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检索条件:"关键词=α1-肾上腺素受体拮抗剂 "
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N-取代-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的三维定量构效关系研究
《计算机与应用化学》2004年第6期841-844,共4页吴斌 李敏勇 夏霖 
国家科委863计划(2002AA2Z3118)
寻找α_1-肾上腺素受体拮抗剂化学结构与生物活性之间的关系,为设计新的α_1-受体拮抗剂提供理论依据,对28个N-取代-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂,以自组织分子场分析法进行了三维定量构效关系研究。结果表明,最优SOMFA ...
关键词:α1-肾上腺素受体拮抗剂 三维定量构效关系 自组织分子场分析 
氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
《中国药物化学杂志》2010年第3期181-186,共6页吴殿庆 江振洲 张惠斌 习保民 王涛 倪沛洲 
国家自然科学基金项目(30600776)
目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原...
关键词:苯氧烷胺类衍生物 α1-肾上腺素受体拮抗剂 生物活性 
1-(5-叔丁基-2-苯并噁唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性被引量:2
《中国药科大学学报》2006年第2期114-118,共5页李嘉宾 夏霖 江振洲 
国家高技术研究发展计划("八六三"计划)资助项目(No.2002AA2Z3118)
目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12...
关键词:苯并噁唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列增生 合成 
哒嗪酮类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究被引量:4
《有机化学》2006年第11期1576-1583,共8页习保民 江振洲 王涛 倪沛州 
863计划(No.2002AA223118);中国药科大学青年基金(No.D0322)资助项目.
将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂.所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证.生物活性测试表明28个目...
关键词:哒嗪酮 合成 生物活性 α1-肾上腺素受体拮抗剂 
α_1-肾上腺素受体拮抗剂类药物治疗前列增生症的研究进展被引量:6
《中国医药科学》2014年第13期38-43,共6页刘婧 付小梅 吴建华 黄潇 关志宇 
科技部十二五科技支撑计划(2011BAI04B01);江西省卫生厅中医药科研项目(2012A023);江西中医药大学科研基金(2012ZR028;2012jzzdxk023;ZX1012;2013jzzdxk046)
良性前列增生症又称前列肥大,是一种以前列增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体...
关键词:α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列增生症 研究进展 
芳氧烷基哌嗪苯并噁唑类α_1-受体拮抗剂的设计、合成及其3D-QSAR研究被引量:14
《化学学报》2004年第15期1430-1436,FJ03,共8页吴斌 李敏勇 江振洲 夏霖 
国家科委 863计划 (No .2 0 0 2AA2Z31 1 8)资助项目
结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 17个 1 ( 5 甲基 2 苯并唑甲基 ) 4 ( 2 取代芳氧乙基 )哌嗪类化合物 ,其结构均经1HNMR ,IR及MS (HRMS)确证 .初步生物活性测试表...
关键词:芳氧烷基哌嗪苯并嗯唑类 α1-肾上腺素受体拮抗剂 设计 合成 3D-QSAR 三维定量构效关系 良性前列增生 生物活性 
N-取代-3-吲哚乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性
《中国药物化学杂志》2004年第5期271-276,M004,共7页吴斌 夏霖 江振洲 
国家"86 3"项目 (2 0 0 2AA2Z3118)
目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1 肾上腺素受体拮抗剂 ,评价其α1 肾上腺素受体拮抗活性。方法结合α1 肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 19个N 取代 3 吲哚乙酰胺类化合物 ,并...
关键词:药物化学 制备 化学合成 3-吲哚乙酰胺 α1-肾上腺素受体拮抗剂 
α_1-AR拮抗剂DDPH类似物的比较分子力场分析被引量:6
《Chinese Journal of Structural Chemistry》2004年第8期962-968,共7页习保民 赵文娜 邹建卫 倪沛洲 
863计划2002AA2Z3118资助
利用比较分子力场分析(CoMFA)方法, 建立苯(氧)烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂DDPH及其类似物的三维定量构效关系模型。交叉验证回归系数q2、非交叉验证回归系数r2和标准偏差SEE分别为0.457, 0.953, 0.208,研究结果显示立体场比静电场对...
关键词:比较分子力场分析 α1-肾上腺素受体拮抗剂 苯氧烷胺类 三维定量构效关系 盐酸非洛普 抗高血压药 
环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺衍生物的合成及生物活性测试被引量:1
《有机化学》2009年第7期1161-1164,共4页习保民 江振洲 王涛 倪沛洲 
国家自然科学基金(No.30600776);863计划(No.2002AA2Z3118)资助项目
7-氨基乙基-(3,4-二氢-2H-苯并[1,2]噻嗪-1,1-二氧代)盐酸盐和取代苯氧丙-2-酮经还原胺化,合成了10个新的环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺类化合物.化合物经1HNMR,HRMS,IR确证其结构.生物活性测试结果表明,所有化合物对α1-肾上腺...
关键词:磺酰胺 合成 α1-肾上腺素受体拮抗剂 
欧盟批准Silodosin用于前列增生疾病治疗
《中国处方药》2010年第3期55-55,共1页
近日,意大利Recordati制药公司宣布,其生产的Silodosin已获欧盟批准用于治疗良性前列增生。Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂。它将以Urorec和Silodyx为商品名在当地销售,有两种量(4mg和8mg)。预计将在2010年年底进入欧...
关键词:SILODOSIN 良性前列增生 α1-肾上腺素受体拮抗剂 治疗 欧盟 疾病 欧洲市场 制药公司 
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