药物合成

作品数：1126被引量：2152H指数：17
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含手性二芳基次甲基骨架化合物的合成研究
《有机化学研究》2021年第4期68-82,共15页夏艳萍 欧阳露 罗人仕 
手性二芳基次甲基骨架是一类重要的结构单元,其广泛存在于药物分子及天然产物之中,在药物化学和临床治疗上有着极其重要的地位。近年来,利用不对称催化方法合成手性二芳基次甲基化合物受到了越来越多的合成化学家的关注,主要包括:1) 不...
关键词：二芳基次甲基 不对称催化 药物合成 
抗肿瘤药Galunisertib的合成
《山东化工》2018年第21期32-33,共2页曹秀芝 王生 陈国华 
以4-氨基苯甲腈为起始原料,依次经胺醇交换、脱水环合、酯缩合、氨化环合及水解等5步反应合成Galunisertib,其结构经1HNMR和MS确证,总收率56.2%,纯度99.63%。
关键词：4-甲基-喹啉-6-甲腈 Galunisertib 药物合成 工艺改进 
1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺的合成研究被引量：1
《合成化学》2018年第11期863-868,共6页奉强 张力丹 张强胜 何华龙 岳林 余洛汀 
四川省大学生创新创业项目(201714389066);四川省教育厅科研创新团队项目(17TD0005);浙江普洛公司支持项目
以环己酮为起始原料,经缩合、酰化及酸性水解反应制得2-乙酰基环己酮(1);在三乙烯二胺催化下,1与氰基乙酰胺环化得四氢异喹啉酮(2)和四氢喹啉酮(3)混合物,在乙醇中回流并趁热过滤进行分离纯化得2和3; 2经催化加氢反应合成1-甲基-5,6,7,8...
关键词：环己酮 四氢异喹啉酮 四氢喹啉酮 1-甲基-5 6 7 8-四氢异喹啉N-4-甲胺 药物合成 
去甲基构树宁B的合成
《合成化学》2017年第11期948-952,共5页樊宏宇 张羽 
以1,3-二羟基苯和对羟基苯甲醛为起始原料,经赫氏酰化、羟基保护、克莱森-斯密特缩合及催化氢化反应首次合成天然产物去甲基构树宁B,总收率40.9%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。
关键词：构树宁 1 3-二芳基丙烷 催化氢化 药物合成 
5-甲基-3-硝甲基己酸乙酯的合成
《合成化学》2017年第11期953-956,共4页肖林久 杜彩芹 姜新东 姚兴旺 张心心 
辽宁省科技计划科技攻关项目(2011223006)
以异戊醛和膦酰乙酸三乙酯为原料,1,8-二氮杂二环[5,4,0]十一碳-7-烯(DBU)为催化剂,碘化钠为磷酸酯碳负离子稳定助剂,经Horner-Wadsworth-Emmons反应合成了5-甲基-2-己烯酸乙酯(3),收率90%;仍以DBU为催化剂,3与硝基甲烷经Michael加成反...
关键词：异戊醛 膦酰乙酸三乙酯 5-甲基-3-硝甲基己酸乙酯 5-甲基-2-己烯酸乙酯 1 8-二氮杂二环 [5 4 0]十一碳-7-烯 Horner-Wadsworth-Emmons反应 MICHAEL加成反应 药物合成 
氯沙坦的合成工艺改进被引量：3
《合成化学》2017年第10期860-863,共4页臧永军 刘东 韩邦兴 
安徽省教育厅一般项目(KJ103762015B16);皖西学院自然科学基金青年基金资助项目(WXZR201613)
以2-氰基-4'-溴甲基联苯和2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑为原料,依次经N-烷基化、羟基化和四唑化反应合成了氯沙坦,总收率73.9%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。
关键词：2-氰基-4’-溴甲基联苯 氯沙坦 四氮唑化反应 药物合成 工艺改进 
尼达尼布的合成新方法被引量：3
《合成化学》2017年第9期784-788,共5页赵菲熠 邵玲艳 郭瑛 冀亚飞 
国家自然科学基金资助项目(21476074;21676088)
以N-甲基-4-硝基苯胺作为起始原料,依次经氯乙酰化、取代及氢化还原反应制得关键中间体N-(4-氨基苯基)-甲基-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰胺(4);以4-氯-3-硝基苯甲酸为原料,依次经酯化、取代、氢化还原及环合反应制得6-甲氧羰基-2-吲哚酮(8...
关键词：N-甲基4一硝基苯胺 4-氯-3-硝基苯甲酸 尼达尼布 特发性肺纤维化 酪氨酸激酶抑制剂 一锅煮 药物合成 
盐酸托莫西汀的合成改进研究被引量：1
《化学工程与装备》2017年第8期22-23,共2页杨绍娟 孟令强 王泽甲 
河北省高等学校科学技术研究指导项目
文章改进了盐酸托莫西汀(R-(-)-N-甲基-3-苯基-3-(2-甲基苯氧基)丙胺盐酸盐)的合成方法。以N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺作为起始原料,通过保护基反应、取代反应、脱保护反应、化学拆分、成盐5步反应,合成了目标化合物,并经IR、HNMR等对其...
关键词：盐酸托莫西汀 N-甲基-3-羟基-3-苯丙胺 甲基苯酚 药物合成 
(S)-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的合成
《合成化学》2017年第6期535-538,共4页张光辉 
陕西中医药大学青年基金资助项目(2015QN22)
以(S)-2-氨基丙醇和氯乙酰氯为起始原料,经酰化和环合反应制得(S)-5-甲基吗啉-3-酮(4);4经还原制得(S)-3-甲基吗啉(5);5与4-溴-2-甲基苯甲酸酰化缩合合成了(S)-(4-溴2-甲基苯基)(3-甲基吗啉)-甲酮,总收率57%,其结构经~1H NMR和^(13)C NM...
关键词：(S)-2-氨基丙醇 氯乙酰氯 (S)-(4-溴2-甲基苯基)(3-甲基吗啉)-甲酮 药物合成 
非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成被引量：2
《合成化学》2017年第4期356-359,共4页吴朝刚 周雄飞 庄程翰 沈杭州 张兴贤 
以1-苯基-2-氯-1-酮为原料,经缩酮保护、重排、水解、酯化及氯甲基化等反应制得关键中间体2-(4-氯甲基苯基)丙酸甲酯(7);7与2-乙氧羰基环戊酮缩合后,再经脱羧及成盐反应合成了洛索洛芬钠,总收率36%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。
关键词：1-苯基-2-氯-1-酮 氯甲基化反应 非甾体抗炎药 洛索洛芬钠 药物合成 
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