国家自然科学基金(203900508)

作品数:23被引量:68H指数:5
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相关作者:刘克良仲伯华阮金秀刘河郑建全更多>>
相关机构:军事医学科学院首都医科大学中国人民解放军解放军第307医院更多>>
相关期刊:《质谱学报》《Acta Pharmacologica Sinica》《波谱学杂志》《毒理学杂志》更多>>
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手性转换在手性药物研究中的应用被引量:4
《化学试剂》2008年第12期903-907,共5页陶林 刘河 仲伯华 
国家自然科学基金重大项目(203900508);北京市科技新星计划(2007A060)
手性药物的单一异构体的研究和开发已经成为药物化学研究的热点领域。许多单一异构体药物的研制过程通过"手性转换"从已有的消旋药物中分离出来。通过上市消旋体药物不同的药理作用和代谢产物3个方面综述了手性转换在手性药物研究中的...
关键词:手性转换 光学异构体 消旋体 
左旋盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度测定方法被引量:2
《中国药物应用与监测》2008年第5期10-12,共3页孙建绪 林丏博 贾丽华 仲伯华 高永良 
国家自然科学基金重大项目(203900508)
目的:测定左旋盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度。方法:采用溶剂萃取酸性色素比色法(BCG法)测定含量,λmax=414nm。溶出度以桨法测定,转速50r·min-1,溶出介质为250mL0.1mol·L-1盐酸溶液。结果:当左旋盐酸苯环壬酯浓度为2.0~10.0μg·mL-...
关键词:左旋盐酸苯环壬酯片 酸性色素比色法 溶出度 
手性药物的毒理学特点及安全性评价要点被引量:6
《中国新药杂志》2008年第16期1372-1374,共3页闫长会 彭双清 
国家自然科学基金重大课题资助项目(203900508)
目前临床上使用的很多药物属于手性药物的消旋体,但手性药物的不同对映体与生物大分子的作用具有不同的选择性,其立体选择性能够对机体产生不同的毒性作用,因此手性药物的安全性评价日益受到重视,各国政府纷纷颁布法规规范手性药物的毒...
关键词:手性药物 立体选择性 安全性评价 
G蛋白偶联受体变构调节作用的研究进展被引量:1
《中国药理学通报》2008年第7期853-857,共5页牟男 王丽韫 郑建全 
国家自然科学基金面上资助项目(No203900508)
G蛋白偶联受体(GPCRs)是极为重要的药物靶点,提高靶向GPCRs药物的选择性和高效性仍是新药研发必须面对的关键性问题。GPCRs变构调节的研究结果表明,其变构作用机制和调节位点存在着复杂的多样性。GPCRs变构调节作用的研究可能会为受体...
关键词:G蛋白偶联受体 变构调节 
盐酸苯环壬酯及其光学异构体的细胞毒性被引量:2
《中国新药杂志》2008年第6期465-467,493,共4页王以美 彭双清 仲伯华 刘克良 
国家自然科学基金重大项目(203900508)
目的:研究新型抗胆碱能药物盐酸苯环壬酯(CPG)及其光学异构体S(+)-CPG和R(-)-CPG的细胞毒性。方法:人肝肿瘤细胞HepG2、人近曲肾小管上皮细胞HK-2及人胚肺成纤维细胞HLF染毒不同浓度的CPG,S(+)-CPG和R(-)-CPG,采用中性红吸收法测定半数...
关键词:盐酸苯环壬酯 光学异构体 细胞毒性 中性红吸收法 
盐酸苯环壬酯及其异构体抗NMDA神经毒性保护作用的比较
《毒理学杂志》2007年第4期251-254,共4页任振宇 彭双清 仲伯华 刘河 刘克良 
国家自然基金重大课题资助项目(203900508)
目的观察并比较盐酸苯环壬酯消旋体(phencynonate hydrochloride,PCH)及其不同旋光异构体——R(-)-PCH和S(+)-PCH对NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)神经毒性的保护作用。方法通过建立NMDA小鼠致死模型及PC12细胞损伤模型,测定PCH不同旋光异构...
关键词:NMDA 神经毒性 神经保护作用 旋光异构体 
苯环壬酯对映体在大鼠体内的药物动力学及外消旋体的尿排泄
《中国药理学通报》2007年第7期959-963,共5页寇于营 徐艳霞 李晓蓉 王丽娟 阮金秀 刘克良 薛明 
国家自然科学基金重大资助项目(No203900508)
目的研究苯环壬酯对映体及外消旋体在大鼠体内的药物动力学与排泄。方法应用LC-ESI-MS定量方法测定了苯环壬酯对映体在大鼠血中的药物浓度和苯环壬酯外消旋体在大鼠尿中的原形浓度。结果苯环壬酯对映体在大鼠体内的血药时程符合一级吸...
关键词:苯环壬酯 对映体 外消旋体 药物动力学 排泄 LC-ESI-MS 
兴奋性神经毒性中的钙稳态失调及其在退行性病变中的作用被引量:15
《中国药理学通报》2007年第3期289-292,共4页任振宇 于小倩 彭双清 
国家自然科学基金重大课题资助项目(No203900508)
兴奋性氨基酸受体的过度活化会导致神经元的兴奋性死亡,该过程与细胞内钙离子([Ca2+]i)稳态失调密切相关。谷氨酸兴奋毒性参与许多急慢性神经病变的发病及病程进展,提示Ca2+信号传导阻滞剂的应用可能在疾病的早期阶段就阻断病变进程,达...
关键词:谷氨酸 兴奋毒性 钙离子 线粒体 神经退行性病变 
噻环壬酯的电子轰击和电喷雾电离质谱分析
《首都医科大学学报》2007年第1期61-63,共3页徐艳霞 王丽娟 薛明 阮金秀 张振清 刘克良 
国家自然科学基金重大项目(203900508)资助项目
目的对新型抗胆碱能M受体阻断剂结构类似物噻环壬酯(TC)进行深入研究。方法采用电子轰击质谱(EI-MS)、电喷雾电离质谱(ESI-MS)2种质谱技术分别对TC的结构和裂解途径进行实验。结果用ESI-MS获得m/z364[M+H]+、m/z156等质谱峰,用EI-MS获得...
关键词:质谱学 噻环壬酯 电子轰击质谱 电喷雾电离质谱 
盐酸苯环壬酯左旋体及光学异构体抗动物晕动病药效学研究被引量:6
《中华航空航天医学杂志》2006年第2期87-91,共5页李更 王丽韫 郑建全 刘河 仲伯华 刘克良 
国家自然科学基金重大项目(203900508)
目的评价盐酸苯环壬酯左旋体[R(-)-PCH]对晕动病的防治作用。方法建立两个实验动物模型:①家兔右侧颈总动脉局部帖敷强胆碱酯酶抑制剂对氧磷10μl(380μg/10μl),家兔出现逆向(左侧)转圈,逆向转圈3圈/min以上为晕动病阳性症状,实验前20 ...
关键词:盐酸苯环壬酯 晕动病 受体 胆碱能 手性药物 
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