腺苷受体拮抗剂

作品数：28被引量：84H指数：6
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新型含吡啶酮(吡唑)结构的A_(2a)/A_(2b)双靶点腺苷受体拮抗剂的合成及生物活性研究
《合成化学》2022年第9期688-696,共9页李志 胡代强 付信珍 张淑敏 刘明 
山东省医药卫生科技发展计划项目(2018WS563);山东省高等学校青创人才引育计划—化学生物学研究创新团队(2019-063)。
设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点(A_(2a)和A_(2b))腺苷受体拮抗剂。其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用cAMP法评价了目标化合物(11a~11f)对A_(2a)和A_(2b)受体的抑制活性。活性测试结果表明:该系列...
关键词：吡啶酮 吡唑 A_(2a)/A_(2b)双靶点 腺苷受体拮抗剂 合成 cAMP法 分子对接 生物活性 
Istradefylline(Nourianz)被引量：1
《中国药物化学杂志》2020年第6期386-386,388,共2页王燕军(编译) 王钝(审校) 
Nourianz是由日本协和麒麟株式会社开发的用于治疗帕金森病的口服片剂,于2019年8月27日获美国FDA批准上市,其活性成分为伊曲茶碱(istradefylline)。Nourianz中含有的伊曲茶碱是一种腺苷受体拮抗剂,临床上常作为左旋多巴/卡比多巴的一种...
关键词：口服片剂 辅助用药 帕金森病 腺苷受体拮抗剂 左旋多巴/卡比多巴 伊曲茶碱 活性成分 
腺苷受体拮抗剂预防造影剂肾病对照研究的Meta分析被引量：1
《CT理论与应用研究（中英文）》2020年第2期211-218,共8页崔兆瑞 史长征 莫绪凯 
广州市对外合作科技计划(201807010046)。
目的:应用Meta分析的方法评价腺苷受体拮抗剂预防造影剂肾病(CIN)的价值。方法:检索腺苷受体拮抗剂预防造影剂肾病的相关文献,提取符合纳入标准的数据,运用Rev Man 5.0软件进行统计分析。结果:本研究最终纳入11个随机对照试验进行Meta分...
关键词：腺苷受体拮抗剂 造影剂肾病 随机对照试验 META分析 
腺苷受体拮抗剂对加压培养的视网膜Müller细胞钾离子通道的调控作用被引量：2
《中华实验眼科杂志》2018年第8期590-594,共5页杨子建 程瑜 姚慧萍 沈婷 陈雁伟 钟一声 
目的阐明腺苷受体拮抗剂SCH442416对体外加压的视网膜Müller细胞的钾离子通道的调控作用。方法出生后5 d的SPF级SD大鼠30只，将大鼠的视网膜Müller细胞分离和培养，分为正常对照组（正常培养）、加压培养组[40 mmHg/24 h加压培养（1 m...
关键词：视网膜 MÜLLER细胞 SCH442416 KIR2.1 Kir4.1 TASK-1 
腺苷A_(2A)受体拮抗剂SCH58261减轻胎兔缺氧缺血性脑损伤被引量：7
《中国病理生理杂志》2016年第12期2139-2146,共8页柳艳丽 唐震海 王能里 林振浪 
卫生部新生儿疾病重点实验室开放课题
目的:研究腺苷A_(2A)受体拮抗剂SCH58261减轻成熟胎兔缺氧缺血性脑损伤的作用。方法:选择孕29 d的普通级新西兰孕白兔随机分为假手术组(SO组)、缺氧缺血组(HI组)、SCH58261 0.04 mg/kg剂量组、SCH58261 0.12 mg/kg剂量组和药物溶剂组(D...
关键词：A2A腺苷受体拮抗剂 缺氧缺血性脑损伤 围产期 
A_(2A)腺苷受体拮抗剂中间体与抗结剂合成方法研究
《浙江大学学报（理学版）》2016年第4期420-425,共6页屠美玲 俞卫平 冯涛 贾继宁 张云 张建庭 
基于官能化的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内A_(2A)腺苷受体拮抗作用的干预治疗,能有效缓解帕金森综合征的临床症状.该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度.重点研究了三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂合成所需的重要中间...
关键词：帕金森综合征 A2A腺苷受体拮抗剂 合成 
快眼动睡眠剥夺及腺苷受体拮抗剂对抑郁模型大鼠自发活动的影响
《浙江临床医学》2015年第12期2059-2061,共3页菊轩 许崇涛 
国家自然科学基金资助项目（30670756）
目的 研究快眼动睡眠剥夺（REMSD）抗抑郁机制中腺苷及其受体对抑郁模型大鼠自发活动的影响.方法 成年雄性SD大鼠56只,随机分为正常对照组（8只）和应激模型组（48只）,应激模型组经21d慢性不可预见性应激（CUS）和单笼孤养建立抑郁模型...
关键词：睡眠剥夺 腺苷 抑郁 自发活动 
基于结构和药效团特征的人类腺苷受体拮抗剂选择性比较
《物理化学学报》2015年第8期1584-1596,共13页曾凌晓 李欣然 金宏威 刘振明 张亮仁 
国家自然科学基金(21272017);教育部博士点基金(20090001120049)资助项目~~
腺苷受体是重要的治疗靶标,选择性腺苷受体拮抗剂具有广泛的临床应用前景.本文通过同源模建构建了腺苷A1、A2B和A3受体的结构,采用Ligand Scout 3.12软件分别构建了腺苷受体四种亚型的拮抗剂药效团模型.然后利用Schr?dinger程序中的Indu...
关键词：药效团 人类腺苷受体 拮抗剂 选择性 
中枢腺苷A_1受体参与N^6-取代腺苷衍生物YZG-330对小鼠体温的调节被引量：1
《药学学报》2015年第6期690-696,共7页贾少博 张缨 石建功 张建军 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09301002001002);北京市重点实验室资助项目(BZ0150)
腺苷受体在调节动物体温及觉醒状态的过程中扮演了重要作用。在前期研究中,本实验室使用氨茶碱(血脑屏障可透过性非选择性腺苷受体拮抗剂)拮抗了腺苷衍生物YZG-330[(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-(((R)-1-phenylpropyl)amino)-9...
关键词：体温调节 腺苷受体 腺苷受体拮抗剂 
腺苷受体拮抗剂-咖啡因对CIA大鼠针刺抗炎作用的影响被引量：7
《中华中医药学刊》2012年第4期879-882,I0007,共5页柳国英 李晓佩 李方 谢文霞 叶天申 
目的:探讨腺苷受体非特异性拮抗剂咖啡因对针刺治疗CIA大鼠抗炎作用的影响。方法:采用牛Ⅱ型胶原、完全弗氏佐剂混合乳剂诱导大鼠关节炎,选取造模成功的CIA大鼠40只,随机分成生理盐水针刺组(针刺"足三里"、"三阴交")、咖啡因组(咖啡因...
关键词：腺苷受体 咖啡因CIA大鼠 巨噬细胞移动抑制因子 肿瘤坏死因子-α 
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