顶体酶

作品数：273被引量：835H指数：15
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新型苯并咪唑类人顶体酶抑制剂的设计、合成及活性研究
《药学实践杂志》2012年第3期203-206,210,共5页樊永正 陈倩倩 刘伯石 赵军涛 田巍 周有骏 吕加国 朱驹 
目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型苯并咪唑类衍生物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了10个苯并咪唑类化合物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物8a是对照物N...
关键词：精子顶体酶 抑制剂 设计 合成 抑酶活性 苯并咪唑 
新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究被引量：3
《药学实践杂志》2010年第4期296-298,312,共4页宁微微 刘雪飞 张晓梦 郑灿辉 盛春泉 周有骏 章玲 吕加国 朱驹 
目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物...
关键词：精子顶体酶 抑制剂 设计 合成 抑酶 喹唑啉酮 
精子顶体反应与抗生育小分子化合物研究进展
《中国新药杂志》2009年第23期2223-2227,共5页张晓梦 吕加国 
上海市人口与计生委科研基金(2007JG02);上海市重点学科建设项目(B906)
顶体蛋白酶是存在于所有哺乳动物精子顶体中的一种胰蛋白酶样的蛋白水解酶,它参与精卵结合并能溶解透明带。这种功能的实现是通过识别同源性透明带糖蛋白和在顶体反应时调节顶体内容物的释放。对于精子顶体反应的研究有助于了解受精过...
关键词：顶体酶 顶体反应 抗生育 小分子化合物 
人顶体酶活性腔性质及与抑制剂的结合模式被引量：2
《高等学校化学学报》2009年第12期2409-2414,共6页张珏 郑灿辉 盛春泉 周有骏 朱驹 吕加国 
上海市计生委科研基金(批准号:2007JG02);上海市重点学科建设项目(批准号:B906)资助
顶体酶是目前抗生育药物的一个潜在靶点.在前期同源模建人顶体酶三维结构复合物的基础上,采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对人顶体酶活性腔进行分析.结果显示,活性腔的P1,P2和G3个区域均具有较大极性,且P1对抑制剂结合尤为重要.另外,G...
关键词：顶体酶 多重拷贝同时搜寻 抑制剂 抗生育药物(KF950) 分子对接 
南德士抑制人精子顶体酶活性的实验研究被引量：4
《中华男科学杂志》2009年第8期700-702,共3页宋桂红 张珏 张晓梦 宁微微 纪亚忠 惠宁 赵亚南 周有骏 朱驹 吕加国 
上海市人口与计生委科研基金(2007JG02);上海市重点学科建设项目(B906)~~
目的:研究顶体酶抑制剂南德士对人精子顶体酶的抑制作用。方法:利用10例已生育的健康男性精子,分别与0.100、0.120、0.144、0.173、0.207、0.249、0.299、0.358、0.430mmol/L浓度的南德士在30℃条件下孵育5min,通过改良的Kennedy法检测...
关键词：精子 顶体酶抑制剂 顶体反应 南德士 
人顶体酶三维结构的同源模建及其与KF950的分子对接研究被引量：8
《化学学报》2006年第10期1073-1078,共6页吕加国 盛春泉 张珉 季海涛 张万年 周有骏 朱驹 蒋俊航 
上海市计生委局管科技发展基金(No.05JG05011)资助项目.
采用同源模建方法首次构建了人顶体酶的三维结构模型,模型的可靠性经Ramachandran图和Profile_3D图验证.采用InsightII/Bindingsite方法准确定位了人顶体酶的活性位点,并研究了顶体酶重要功能残基在活性位点的立体分布.在此基础上,通过...
关键词：人顶体酶 同源模建 活性位点 4-胍基苯甲酸(4-甲氧甲酰基)苯酯甲烷磺酸盐 分子对接 
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