余建鑫

作品数:29被引量:144H指数:6
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供职机构:第二军医大学更多>>
发文主题:化合物抗肿瘤药物反义寡核苷酸药物化学光动力疗法更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
发文期刊:《化学学报》《高等学校化学学报》《中国激光医学杂志》《药学学报》更多>>
所获基金:国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划全军“十五”指令性课题更多>>
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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究
《药学实践杂志》2009年第5期328-331,共4页冯继禄 吴广 余建鑫 刘嘉 牛春娟 李科 
上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209)
目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到...
关键词:5-取代嘧啶 化学合成 开环核苷类化合物 抗乙肝病毒活性 
开放设计性实验教学探讨被引量:36
《药学教育》2007年第2期49-50,共2页何邦平 盛春泉 王小燕 吕加国 余建鑫 沈颂章 
第二军医大学药学院教育改革研究资助项目
在药物合成实验教学中开设了设计性实验,合成目标化合物为硝酸益康唑。通过查阅文献、设计实验方案、独立完成实验、撰写实验论文等教学环节,获得了较好的教学效果。
关键词:实验教学 开放 设计性实验 药物合成 
N^4-烷基-5-甲基-2′-脱氧胞苷的合成及其掺入到寡核苷酸中对杂交亲和力的影响被引量:1
《中国药物化学杂志》2007年第4期199-203,共5页余建鑫 张万年 李科 姚建忠 章玲 
国家自然科学基金项目(20302013)
目的为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸。方法以胸苷为起始原料,合成了一系列N4-烷基取代的5-甲基-5′-O-(4,4′-二甲氧三苯甲基)-2′-脱氧胞苷-3′-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯...
关键词:脱氧胞苷 反义寡核苷酸 胸苷 解链温度 杂交 
5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量:1
《中国药物化学杂志》2007年第3期135-139,共5页余建鑫 张万年 姚建忠 盛春泉 吴广 
国家自然科学基金项目(20302013)
目的设计并合成具有抗肿瘤活性的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。方法2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3)...
关键词:5'-脱氧-5-氟胞苷 卡培他滨 抗肿瘤活性 MTT法 
正交实验设计优化光敏剂二氢卟吩e_6的合成工艺
《中国药学杂志》2005年第20期1589-1591,共3页马福家 姚建忠 张万年 余建鑫 章玲 盛春泉 宋云龙 缪振元 张珉 
国家自然科学基金(30371737)
目的优化光敏剂二氢卟吩e6(1)的合成工艺.方法按L9(34)正交表设计考察了影响以脱镁叶绿酸a(2)为原料合成二氢卟吩e6产率的回流反应时间(A)、氢氧化钾溶液浓度(B)、溶剂(C)和投料比(D)4个主要因素,每个因素各取3个水平.结果合成1的最优...
关键词:药物化学 工艺改进 化学合成 二氢卟吩e6 正交设计 光敏剂 
真核DNA拓扑异构酶Ⅰ蛋白超家族的进化踪迹分析与全新抗肿瘤药物结合位点的识别
《中国科学(C辑)》2005年第2期182-190,共9页宋云龙 亓云鹏 张万年 盛春泉 张珉 姚建忠 余建鑫 缪震元 周有骏 朱驹 吕加国 
国家"973"重点基础研究项目(G1998051104);国家自然科学基金项目(批准号:30371689)资助
拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)抑制剂已成为新型抗肿瘤药物研究的热点.识别靶酶上全新的药物结合位点对于设计、优化TopoⅠ抑制剂具有重要意义,据此设计的化合物不仅可以创新结构类型,克服现有的喜树碱类药物的毒性,而且有望很...
关键词:DNA拓扑异构酶 结合位点 超家族 抗肿瘤药物 识别 真核 Topo 系统进化树 抗肿瘤活性 喜树碱 抑制剂 药物研究 结构类型 多元序列 相互作用 化合物 耐药性 疏水性 碱类 残基 设计 蛋白质 特异性 水溶性 分子 突变 
抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进被引量:21
《中国药物化学杂志》2005年第3期173-175,187,共4页余建鑫 张万年 姚建忠 宋云龙 盛春泉 
国家自然科学基金项目(20302013)
目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反...
关键词:药物化学 工艺改进 化学合成 卡培他滨 抗肿瘤 
新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量:10
《药学学报》2004年第12期984-989,共6页盛春泉 朱杰 张万年 宋云龙 张珉 季海涛 余建鑫 姚建忠 杨松 缪震元 
国家"863"项目(2002AA233091);军队"十五"指令性课题(01l057);国家自然科学基金重点项目(30430750)
目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 化合物,并测定了体...
关键词:三唑类 合成 抗真菌活性 构效关系 
6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1′-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ^(6(8))四氢中氮茚的合成工艺改进被引量:1
《中国药物化学杂志》2004年第4期242-244,共3页杨松 张万年 周有骏 姚建忠 余建鑫 盛春泉 
国家 973项目 (G19980 5 110 4 ) ;国家自然科学基金资助项目 (30 3716 89)
目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺。方法以叔丁醇钾代替金属氢化物 ,于THF中制备 6 氰基 1,1 亚乙二氧基 7 乙氧羰基甲基 5 氧代 Δ6(8) 四氢中氮茚 (6 ) ,并以 6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备 6 氰基 1,1 亚乙二...
关键词:药物化学 工艺改进 化学合成 喜树碱 中间体 
(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸的合成
《中国药物化学杂志》2004年第2期94-95,108,共3页姚建忠 张万年 余建鑫 杨松 宋云龙 盛春泉 
国家"8 6 3"基金资助项目 (2 0 0 2AA2 330 91)
目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体——— (4S) 1 芴甲氧羰基 4 叠氮基 L 脯氨酸。方法以 (4R) 1 叔丁氧羰基 4 羟基 L 脯氨酸乙酯 (2 )为原料 ,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及 9...
关键词:药物化学 工艺改进 甲磺酰化 取代 水解 缩合 (4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸 
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