赖宜生

作品数：62被引量：164H指数：7
导出分析报告
供职机构：中国药科大学更多>>
发文主题：抑制剂一氧化氮供体抗肿瘤活性抗肿瘤药物化合物更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
发文期刊：《药学进展》《广西民族师范学院学报》《中国药科大学学报》《当代化工》更多>>
所获基金：国家自然科学基金江苏省普通高校研究生科研创新计划项目国家科技重大专项国家教育部博士点基金更多>>
-
在结果中检索

检索结果分析

署名顺序

  • 全部
  • 第一作者
结果分析中...
共 条 记 录，以下是1-10
全选清除导出
参考文献引证文献引用追踪
视图：
排序：
吡嗪类SHP2抑制剂的设计、合成及生物活性评价
《药物化学》2024年第3期175-184,共10页陈卓 堵桐弘 吕遐师 李沛峰 赖宜生 
SHP2是一个肿瘤治疗的潜在靶点。本文以TNO155为先导化合物,采用基于片段的药物设计策略,设计并合成三个系列共11个新型吡嗪类SHP2变构抑制剂,其结构均经1H-NMR和ESI-MS谱确证。采用荧光分析方法,通过替代底物DiFMUP的去磷酸化程度对目...
关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP2抑制剂 TNO155 生物活性 
PD-1/PD-L1小分子抑制剂临床进展
《药物化学》2024年第2期77-86,共10页杨帆 刘敦恺 王悦 文博杰 赖宜生 
PD-1/PD-L1是维持机体稳态的免疫检查点共抑制分子,与肿瘤免疫逃逸密切相关。目前全球已有22款PD-1/PD-L1单抗获批用于治疗各类恶性肿瘤,然而小分子抑制剂的研发却进展缓慢。自2015年百时美施贵宝公司公开第一份联苯类化合物专利以来,...
关键词：免疫检查点疗法 PD-1/PD-L1 小分子抑制剂 临床进展 
SHP2变构抑制剂的研究进展
《药物化学》2022年第2期211-223,共13页堵桐弘 吕遐师 赖宜生 
蛋白酪氨酸磷酸酶在维持蛋白质酪氨酸磷酸化的稳态中起重要的调节作用。SHP2是首个被证实的致癌性蛋白酪氨酸磷酸酶,其信号失调与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关。作为多条信号通路的交汇点,SHP2不仅影响肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭等...
关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶 催化位点 变构位点 自抑制构象 变构抑制剂 
RAL功能及其靶向药物的研究进展
《中国药物化学杂志》2022年第2期152-160,共9页徐乔亮 张雅亮 闫超 赖宜生 
国家自然科学基金项目(21977117、21877060)。
RAS原癌基因是人类重要的肿瘤相关基因,RAS基因突变可导致肿瘤的发生与发展。RAL是RAS-RalGEFs-RAL信号通路中的关键分子,在维护正常细胞的基本功能中起着重要的作用。然而RAL功能的异常与肿瘤的发生发展密切相关,因此靶向RAL的药物研...
关键词：RAL 小G蛋白 变构抑制剂 钉合肽 膜定位抑制剂 
萘环类PD-1/PD-L1抑制剂的设计、合成及生物活性评价
《药物化学》2021年第2期94-103,共10页赵磊 余龙波 欧阳宜强 郭文洁 徐强 高健 赖宜生 
以BMS-1018为先导化合物,通过替换联苯片段为萘环以及生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了两个系列共18个新型萘环类PD-1/PD-L1小分子抑制剂,结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。采用均相时间分辨荧光法评价目标化合物对PD-1/PD-L...
关键词：肿瘤免疫治疗 免疫检查点 PD-1/PD-L1抑制剂 生物活性 
K-RAS^(G12C)小分子共价抑制剂的研究进展被引量：1
《中国药物化学杂志》2021年第2期107-116,共10页唐家琦 成荣洁 闫超 赖宜生 
国家自然科学基金项目(21977117,21877060)。
Ras原癌基因的突变是人类癌症中最常见的激活突变,驱动人类30%肿瘤的发生与发展,因此人们一直希望能够研发出靶向RAS蛋白的抗肿瘤药物,但进展缓慢。直至最近两年,随着首个K-RASG12C共价抑制剂AMG-510进入临床试验,直接靶向RAS蛋白的药...
关键词：分子开关 鸟嘌呤核苷酸交换因子 GTP酶激活蛋白 K-RASG12C突变 共价抑制剂 
联苯类PD-L1抑制剂的设计合成及生物活性评价被引量：1
《中国药物化学杂志》2019年第6期417-425,共9页岳露 金双龙 高健 郭文洁 徐强 赖宜生 
国家自然科学基金项目(21772233).
目的设计并合成新型联苯类PD-L1小分子抑制剂。方法以BMS-1018为先导化合物,通过变换苯环上取代基的相对位置,按照生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计了3个系列联苯类目标化合物。采用均相时间分辨荧光法评价目标化合物对PD-1/PD-L...
关键词：肿瘤免疫 免疫检查点 PD-L1抑制剂 合成 生物活性 
苯磺酰胺类 mIDH2抑制剂的设计、合成及生物活性评价
《中国药物化学杂志》2019年第4期260-267,共8页刘鹏宇 姚坤 刘海鹏 杨杰 魏清筠 曹鹏 赖宜生 
国家自然科学基金项目(21772233)
目的设计并合成新型结构的苯磺酰胺类IDH2突变体抑制剂。方法在现有IDH2突变体抑制剂AGI-6780的基础上,基于其与靶蛋白结合的晶体结构,利用环合策略和生物电子等排原理,设计了两个系列苯磺酰胺类目标化合物。采用体外酶学活性测定方法...
关键词：肿瘤代谢 IDH2突变体抑制剂 设计 合成 生物活性 
五元杂环并嘧啶类MTH1抑制剂的设计、合成及生物活性评价被引量：1
《中国药科大学学报》2018年第4期407-412,共6页王蕾 马俊 顾梦月 狄蓉蓉 刘煜 赖宜生 
国家自然科学基金资助项目(No.21472244)~~
在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I_(1~10),II_(1~7))。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,...
关键词：五元杂环并嘧啶类 DNA氧化损伤 DNA修复 MTH1抑制剂 合成 抗肿瘤 生物活性评价 
MTH1抑制剂在癌症治疗中的研究进展
《药物资讯》2018年第2期15-20,共6页狄蓉蓉 康楠楠 王蕾 赖宜生 刘煜 
海南省创新能力建设计划项目(No.SQ2017JSKF0027)。
MTH1 (MutT homolog 1)作为一种焦磷酸酶,能够高效清理核苷酸池中的氧化核苷酸,从而保护快速增殖的癌细胞免受高水平ROS带来的致命损伤,但是正常细胞在缺乏MTH1酶时依旧能够通过其他替补途径修复DNA氧化损伤得以存活。在正常细胞及癌细...
关键词：MTH1 癌症治疗 ROS DNA氧化损伤 MTH1抑制剂 
全选清除导出
共7页<1234567>
检索报告 对象比较 聚类工具 使用帮助 返回顶部