氨基

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Boc-1-氨基环丁烷羧酸的优化合成新工艺
《合成化学》2025年第3期205-210,共6页游奇璋 曹小冬 
为了提高抗肿瘤药阿帕鲁胺(Apalutamide)的中间体Boc-1-氨基环丁烷羧酸的合成效率,设计了一条合成路线。以氰基乙酸乙酯和1,3-二溴丙烷为起始原料,经过关环、双水解和霍夫曼重排,最后经Boc酸酐保护氨基,高效合成了Boc-1-氨基环丁烷羧酸...
关键词：阿帕鲁胺 Boc-1-氨基环丁烷羧酸 关环取代 霍夫曼重排 合成优化 
2-乙炔基-2-苯基环丁烷的合成
《合成化学》2025年第2期81-85,共5页陈炎 周鸣强 赵建强 葛真真 袁伟成 
国家自然科学基金资助项目(22302021,22271027,22171029)。
构建无环结构的四取代叔碳是合成化学中最具挑战性的任务之一。以3-氯代苯丙酮为起始原料,以37%~50%的总收率合成了8个新型的2-乙炔基-2-苯基环丁烷衍生物(3a~3h),其作为具有较大环张力的小杂环化合物,极易发生开环反应和扩环反应。同时...
关键词：3-氯代苯丙酮 2-乙炔基-2-苯基氧杂环丁烷 炔丙基化 开环 合成 铜催化 四取代γ-氨基醇 
铜盐催化5-乙炔基-噁唑烷-2,4-二酮与芳香伯胺的脱羧炔丙氨化反应
《合成化学》2024年第12期1013-1020,共8页孙婷珈 孙国银 周鸣强 赵建强 葛真真 袁伟成 
国家自然科学基金资助项目(22302021,22271027,22171029)。
α-四取代氨基酸衍生物作为一种重要的非天然氨基酸单元,广泛存在于药物分子、天然产物以及生物活性分子中。铜催化乙炔基取代的环状碳酸酯类或氨基甲酸酯类化合物的脱羧反应是有机化学领域的研究热点,设计并合成了底物5-乙炔基-噁唑烷-...
关键词：α-四取代氨基酸衍生物 5-乙炔基-噁唑烷-2 4-二酮(EODO) 脱羧反应 炔丙位氨化 芳香伯胺 
对羟基苯甲醛Schiff碱的合成、表征及生物活性
《合成化学》2024年第10期874-880,共7页吴江萌 刘泽含 杨雪丽 段旺达 陈宣博 吴蕙臣 张叶松 任思梦 许瑞波 
江苏省高等学校自然科学研究重大项目(19KJA430008);大学生实践创新训练计划项目(SZ202211641640002)。
Schiff是优良配体,并具有抑菌、抗氧化和抗肿瘤等生物活性。以对羟基苯甲醛为原料,分别与4-甲基、5-甲基-2-氨基吡啶反应,合成了2个对羟基苯甲醛Schiff碱,即对羟基苯甲醛缩4-甲基-2-氨基吡啶(1)和对羟基苯甲醛缩5-甲基-2-氨基吡啶(2)。...
关键词：对羟基苯甲醛Schiff碱 2-氨基吡啶 水杨醛SCHIFF碱 抑菌作用 抗氧化活性 
以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖的研究进展
《合成化学》2024年第8期756-766,共11页张娜 田飞 王浩 韩立峰 
现代中医药海河实验室科技项目(22HHZYSS00007)。
糖疫苗因具有预防肺炎、脑膜炎和婴儿败血症等疾病的作用,近年来受到广泛关注。1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷是一种重要的糖类衍生物,许多糖缀合疫苗中含有这种化合物结构,合成该结构对糖疫苗的研发非常关键。由2-硝基糖烯合成1,2-顺式-2...
关键词：糖缀合疫苗 2-硝基糖烯 化学合成 1 2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖苷 研究进展 
1,3-苯二氮衍生物的合成
《合成化学》2024年第7期610-621,共12页刘莹 侯梦利 白娟 
1,3-苯二氮衍生物的合成项目(2023zr018);构建1,3-苯二氮类化合物项目(S202312216080);产学研-包含呋咱氮氧化物片段的高分子聚合物研发项目(2022cxy038);叶酸修饰高分子聚合物纳米复合材料的构建项目(2022zr020)。
苯二氮类化合物具有强大的药理作用,是药物化学和有机合成工作者研究的热点。近几年研究发现:1,3-苯二氮类衍生物同样具有生物活性,也可作为临床药物。因此本课题利用7-endo亚硝基-烯反应构建1,3-苯二氮衍生物,从市售的含不同取代基的...
关键词：亚硝基-烯反应 邻氨基苯乙酮 羟肟酸 1 3-苯二氮 有机合成 
二氯亚砜活化的芳基肼自身偶联反应
《合成化学》2024年第7期643-648,共6页杜剑雄 钟品勇 刘晋彪 
国家自然科学基金资助项目(21961014)。
联芳烃作为一类重要的芳香化合物,广泛应用于医药、材料和化工等领域,发展新颖简单的Aryl—Aryl合成方法具有重要意义。本文以芳基肼盐酸盐为原料,通过筛选不同的碱、溶剂和活化剂的用量,优化了较佳的实验条件:以4-二甲氨基吡啶为促进剂...
关键词：芳基肼 偶联反应 二氯亚砜 4-二甲氨基吡啶 无金属催化 
Janus激酶抑制剂Momelotinib的合成被引量：1
《合成化学》2024年第6期556-561,共6页肖金阳 王刚 张帆 
辽宁省自然科学基金资助项目(2019-ZD-0834)。
Momelotinib是Janus激酶的选择性抑制剂,用于治疗中高风险骨髓纤维化。为了解决现有合成方法存在的成本高、反应条件严苛、收率偏低和废料对环境污染严重等问题,以1-氟-4-硝基苯为起始原料,经取代、还原、Pinner、与DMF-DMA缩合、环合...
关键词：Momelotinib Janus激酶抑制剂 骨髓纤维化 2-氨基嘧啶化合物 合成 
有机催化3-氨基氧化吲哚与偶氮二羧酸酯的不对称加成反应
《合成化学》2024年第2期116-123,共8页张健 田芳 王立新 
国家重点研发计划项目(2021YFC2102100)。
手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药物活性的化合物中,尤其存在于具有光学活性的3-氨基氧化吲哚中。此外,手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元作为有效抗疟药(NITD609)、高效焦虑和抑郁抑制剂(SSR1494...
关键词：N N′-缩靛红 不对称催化 3-氨基氧化吲哚席夫碱 偶氮二羧酸酯 亲电加成 
微反应器连续合成氨基乙酸工艺研究被引量：1
《合成化学》2024年第2期182-187,共6页李桂平 张振友 王青青 周浩杰 赵晓兰 
目前国内氨基乙酸生产大多采用的生产工艺是釜式间歇法,但该工艺存在生产效率低、产品质量低、氨气易泄露和各工段人工使用较多等问题。而微反应器采用连续流动反应,能够精准控制反应的温度和时间,具有极高的换热效率,能够有效规避釜式...
关键词：氨基乙酸 微反应器 工艺研究 合成 氨化反应 自动化 
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