B抑制剂

作品数:70被引量:119H指数:5
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蛋白激酶B抑制剂capivasertib治疗乳腺癌的研究进展
《中国新药杂志》2025年第5期483-489,共7页耿继红 全香花 赵俊 都彩莹 孙彩红 元海丹 
国家自然科学基金项目(82060674);青岛大学附属医院“临床医学+X”科研项目(QDFY+X2023127)。
capivasertib是一种蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,于2023年11月16日由美国FDA正式批准上市。《中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南》(2024版)推荐将其作为晚期乳腺癌患者内分泌治疗联合细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗失败...
关键词:capivasertib 乳腺癌 蛋白激酶B抑制剂 
PDE4B专一性抑制剂选择性的起源
《中南民族大学学报(自然科学版)》2024年第5期577-584,共8页王永强 王小宁 赵新筠 陈喜 湛昌国 
国家自然科学基金资助项目(21273089)。
采用分子动力学模拟和结合自由能计算研究了PDE4B抑制剂选择性的起源.首先,探索了模拟时间、溶质介电常数、配体的电荷方案和结合自由能的计算方法对结合自由能预测值准确度的影响,确定最佳模拟条件为:模拟时间40~50 ns,溶质介电常数ε...
关键词:磷酸二酯酶4B抑制剂 分子动力学模拟 结合自由能计算 能量分解 PDE4B/PDE4D选择性 
极光激酶B抑制剂的研究进展
《现代药物与临床》2023年第10期2620-2630,共11页马澜婧 杜海琛 张百红 
甘肃省自然科学基金资助项目(22JR5RA021)。
极光激酶是维持细胞基因组完整性的关键丝氨酸/苏氨酸有丝分裂调节激酶,由3个成员极光激酶A、B、C组成,其中极光激酶B在有丝分裂中起着至关重要的作用。极光激酶B在多种恶性肿瘤中过表达,故极光激酶B被作为有吸引力的抗癌药物靶点被广...
关键词:极光激酶 极光激酶B 有丝分裂 极光激酶B抑制剂 泛极光激酶抑制剂 
含吡啶的二芳醚类化合物的合成及其PDE4B抑制活性
《中南民族大学学报(自然科学版)》2023年第4期441-449,共9页李欣 王永强 袁威 赵新筠 张展 陈喜 
国家自然科学基金资助项目(21273089)。
磷酸二酯酶4B(PDE4B)是抗炎药物作用的重要靶标,以三嗪类PDE4B抑制剂A33为先导化合物,设计并合成了20个二芳醚类化合物.用1H NMR、^(13)C NMR等对化合物进行了结构表征,并对这些化合物进行了PDE4B抑制活性测试.结果表明:化合物3和4a表...
关键词:PDE4B抑制剂 二芳醚类化合物 合成 生物活性测试 
PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂治疗乳腺癌临床应用专家共识被引量:11
《中华肿瘤杂志》2022年第7期673-692,共20页中国抗癌协会肿瘤药物临床研究专业委员会 国家肿瘤质控中心乳腺癌专家委员会 中国抗癌协会肿瘤病理专业委员会 博鳌肿瘤创新研究院 马飞 徐兵河 莫红楠 应建明 殷咏梅 
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路(PAM信号通路)在乳腺癌发生发展中发挥重要作用,与晚期乳腺癌内分泌治疗耐药密切相关,以PAM信号通路中的关键分子为靶点的抗癌治疗成为了近几年的研究热点...
关键词:乳腺肿瘤 激素受体 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 蛋白激酶B抑制剂 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂 
新型四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇衍生物的合成及对Cdc25B抑制活性评价
《合成化学》2022年第7期556-562,共7页杨娜 鲁源 张晓晖 
内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2017MS0898)。
以5-氨基四唑与丙二酸二乙酯为原料设计并合成了四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇(1)和13个新型6-芳基偶氮四唑[1,5-a]并嘧啶-5,7-二醇(2a~2m)。通过^(1)H NMR,^(13)C NMR,IR,ESI-MS和元素分析等方法对其进行了结构表征。对所合成的目标化合...
关键词:5-氨基四唑 丙二酸二乙酯 四唑[1 5-a]并嘧啶 有机合成 Cdc25B抑制剂 
细胞分裂周期因子CDC25B在肿瘤中作用的研究进展被引量:1
《延安大学学报(医学科学版)》2022年第1期85-88,共4页王志 周晶晶 张静 
国家自然科学基金项目(81860444);陕西省科技厅创新能力支撑计划项目;肿瘤分子与表观调控研究创新团队(2020TD-039)。
细胞分裂周期因子25B(cell division cyclin 25B,CDC25B)作为细胞周期调控蛋白家族成员之一,定位于细胞质,参与细胞周期的转换及有丝分裂过程。CDC25B在多种肿瘤中高表达,是一种新发现的癌基因,CDC25B能阻滞细胞周期,进而调控肿瘤的进展...
关键词:CDC25B 细胞周期 肿瘤 CDC25B抑制剂 
TrkB抑制剂对前列腺癌细胞生物学效应及VEGF表达的影响
《贵州医科大学学报》2022年第2期203-208,共6页张帆 汪锋 钗丽干 都吉雅 崔宏伟 苏依图 
内蒙古自治区自然科学基金项目(2018MS08082);内蒙古医科大学科技百万工程联合项目(YKD2018KJBW〔LH〕064)。
目的探讨酪氨酸激酶受体B(TrkB)抑制剂对前列腺癌细胞生物学效应及血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法将培养后的人前列腺癌PC3细胞分为空白对照组、酪氨酸激酶抑制剂(K252a)干预组,K252a干预组又分为150 nmol/L、300 nmol/L、450 ...
关键词:前列腺癌 酪氨酸激酶抑制剂 血管内皮生长因子 酪氨酸激酶B 肿瘤血管形成 
miR-29b抑制剂降低小鼠肝脏内胆固醇合成被引量:2
《基础医学与临床》2021年第12期1719-1723,共5页蔡君艳 
国家自然科学基金(81600677)。
目的探究miR-29b对高胆固醇血症小鼠肝脏中胆固醇合成的影响及其可能的机制。方法将C57/BL6小鼠随机分为正常饮食组(Con组)、高脂饮食组(HF组)、正常饮食+miR-29b抑制剂对照组(Con+shRNA组)、正常饮食+miR-29b抑制剂组(Con+antago组)、...
关键词:miR-29b 胆固醇合成 沉默调节蛋白1 
蛋白激酶B抑制剂在乳腺癌治疗中的研究进展被引量:2
《解放军医学院学报》2021年第4期456-459,共4页顾丽慧 刘汝贵 郑劲草 尤铁宾 张宇弛 刘伟 
河北省科技计划项目(152777201);河北省博士后科研项目择优资助项目(B2015003029)。
磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K)—蛋白激酶B(protein kinase B,Akt/PKB)—哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)信号通路在乳腺癌发生发展过程中处于异常激活状态,诱导乳腺癌细胞的增...
关键词:乳腺癌 PI3K-Akt-mTOR信号通路 Akt抑制剂 靶向治疗 肿瘤免疫学 
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