结构修饰

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治疗慢性心力衰竭的跟随性药物维利西呱
《药学学报》2025年第3期840-842,共3页郭宗儒 
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对...
关键词：医疗效果 生物药剂学 智力活动 新药创制 慢性心力衰竭 氟原子 结构修饰 产品开发 
异斯特维醇的结构修饰及其衍生物的生物活性研究进展
《药学学报》2025年第1期22-36,共15页赵丽君 杨有福 王统盛 张艳丽 吴亚 
国家自然科学基金资助项目(21402044);河南省科技攻关项目(202102310474)。
异斯特维醇是天然产物甜菊糖苷在酸性条件下水解得到的四环二萜类化合物,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、降脂、抗炎和抗菌等。由于异斯特维醇本身具有水溶性低、活性不高、生物利用度低等缺点,导致了其成药性能较差。为了克服这...
关键词：异斯特维醇 衍生物 结构修饰 微生物转化 生物活性 构效关系 
熊果酸-三氮唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《药学学报》2025年第1期172-178,共7页蒯振彧 孟艳秋 
安徽省高校自然科学研究项目(2024AH051790,KJ2021A1340);国家自然科学基金资助项目(82473787)。
以熊果酸为母体,对其C-3和C-28位进行结构修饰,引入1,2,3-三氮唑,合成了10个新型熊果酸衍生物,结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。通过MTT法,选用高表达人癌细胞(乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞)对化合物进行初步体外抗肿瘤活性筛选,结果...
关键词：熊果酸 分子对接 C-KIT 结构修饰 抗肿瘤活性 
五环三萜类天然产物研究进展被引量：4
《药学学报》2024年第5期1163-1175,共13页丁雯昕 杜柏霖 李娇 庄春林 
国家自然科学基金优秀青年基金资助项目(82022065);上海市曙光学者计划资助项目(21SG38)。
五环三萜类化合物是自然界广泛存在的一类含有六个异戊二烯五环结构的重要天然产物,具有广泛的药理活性,包括抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等。基于五环三萜类天然产物的结构修饰及新药开发一直是国内外研究的热点。本文综述了...
关键词：五环三萜 结构修饰 生物活性 临床研究 研究进展 
八肽菌素衍生物的合成及其抗菌活性研究被引量：2
《药学学报》2024年第1期152-160,共9页杨鹤显 崔阿龙 王永健 寇世博 吕苗 易红 李卓荣 
国家自然科学基金(82003600,32141003);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-030)。
八肽菌素在对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌等G-菌具有较强活性的同时,对部分G^(+)菌也有一定的活性。本研究以天然八肽菌素A3和B3为先导化合物进行结构改造,采用固相合成法制备了21个含有8个氨基酸残基的肽类衍生物(含A3和B...
关键词：细菌耐药 八肽菌素 结构修饰 广谱抗菌活性 
靶向CDK4/6抑制剂水飞蓟宾衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
《药学学报》2023年第3期721-728,共8页高诗特 蒯振彧 张志鹏 孟艳秋 
辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034);辽宁省教育厅重点项目(LJKZ0427);沈阳市重大科技成果转化项目(20-203-5-45);沈阳化工大学重点攻关项目(LDB2019001);安徽省高校自然科学研究项目(KJ2021A1340)。
本文借助计算机辅助设计,结合已上市的CDK4/6抑制剂活性片段构建药效团模型,设计合成了15个水飞蓟宾C-7位结构衍生物。经MS、^(13)C NMR和^(1)H NMR谱图解析确认,15个化合物均为未见文献报道的新化合物。采用MTT法,对人肝癌细胞(HepG-2...
关键词：水飞蓟宾衍生物 CDK4/6抑制剂 结构修饰 抗肿瘤活性 
积雪草酸的结构修饰与生物活性研究进展被引量：8
《药学学报》2022年第7期1962-1976,共15页刘斌 唐文强 仝红娟 朱周静 唐初 
陕西省自然科学基础研究计划项目(2021JM-540,2021JQ-885);陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目(2019XT-1-05);咸阳市分子影像与药物合成重点实验室项目(2021QXNL-PT-0008)。
积雪草酸是来自天然植物的乌苏烷型五环三萜,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、抗炎、抗菌等。由于溶解性差、生物利用度低等限制了积雪草酸在临床上的广泛应用。为了克服这些缺点,学者们对其进行了大量的结构修饰与改造,发现了大量...
关键词：积雪草酸 衍生物 结构修饰 生物活性 构效关系 
白藜芦醇的结构修饰与生物活性研究进展被引量：8
《药学学报》2020年第11期2558-2569,共12页韩丽 李鸿鹏 李文玲 
国家自然科学基金资助项目(21462024)。
天然白藜芦醇具有抗癌、抗氧化、诱导细胞凋亡等广泛的生物活性,但其成药性差、代谢快、靶点的选择性和生物利用度低,使其应用价值受到限制。研究表明,对天然活性先导化合物进行结构修饰以改善其药理作用,是目前开发药物的一种新策略。...
关键词：白藜芦醇 结构修饰 白藜芦醇衍生物 抗癌 生物活性 
生物催化介导的葛根素衍生化研究进展被引量：3
《药学学报》2020年第7期1590-1603,共14页王雪凝 孔建强 
重大新药创制科技重大专项(2018ZX09711001-006);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-3-012,2019-I2M-1-005);学科建设项目(201920100801)。
葛根素药理活性多样,临床上常用于心脑血管疾病的治疗,但也存在水溶解性差、生物利用度低等问题。结构修饰是改善药物性质的一种重要方法,基于酶法合成的生物催化因其高选择性而成为葛根素结构修饰的主要途径之一。迄今为止,生物催化可...
关键词：葛根素 生物催化 结构修饰 生物利用度 溶解度 
酮内酯抗生素结构修饰的研究进展被引量：1
《药学学报》2018年第6期852-864,共13页张晓曦 杨爽 赵哲辉 
大环内酯类抗生素因其安全性较好,抗菌活性高,多年来用于治疗呼吸系统感染等疾病。但由于近年来抗生素的广泛使用,细菌耐药现象也越来越严重。酮内酯作为第三代大环内酯类抗生素对耐药菌显示出突出的活性,同时还能保持大环内酯的宽抗菌...
关键词：大环内酯 酮内酯 泰利霉素 结构修饰 
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