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郁金香素A拼接双螺环恶嗪啉-氧化吲哚的合成
《合成化学》2024年第2期101-107,共7页任娜 石庆辉 王慧娟 姜维艳 刘雄利 邓国栋 
药用桑属植物中异戊烯基黄酮类物质基础及其抗骨质疏松活性研究项目(贵大培育[2020]52号)。
开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应,得到8个新型目标产物郁金香素A...
关键词:郁金香素A 恶嗪啉 螺环氧化吲哚 [3+2]环加成反应 N-氧化反应 
N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性被引量:1
《合成化学》2024年第2期150-157,共8页张勇 时锦超 胡勇 廖灿 王美美 朱祥 余林花 李俊凯 
大学生创新创业训练计划项目(YZ2022198);中国博士后科学基金资助项目(2022M710917);国家自然科学基金资助项目(2018YFD0200500)。
为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活...
关键词:噻唑 酰胺 合成 杀菌活性 Thiasporine A 
2-膦亚胺叶立德-1,4-醌类衍生物的合成
《合成化学》2024年第2期158-163,共6页汪蓓 胥红 李福裕 王继宇 
四川省应用基础研究项目(20YYJC0492);成都市科技项目(2021-YF05-00776-SN)。
膦亚胺叶立德是一类极其重要的有机膦试剂,在有机合成中通常被用作合成中间体和小分子催化剂。膦亚胺叶立德的合成主要是通过Staudinger反应来实现。醌类化合物具有良好的生理活性和独特的氧化还原性质,近年来,其官能化的研究取得了丰...
关键词:膦亚胺 1 4-醌类化合物 Staudinger反应 叠氮中间体 C-N键构建 N-P键构建 合成 
新型去氢木香内酯/郁金香素A拼接螺环氧化吲哚的合成及其抗白血病活性被引量:1
《合成化学》2024年第1期39-45,共7页任娜 石庆辉 姜维艳 王慧娟 刘雄利 邓国栋 
贵大培育[2020]52号。
开发天然产物优势骨架的多样性衍生物库是天然有机化学的一个重要课题。本文以脯氨酸、靛红和去氢木香内酯/郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移导致的扩环反应,得到8个未见文献报道的新型目标产物去...
关键词:去氢木香内酯 郁金香素A 螺环氧化吲哚 N-氧化反应 [3+2]环加成反应 
机械力化学促进供-受体环丙烷与N-甲基吲哚的傅-克烷基化反应
《合成化学》2023年第11期918-923,共6页庞杰 车立杰 刘志平 肖军安 黄燕敏 
广西科学自然科学基金:三元张力杂环可调控双模式开环反应构建杂环体系的应用(2020GXNSFAA159096)。
机械力化学作为一种新型清洁、绿色的固态合成方法具有重要的研究价值。本文以供-受体环丙烷二甲酯与N-甲基吲哚为原料,以三氟甲磺酸镱为催化剂,利用机械力化学法在振动频率35 Hz下球磨反应90 min,以38.4%~77.8%的产率合成了13个3-烷基...
关键词:机械力化学 供-受体环丙烷二甲酯 三氟甲磺酸镱 N-甲基吲哚 傅-克烷基化 
可见光诱导荧光素钠催化N-芳基四氢异喹啉的交叉脱氢偶联合成THIQs类化合物
《合成化学》2023年第10期761-771,共11页谭玉婷 陈阳 周明东 
辽宁省博士科研启动基金资助项目(2021-BS-249);辽宁省自然科学基金资助项目(LJKZ0373)。
1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物存在于许多天然产品中,是合成生物活性分子的重要活性中间体,在药物和生物合成中受到广泛应用,同时,在有机合成领域中也具有重要的潜在应用价值。在以2-位芳环上连有不同取代基的N-芳烃四氢异喹啉类化合物(1a...
关键词:1 2 3 4-四氢异喹啉 N-芳烃四氢异喹啉 活性中间体 荧光素钠 光催化 有机合成 机理 
脯氨酰胺衍生的新型噻吩-叔胺手性N-氧化物的合成
《合成化学》2023年第9期702-706,共5页田方丽 王宇恒 张磊 刘雄利 邓国栋 
贵州省基础研究项目(黔科合基础-ZK[2022]一般144号)。
叔胺手性N-氧化物配体的结构多样性合成对金属不对称催化反应具有重要意义。为了拓展手性N-氧化物配体的化学空间,以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺(1)与各种取代的噻吩-2-甲醛(2)发生缩合环化反应,生成缩合的中间体(3),然后中间体(3)中...
关键词:脯氨酰胺 噻吩-2-甲醛 叔胺手性N-氧化物 新配体 缩合环化反应 N-氧化反应 
Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探
《合成化学》2023年第5期340-349,共10页姚怡伶 裴屹斐 赵佳宇 朱柔钰 张云龙 刁华 邵志宇 
上海市科委“一带一路”国际合作项目(19410741800)。
Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性,其中NSC-743380活性最佳。然而,它在结构上存在问题,易形成二聚体而失活,限制了进一步的研究发展。因此,本文以Oncrasin-1为先导化合物,设计了13种衍生物,通过引入...
关键词:Oncrasin-1 结构修饰 抗肿瘤活性 还原胺化 酰胺缩合 
可见光催化下N-芳基甲基丙烯酰胺的二氟甲基化/环化反应研究
《合成化学》2023年第4期276-282,共7页罗蛟 黄丹凤 王克虎 胡雨来 
国家自然科学基金资助项目(22061037)。
研究了利用二氟乙酸酐作为二氟甲基自由基源,在可见光催化下的N-芳基甲基丙烯酰胺的二氟甲基化/环化反应,合成了一系列3-甲基-3-二氟乙基吲哚酮类化合物。结果表明:该方法操作简单,产率较高,可达91%,底物适用范围广。
关键词:二氟甲基 光催化 N-芳基甲基丙烯酰胺 二氟乙酸酐 甲基化/环化反应 
新精神活性物质N-乙基氟胺酮盐酸盐的结构确定被引量:2
《合成化学》2023年第3期199-203,共5页蒙卫宁 孔凡栋 周丽曼 梁舒婷 何锡超 李承虎 吴明霞 郝祎 叶显文 宋龙 
国家自然科学基金资助项目(82104034);广西民族大学相思湖青年创新团队项目(2021RSCXSHQN01)。
近期我国部分地区相继出现尚未报道的一个新精神活性物质(New Psychoactive Substance,NPS)作为氯胺酮,氟胺酮替代品滥用情况,其化学结构及理化性质尚不明确,在毒品检验部门检验鉴定过程中易造成漏检,对公共健康和社会安全构成了严重威...
关键词:新精神活性物质 N-乙基氟胺酮 结构确定 盐酸盐 核磁共振 
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