季海涛

作品数：35被引量：189H指数：9
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供职机构：第二军医大学更多>>
发文主题：化合物喜树碱抗真菌药物真菌醇类更多>>
发文领域：医药卫生生物学化学工程理学更多>>
发文期刊：《中国药物化学杂志》《计算机与应用化学》《生物化学与生物物理进展》《药学学报》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划全军“十五”指令性课题国家高技术研究发展计划更多>>
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人顶体酶三维结构的同源模建及其与KF950的分子对接研究被引量：8
《化学学报》2006年第10期1073-1078,共6页吕加国 盛春泉 张珉 季海涛 张万年 周有骏 朱驹 蒋俊航 
上海市计生委局管科技发展基金(No.05JG05011)资助项目.
采用同源模建方法首次构建了人顶体酶的三维结构模型,模型的可靠性经Ramachandran图和Profile_3D图验证.采用InsightII/Bindingsite方法准确定位了人顶体酶的活性位点,并研究了顶体酶重要功能残基在活性位点的立体分布.在此基础上,通过...
关键词：人顶体酶 同源模建 活性位点 4-胍基苯甲酸(4-甲氧甲酰基)苯酯甲烷磺酸盐 分子对接 
N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性被引量：8
《中国药学杂志》2006年第6期469-471,共3页盛春泉 朱杰 张万年 曹永兵 宋云龙 张珉 季海涛 姚建忠 
国家自然科学基金项目(30430750);军队"十五"指令性课题(011057)
目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合...
关键词：三唑类 合成 抗真菌活性 
新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：10
《药学学报》2004年第12期984-989,共6页盛春泉 朱杰 张万年 宋云龙 张珉 季海涛 余建鑫 姚建忠 杨松 缪震元 
国家"863"项目(2002AA233091);军队"十五"指令性课题(01l057);国家自然科学基金重点项目(30430750)
目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 化合物,并测定了体...
关键词：三唑类 合成 抗真菌活性 构效关系 
6-氰基-1-羟基-7-甲基-5-氧-3,5-二氢中氮茚-2-羧酸甲酯的合成工艺改进被引量：1
《中国药物化学杂志》2004年第2期106-108,共3页杨松 张万年 周有骏 姚建忠 季海涛 
国家 973基金资助项目 (G19980 5 110 4 )
目的改进喜树碱全合成关键中间体 6 氰基 1 羟基 7 甲基 5 氧 3,5 二氢中氮茚 2 羧酸甲酯 (4)的合成工艺。方法通过控制滴速与反应时间 ,提高了乙酰丙酮酸乙酯的产率 ,并由该化合物以“一锅煮”的方法制备了化合物 4。结果总收...
关键词：药物化学 工艺改进 化学合成 喜树碱 中间体 
抗真菌药物的创新设计研究被引量：12
《中国新药杂志》2004年第2期97-102,共6页盛春泉 张万年 季海涛 宋云龙 张珉 姚建忠 
国家"863"项目(No.2002AA233091);国家自然科学基金(No.39870869;39770876;39470830);军队"九五"重点课题(No.962030);军队"十五"重大项目(No;01L057)
运用计算机辅助药物设计技术和分子生物学技术,建立了一套集分子设计、化学合成和分子筛选三大系统为一体的抗真菌药创新设计体系。其工作原理是:通过药效构象搜寻、3D-QSAR研究,建立了抗真菌药物与受体作用模型,预测设计高活性化合物;...
关键词：抗真菌药 创新设计 羊毛甾醇14α去甲基化酶 艾迪康唑 
喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究被引量：8
《化学学报》2003年第11期1860-1866,共7页宋云龙 张万年 季海涛 盛春泉 张珉 姚建忠 余建鑫 周有骏 朱驹 吕加国 
"973"国家重点基础研究项目子课题 (No.G1 9980 51 1 0 4 );国家自然科学基金 (No .39970 874)资助项目
研究采用柔性分子对接技术 ,将 15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (TopoI) DNA切割复合物中 ,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药物与DNA ,TopoI的相互作用机制 .研究发现 ,喜树碱分子插入TopoI DNA复合物的切割位点 ...
关键词：喜树碱 抗肿瘤药物 作用模式 柔性分子对接 拓扑异构酶 药物设计 
1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性被引量：5
《药学学报》2003年第9期665-670,共6页盛春泉 张万年 季海涛 宋云龙 杨松 周有骏 朱驹 吕加国 
军队"十五"指令性课题 (No .0 1l0 5 7)
目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2 ( 2 ,4 二氟苯基 ) 3 ( 4 取代苄基 1 哌嗪基 ) 2 丙醇...
关键词：三唑类 合成 抗真菌活性 
1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐的合成被引量：6
《中国医药工业杂志》2003年第7期321-321,344,共2页盛春泉 张万年 季海涛 宋云龙 
军队"十五"工程性指令课题 ( No.0 110 5 7)
The title compound was synthesized from 2,4 difluoro α (1 H 1,2,4 triazol 1 yl) acetophenone by phase transfer catalytic reaction with trimethyl sulfoxonium iodide. Total yield of this improved method was 42%.
关键词：抗真菌药 中间体 三陛甲烷磺酸盐 合成 1-[2-(2 4-二氟苯基)-2 3-环氧丙基]-1H-1 2 4—三唑甲烷磺酸盐 间二氟苯 
人工神经网络改进及其在喜树碱类化合物定量构效关系研究中的应用被引量：4
《中国药学杂志》2003年第1期60-63,共4页宋云龙 张万年 季海涛 盛春泉 周有骏 朱驹 吕加国 
"973"国家重点基础研究项目子项目 (G19980 5110 4 );国家自然科学基金 ( 39970 874 )
目的　采用神经网络方法对喜树碱类抗肿瘤药物构效关系进行考察。方法　采用主成分分析 (principalcomponentanal ysis,PCA)预处理输入层数据和Levenberg Marquardt规则训练网络。 结果　改进的神经网络PCANN所得结果预测性能较强(R2 值...
关键词：喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ 定量构效关系 神经网络 主成分分析 
正交设计法优化氟康唑关键中间体的合成工艺被引量：4
《中国药物化学杂志》2002年第6期344-346,共3页盛春泉 陈宜 张万年 宋云龙 季海涛 周有骏 朱驹 吕加国 
军队"十五"指令性课题 (0 1l0 5 7)
本文用正交设计法优化了抗真菌药物合成关键中间体 1 [2 (2 ,4 二氟苯基 ) 2 ,3 环氧丙基 ] 1H 1,2 ,4 三唑甲烷磺酸盐的合成工艺 ,收率达 6 2 34%。整个工艺不仅大大提高了收率 ,并且具有原料价廉易得、反应条件温和。
关键词：合成工艺 正交设计 氟康唑 中间体 
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