国家科技重大专项(2011ZX09401-009)

作品数：43被引量：353H指数：11
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相关作者：徐为人汤立达韩英梅夏广萍刘登科更多>>
相关机构：天津药物研究院天津中医药大学天津医科大学天津大学更多>>
相关期刊：《中医药学报》《中国实验方剂学杂志》《中国药物化学杂志》《天津医科大学学报》更多>>
相关主题：抗肿瘤乳香协同转运受体拮抗剂抗炎更多>>
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替卡格雷的合成工艺改进被引量：4
《合成化学》2015年第7期650-652,共3页黄阳 王兵 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项项目(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以丙二酸二乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、硝化及还原等9步反应合成了替卡格雷,总收率20.9%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。
关键词：替卡格雷 P2Y12受体拮抗剂 药物合成 工艺改进 
甲磺酸洛美他派的合成工艺改进被引量：1
《合成化学》2015年第5期445-448,共4页张旭阳 刘冰妮 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以9-芴甲酸为起始原料经亲核取代反应和N-酰基化反应制得N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-溴丁基)-9H-芴基-9-甲酰胺(4);4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸与N-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶反应制得中间体N-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1...
关键词：9-芴甲酸 洛美他派 甘油三酯转移蛋白抑制剂 合成 工艺改进 
新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性被引量：1
《合成化学》2014年第2期144-147,152,共5页解晓帅 穆帅 谭初兵 周植星 刘登科 徐为人 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯...
关键词：地氯雷他定 酰胺衍生物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性 
合成3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的工艺改进被引量：3
《合成化学》2012年第6期782-783,786,共3页张伟光 蔡志强 刘洪强 徐为人 汤立达 
国家重大新药创制专项基金资助项目(2011ZX09401-009)
以2-氨基吡啶(2)和丙烯酸乙酯(3)为起始原料,经一步反应合成了凝血酶因子抑制剂达比加群酯的关键中间体3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。最佳反应条件为:2 120 mmol,n(2):n(3)=1.00:1.08,于100℃回流反应24 h,收率7...
关键词：2-氨基吡啶 3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯 药物合成 工艺改进 
新型含吲唑环嘧啶衍生物的合成被引量：1
《合成化学》2012年第5期627-630,共4页张晓凯 刘冰妮 王平保 刘默 刘登科 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
以6-硝基-1H-吲唑为原料,经氮原子甲基化、催化氢化还原、亲核取代以及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺(5);5与芳香胺进行亲核取代反应合成了一系列新型取代氨基嘧啶衍生物———N-(2'-取代氨基嘧...
关键词：吲唑 N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N 1-二甲基-1H-吲唑-6-胺 亲核取代 合成 
托伐普坦类似物的合成及其利尿活性被引量：2
《合成化学》2012年第5期543-549,共7页杨传伟 牛端 穆帅 王平保 谭初兵 周植星 刘登科 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂卓艹(2);2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯(或对硝基苯甲酰氯)发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a(或4b);在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合...
关键词：托伐普坦类似物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性 
新型异噁唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：7
《合成化学》2011年第6期734-736,761,共4页刘冰妮 刘默 刘登科 刘巍 祁浩飞 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
以3,4-二氟苯甲醛为起始物,经4步反应合成了关键中间体N-【{3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑}甲基】乙酰胺(4);4与取代苯磺酰氯经亲核取代反应合成了6个新型的异噁唑啉类化合物(6a～6f),其结构经1H NMR和MS表征。采用MTT法...
关键词：异噁唑啉 亲核取代 合成 抗肿瘤活性 
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