activated kinases,PAKs)是小GTP酶Rho家族的成员Rac和Cdc42的下游靶蛋白,参与调节细胞骨架重构和细胞运动等多种生物功能。PAKs家族分为Ⅰ型PAKs(PAK1~3)和Ⅱ型PAKs(PAK4~6),其中Ⅱ型PAKs在多种肿瘤中高表达,并与肿瘤...
关键词：Ⅱ型p21激活激酶 肿瘤 抑制剂 亚型选择性 
新型M5胆碱受体选择性拮抗剂的发现及药理活性研究
《现代生物医学进展》2020年第12期2207-2213,2257,共8页李苗苗 黄辰 季培逸 赵兰雪 徐见容 唐德伟 王昊 
国家自然科学基金项目(81973297,81601536)。
目的:选择性拮抗M5胆碱受体可成为治疗药物成瘾的新途径,本文旨在利用虚拟筛选、结构优化、分子与细胞水平的药理活性评价,以期获得新型M5胆碱受体选择性拮抗剂。方法:通过虚拟筛选获得具有新型骨架的候选化合物,以该结构为基础进行结...
关键词：M5胆碱受体 拮抗剂 药理活性 亚型选择性 虚拟筛选 
喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展被引量：1
《中国药物化学杂志》2019年第4期317-324,共8页刘统申 刘兆鹏 
磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构...
关键词：喹唑啉酮 亚型选择性 PI3Kδ PI3Kδ抑制剂 
YM0501手性异构体对大鼠良性前列腺增生的治疗作用被引量：3
《华西药学杂志》2018年第3期263-266,共4页朱着 申青 何雪兰 徐静仪 许芳 袁牧 
广东省自然科学基金资助项目(2015A030313464)
目的研究YM0501手性异构体在大鼠体内抗良性前列腺增生（BPH）活性的差异。方法建立大鼠尿生殖窦（UGS）诱导BPH模型,考察α1-肾上腺素受体拮抗剂YM0501消旋体及其手性异构体对BPH的治疗作用。称量湿重、计算湿重指数;于大鼠右侧腹前叶...
关键词：YM0501 手性异构体 良性前列腺增生 尿生殖窦 组织形态学 Α1-肾上腺素受体 亚型选择性 手性药物 
YM0501手性异构体抗α1受体亚型的选择活性及其构效关系
《华西药学杂志》2018年第2期119-122,共4页许芳 徐静仪 何雪兰 朱着 黎枭 袁牧 
广东省自然科学基金项目(编号:2015A030313464);高等学校博士学科点专项科研基金联合资助(编号:20123321120007)
目的 研究YM0501手性异构体对α_1受体亚型选择拮抗活性及其构效关系。方法 采用双报告基因法研究YM0501手性异构体对α_1受体亚型选择拮抗活性,采用分子对接研究手性异构体分别与α_1受体亚型蛋白进行分子对接,研究作用的结构和活性关...
关键词：YM0501 手性异构体 Α1-肾上腺素受体 亚型选择性 分子对接 
罗建红教授团队在《细胞研究》发文阐明N-甲基-D-门冬氨酸受体含GluN2A亚型选择性调控的新机制
《浙江大学学报（医学版）》2015年第4期388-388,共1页
NMDA受体是介导突触可塑性的关键分子，因此在脑高级功能及神经精神疾病中具有重要作用。突触NMDA受体的数量和亚型组成受神经元的精准调控，其中GluN2A型和GluN2B型NMDA受体的调控及意义多年来一直是该领域的研究热点。
关键词：N-甲基-D-门冬氨酸受体 亚型选择性 《细胞研究》 调控 NMDA受体 突触可塑性 神经精神疾病 脑高级功能 
药品
《中国医院院长》2015年第3期21-21,共1页
中国抗癌原创新药西达苯胺获准全球上市 1月27日，深圳微芯生物科技公司举行西达苯胺上市新闻发布会。据介绍，西达苯胺是全球首个获准上市的口服亚型选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，也是中国首个授权美国等发达国家专利使用的原创新...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 外周T细胞淋巴瘤 药品 新闻发布会 亚型选择性 生物科技 国家专利 创新药 
美乐托宁受体MT_2亚型选择性配体的研究进展
《中国新药杂志》2012年第19期2265-2271,共7页万宁 巨佳 刘道洲 杜江波 周四元 张邦乐 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZXJ09106-04C);精英人才"青年英才支持计划"研究基金(校20110701)
美乐托宁受体广泛存在于中枢神经系统以及机体其他组织中,其内源性配体美乐托宁可作用于不同亚型受体(MT1,MT2和MT3),参与调节机体的不同生理功能。由于美乐托宁自身无亚型选择性,因此不同亚型受体的选择性配体研究对亚型受体的生理作...
关键词：美乐托宁 受体亚型 选择性 配体 
眼镜蛇毒MP成分与大鼠大脑皮层及心肌M受体结合的亚型选择性研究
《解放军药学学报》2012年第5期385-388,共4页黄立峰 郑佳冰 
福建省青年科技人才创新项目;No.2008F3084
目的初步了解眼镜蛇毒MP成分与M受体结合的亚型选择性。方法制备大鼠大脑皮层组织和大鼠心肌组织两种M受体膜蛋白底物。采用放射配体结合法,分别测定眼镜蛇毒MP成分对[3H]QNB与这两种膜蛋白底物结合的抑制百分率和IC50值,分析MP与M受体...
关键词：眼镜蛇毒液 放射配体测定 毒蕈碱受体 亚型选择性 大脑皮层 
PKC亚型选择性与辐射诱导肝HepG2细胞凋亡
《南方医科大学学报》2010年第6期1376-1378,共3页夏琼 李传刚 孙爱民 张雪林 
目的探讨PKC在X线辐射诱导HepG2凋亡中发挥抗凋亡作用的PKC亚型选择性,进一步明确引起放射耐受的PKC亚型。方法 MTT法检测细胞存活率;HepG2细胞常规方法培养;细胞分对照组(不加任何处理因素)、辐射组(单纯6 Gy X线辐射);Varian2100直线...
关键词：蛋白激酶C 辐射 亚型 
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