医药卫生—药物化学

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发文主题：活性研究药物化学衍生物抗肿瘤活性抗肿瘤更多>>
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(R)-兰索拉唑不对称合成中Baeyer-Villiger单加氧酶的筛选
《华西药学杂志》2025年第1期6-9,共4页李邱红 王乾韬 王慧婧 
四川省科学技术厅项目(2022NSFSC0615)。
目的挖掘新的(R)-兰索拉唑不对称合成中的Baeyer-Villiger单加氧酶(BVMO)。方法在基因组数据库中挖掘、筛选得到6种候选BVMOs,将候选酶克隆至表达载体pET-28a(+)中,转化至大肠杆菌Escherichia coli BL21(DE3),筛选最佳诱导条件,获得可...
关键词：(R)-兰索拉唑 Baeyer-Villiger单加氧酶 基因挖掘 蛋白表达 蛋白电泳 酶催化 不对称合成 大肠杆菌 质子泵抑制剂 
甾体结构新型细胞周期蛋白依赖激酶8抑制剂的合成及活性评价
《华西药学杂志》2024年第6期639-645,共7页杨可扬 谢雨欣 宋雪琴 徐亮 
目的合成具有细胞周期蛋白依赖激酶8(CDK8)抑制活性结构新颖的甾体衍生物,为开发新型抗肿瘤药物提供先导化合物。方法以孕烯醇酮为起始物,通过关键的Sonogashira炔基偶联反应和胺基引入,分别对甾体C-17位和C-3位进行修饰,并针对激酶CDK...
关键词：细胞周期蛋白依赖性激酶 肿瘤 甾体 合成 SONOGASHIRA反应 胺基化 细胞周期蛋白依赖激酶8 
S型盐酸ET-26对映异构体的合成
《华西药学杂志》2024年第6期646-648,共3页张鑫鹏 杨俊 凌睿 齐庆蓉 
目的制备依托咪酯改良新药盐酸ET-26的S型对映异构体。方法以咪唑-2-甲酸乙酯和R-(+)-1-苯基乙醇为原料,经过Mitsunobu反应、酯水解、取代及成盐反应等方法制备目标化合物。结果合成了盐酸ET-26对映异构体(S),其结构经过NMR、ESI-MS和...
关键词：依托咪酯 盐酸ET-26 S型对映异构体 结构确证 质量控制 核磁共振波谱 比旋度 合成 
S期激酶相关蛋白2和赖氨酸特异性去甲基酶1双靶抑制剂的虚拟筛选
《华西药学杂志》2024年第5期522-526,共5页张明雪 冯蓉 何俊 许建 龚军 师健友 
西南特色中药资源国家重点实验室开放基金(2021HX026);四川省科技计划项目(2022YFS0224)。
目的筛选S期激酶相关蛋白2(skp2)和赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)双靶点抑制剂。方法采用计算机辅助药物设计,经过分子对接、虚拟筛选以及定量构效关系(QSAR)模型预测,从小分子数据库中筛选对两个靶点活性较好的化合物。结果与结论得到了...
关键词：S期激酶相关蛋白2 赖氨酸特异性去甲基酶1 小分子抑制剂 分子对接 计算机辅助药物设计 虚拟筛选 双靶点抑制剂 定量构效关系 
新型哌啶芳酰胺类镇痛小分子的合成及初步活性评价
《华西药学杂志》2024年第3期259-264,共6页凌新虎 杨俊 黄俊龙 齐庆蓉 
目的设计并合成一系列新型镇痛小分子,初步考察目标化合物对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法基于σ_(1)和μ受体双靶点镇痛活性化合物Ⅶ的结构改造,以不同基团取代的苯胺为原料,通过Wittig-Horner、氢化还原、羰基还原、亲...
关键词：神经痛 σ_(1)受体 Μ受体 慢性坐骨神经缩窄损伤模型 镇痛 小分子 哌啶芳酰胺类 合成 
新型利多卡因衍生物的合成与生物评价
《华西药学杂志》2024年第2期123-127,共5页陈宇豪 陈春霞 康婷 柯博文 齐庆蓉 
国家自然科学基金资助项目(批准号:82273784)。
目的制备具有镇痛活性的新型利多卡因衍生物。方法基于利多卡因的构效关系进行结构修饰,用HPLC法测定化合物的纯度,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确证化合物的结构;通过细胞膜色谱技术测定化合物与人钠离子通道(hNav)1.7和hNav1.5的结合...
关键词：利多卡因衍生物 新型镇痛药物 细胞膜色谱 构效关系 合成 药效学研究 安全性评价 
σ_(1)和μ受体双靶点新型镇痛小分子的研究
《华西药学杂志》2024年第1期7-12,共6页陈靖宇 杨俊 黄俊龙 齐庆蓉 
目的设计并合成σ_(1)和μ受体双靶点小分子化合物,初步考察其对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法以间位被取代的溴苯为原料,经过C-N偶联、还原胺化反应制得目标化合物Ⅰa~Ⅰc。将110只SD大鼠随机均分为11组(空白对照组、阳...
关键词：神经病理性疼痛 σ_(1)受体 Μ受体 双靶点 大鼠慢性坐骨神经缩窄损伤 双氯芬酸钠 镇痛 机械缩爪阈值 小分子 合成 
新型近红外非对称七甲川菁染料的设计与合成
《华西药学杂志》2023年第6期609-614,共6页刘琳霞 胡曰富 杨佳丽 齐庆蓉 
目的设计并合成3个结构新颖的非对称七甲川菁染料,初步研究其光学性质。方法采用“两步法”合成非对称七甲川菁染料;将2,3,3-三甲基-3H-吲哚与溴取代物反应生成季铵盐,季铵盐与过量缩合剂反应生成半菁中间体,纯化后的半菁中间体与另一...
关键词：近红外 七甲川菁染料 非对称 设计 合成 半菁法 紫外吸收 
rhIFN-κ包涵体的氧化复性与纯化
《过程工程学报》2023年第12期1667-1675,共9页吴佳奇 张宇翔 张路瑶 颜灵樱 余蓉 刘永东 张耀 张纯 
干扰素卡帕(Interferon-Kappa, IFN-κ)是一种具有抗病毒、抗肿瘤及免疫调节等重要功能的蛋白质,独特的分泌方式和生理功能使其在临床上具有良好的应用前景。通过大肠杆菌以包涵体形式表达的重组人干扰素卡帕(rhIFN-κ)需要经过体外折...
关键词：重组人IFN-κ 包涵体 氧化复性 SDS/MPD复性系统 
生物正交点击-释放反应对碘代氟硼荧光动力探针的调控研究
《药学学报》2023年第11期3400-3407,共8页于欣煜 李杰 李越 王雅乐 石维 吴昊星 
国家自然科学基金资助项目(21977075);四川大学华西医院学科卓越发展1·3·5工程项目资助(ZYYC08004)。
本文合成构建了六种四嗪-氟硼荧(dipyrromethene boron difluoride,BODIPY)探针,并通过四嗪生物正交点击-释放反应实现了对探针单线态氧产率的高达14倍的调控,通过研究探针中不同四嗪取代基结构、meso-位不同羧基类型的探针光动力治疗(p...
关键词：光动力探针 生物正交反应 氟硼荧 点击-释放反应 四嗪 
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