药物中间体

作品数：461被引量：704H指数：9
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水热驱动的Claisen重排-亲核加成串联反应法合成3-甲基-5-羟基-7-羧基异色满-1-酮被引量：2
《合成化学》2021年第2期100-104,共5页张广威 胡海慧 李双双 卢文欣 王鹏 
山东省自然科学基金青年基金资助项目(02011161005)。
研究了基于水热驱动的5-烯丙氧基间苯二甲酸二甲酯的Claisen重排-亲核加成的串联反应,合成了3-甲基-5-羟基-7-羧基异色满-1-酮(K1),其结构经^(1)H NMR,FT-IR和元素分析确证,单晶衍射表征了其晶体结构。通过改变实验条件,获得了原料能够...
关键词：异色满酮 CLAISEN重排 烯丙基芳香醚 水热法 药物中间体 合成 
4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-硝基哌啶-2-酮的合成
《合成化学》2015年第7期640-642,共3页刘衡伟 马大友 刘苏友 
中南大学研究生科研创新项目(2013zzts295)
以3-(3,4-二甲氧基苯基)-4-硝基丁酸甲酯(4),氨水和甲醛为原料,异丙醇溶液为溶剂,经曼尼希-酯胺解偶联反应合成了新化合物4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-硝基哌啶-2-酮,其结构经1H NMR,13C NMR和EI-MS表征。在最佳反应条件{4 1.0 mmol,n(4)∶n...
关键词：2-哌啶酮 药物中间体 合成 条件优化 
反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷的合成工艺改进
《合成化学》2015年第7期660-663,共4页袁颂东 王帅 罗磊 李立威 
湖北省自然科学基金重点项目(2013CFA015);湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队项目(T200911)
以3,4-二氟苯甲醛为起始原料,依次经缩合、酰卤化、酯化、不对称环丙烷化和霍夫曼降解反应制得中间体——反式-2-(3,4-二氟苯基)-1-氨基环丙烷[(±)-7];(±)-7与D-扁桃酸成盐后再水解合成了替格瑞洛关键中间体——反式-(1R,2S)-2-(3,4-...
关键词：替格瑞洛 药物中间体 药物合成 工艺改进 
高纯度(98.5%)夫沙那韦-d_4的合成
《合成化学》2015年第7期668-671,676,共5页时磊 沈加林 沈小明 吕爱娟 陈礼勤 
以硝基苯-d5为原料,经还原、保护、磺酰化、脱保护、氧化和亲核取代反应制得中间体——对硝基苯磺酰氯-d4(7)。以(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-1,2-环氧-4-苯基丁烷为原料,经开环反应制得(1S,2R)-N-[1-苯甲基-2-羟基-3-(异丁胺基)丙基]...
关键词：药物中间体 夫沙那韦-d4 合成 
6-苯基-4-己烯对甲苯磺酰胺的合成
《合成化学》2015年第6期553-556,567,共5页王谢 姚琳 刘玉龙 张婧芳 何炜 
国家自然科学基金资助项目(21272272)
以1,4-丁二醇为起始原料,经9步反应合成了6-苯基-4-己烯对甲苯磺酰胺,总收率40%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS确证。
关键词：6-苯基-4-己烯对甲苯磺酰胺 药物中间体 合成 
合成3-羟基-2-(4-吡啶基)-1H-茚-1-酮的工艺改进被引量：1
《合成化学》2013年第3期364-366,共3页李顺来 汪阿鹏 王新磊 杜洪光 
北京化工大学青年教师科研基金资助项目
以邻苯二甲酸酐和4-甲基吡啶为起始原料,正十二烷为溶剂,氯化锌为催化剂,于190℃反应24 h合成了抗癌药物瓦他拉尼的关键中间体——3-羟基-2-(4-吡啶基)-1H-茚-1-酮,收率90.6%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。
关键词：瓦他拉尼 药物中间体 3-羟基-2-(4-吡啶基)-1H-茚-1-酮 合成 工艺改进 
α-MAP偶氮物的合成
《合成化学》2013年第1期111-113,共3页徐旋 金则兵 郁东辉 吴伟冬 
浙江省精细化工过程强化科技创新团队资助项目(2010R50017);浙江省博士后科研项目择优资助项目
以α-4-BMA{(3S,4S)-3-[(R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-[(S)-1-甲酰乙基]-2-氮杂环丁酮}为起始原料,通过缩合、水解等反应合成了β-MAP(1β-甲基碳青霉烯双环母核)偶氮物的异构体杂质——α-MAP偶氮物,其结构经1H NMR和IR核磁确证...
关键词：α-MAP偶氮物 药物中间体 杂质 合成 分析方法 
合成4-雄甾烯-3,17-二酮-19-酸的工艺改进被引量：1
《合成化学》2013年第1期103-105,共3页金灿 徐盈盈 苏为科 
浙江省重点科技创新团队--绿色制药工艺科技创新团队项目(2010R50043)
以米非司酮中间体Ⅱ(19-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮)为原料,2,2,6,6-四甲基哌啶氧(自由基)为催化剂,磷酸盐为缓冲溶液,亚氯酸钠为氧化剂制得米非司酮中间体Ⅰ——4-雄甾烯-3,17-二酮-19-酸,产率80%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
关键词：米非司酮 氧化 药物中间体 合成 工艺改进 
合成2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的工艺改进被引量：3
《合成化学》2013年第1期106-108,共3页金灿 王川 涂国良 俞传明 
浙江省重点科技创新团队--绿色制药工艺科技创新团队项目(2010R50043)
以1-氨基环戊腈草酸盐为起始原料,经双氧水水解、戊酰氯酰化、环合制得厄贝沙坦的关键中间体——2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮,总产率80.9%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
关键词：厄贝沙坦 水解 药物中间体 合成 工艺改进 
利用Reformatsky反应合成1-β-碳氢霉烯类抗生素中间体
《合成化学》2012年第3期352-355,共4页陈智栋 赵恒军 赵俊理 钱广 
以(2R)-3-[(3S,4R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为母体,2-溴乙(丙)酸酯或2-溴丙酰胺为亲核试剂,通过Reformatsky反应合成了一系列新型的1-β-碳氢霉烯类抗生素中间体——3-{(2R)-2-[(3S,4R)-1-(叔丁基二甲基...
关键词：Reformatsky反应 氮杂环丁酮 1-β-碳氢霉烯类抗生素 药物中间体 合成 
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