结构修饰

作品数:939被引量:4360H指数:25
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两亲性透明质酸衍生物的合成及其在抗肿瘤纳米药物递送系统中的应用被引量:4
《药学进展》2017年第11期804-811,共8页胡乐坚 刘富垒 李凌超 冯锋 曲玮 
中国药科大学大学生创新创业训练计划项目(No.201610316121)
两亲性透明质酸衍生物装载药物形成载药纳米材料,可提高药物水溶性,增加药物稳定性,延长药物在血液中的循环时间,增强药物疗效并降低全身副作用。更为重要的是,透明质酸为肿瘤细胞高表达的透明质酸受体的配体,以两亲性透明质酸衍生物制...
关键词:透明质酸 结构修饰 纳米载药递送系统 CD44 
大环内酯类9位羰基结构修饰衍生物的研究进展被引量:1
《药学进展》2016年第7期535-541,共7页王绍菊 毕小玲 
大环内酯类抗生素自上市以来一直用于治疗呼吸系统等疾病,但随着该类药物的广泛应用,耐药菌日益增多。为此,研究者们一直致力于半合成大环内酯类抗生素的研究,希望开发出对耐药菌有效、抗菌谱广的半合成衍生物。综述近年来对大环内酯9...
关键词:红霉素 9位结构修饰 肟醚 成环修饰 抗菌活性 
柠檬苦素类似物的生物活性和构效关系研究进展被引量:9
《药学进展》2015年第10期775-780,共6页韩学青 朱启华 王少驰 徐云根 
国家自然科学基金(No.21472242);"重大新药创制"国家科技重大专项(2015ZX09102001)
柠檬苦素类似物是一类高度氧化的四环三萜类植物次生代谢产物,具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、昆虫拒食等多种生物活性。对柠檬苦素类似物的结构特点和生物活性进行综述,归纳其构效关系,为该类化合物的进一步结构修饰和改造提供参考。
关键词:柠檬苦素类似物 生物活性 构效关系 结构修饰 
利奈唑胺C环结构改造研究进展被引量:1
《药学进展》2014年第4期274-278,共5页杨月 毕小玲 
首个噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺自2000年上市以来,其耐药性问题日趋严重,开发新型噁唑烷酮类抗菌药物成为研究热点之一。综述了近年来对利奈唑胺C环进行的结构改造及相关衍生物的研究进展,旨在为噁唑烷酮类抗菌药的深入研发提供参考。
关键词:噁唑烷酮 利奈唑胺 C环 结构修饰 抗菌活性 
具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物研究进展被引量:9
《药学进展》2014年第1期36-45,共10页张欢 房雷 苟少华 陈莉 
姜黄素是一种具有抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性较差等缺点,使其临床应用受到限制。基于此,研究人员对姜黄素展开了大量的结构改造工作,以期能改善其生物活性及...
关键词:姜黄素 结构修饰 构效关系 生物利用度 
白桦酸衍生物抗HIV活性的研究进展被引量:3
《药学进展》2013年第8期368-375,共8页李赞 徐进宜 谢唯佳 吴晓明 
国家自然科学基金(No.81273377)
白桦酸是天然的羽扇豆烷型三萜类化合物,具有较强的抗HIV活性,且作用机制独特。多年来,为进一步改善白桦酸的理化性质、药动学、生物利用度及抗HIV活性,人们通过对其结构的修饰改造,获得了一系列具抗HIV活性及不同作用机制的白桦酸衍生...
关键词:白桦酸衍生物 结构修饰 抗HIV活性 作用机制 构效关系 
异甜菊醇衍生物的生物活性及构效关系研究进展被引量:3
《药学进展》2013年第4期152-160,共9页王婷婷 陈莉 
2011年中国药科大学中央高校基本科研业务费专项基金(No.JKY2011042)
异甜菊醇因具有贝叶烷四环二萜类的特征性骨架,并具有抗高血压、调血脂、降血糖、保护心脑细胞、抑菌、抗炎及抗肿瘤等广泛生物活性,且其制备原料甜菊苷廉价易得、安全低毒,故以其为先导物,通过化学合成和微生物转化,对其结构进行修饰...
关键词:异甜菊醇 衍生物 化学合成 微生物转化 结构修饰 生物活性 构效关系 
丹参酮ⅡA及其类似物的全合成和结构修饰研究进展被引量:6
《药学进展》2013年第2期58-65,共8页许昌胜 陈莉 
丹参酮ⅡA具有抗肿瘤、抗炎抑菌及抗心血管疾病等广泛药理活性,但该化合物同时存在脂溶性高、半衰期短和生物利用度低等缺点,使其临床应用受到限制。因此研究人员不断尝试对丹参酮ⅡA进行结构改造,以期改善其理化性质和药动学参数。综...
关键词:丹参酮ⅡA 全合成 结构改造 药理活性 新药开发 
4″-O-取代红霉素衍生物的研究进展
《药学进展》2012年第11期481-486,共6页田鑫 毕小玲 
随着大环内酯类抗生素广泛应用于临床,细菌耐药性的问题日趋严重,因此,开发对耐药菌有效的第3代红霉素衍生物成为目前的研究热点。综述红霉素分子上克拉定糖4″位羟基结构修饰的研究进展,并介绍了若干个对耐药菌具有优良抗菌活性的新型4...
关键词:红霉素 细菌耐药性 结构修饰 抗菌活性 
鬼臼毒素衍生物的构效关系分析及相关新药的研发思路被引量:2
《药学进展》2012年第11期494-500,共7页张仕金 朱雄 徐云根 
鬼臼毒素具有良好的抗肿瘤活性,但其水溶性差且毒副作用明显,使其临床应用受到限制。为降低毒性、提高疗效,国内外研究人员对鬼臼毒素进行了结构修饰,合成了大量具有抗肿瘤活性的鬼臼毒素类衍生物。综述近年来鬼臼毒素类化合物的结构修...
关键词:鬼臼毒素 依托泊苷 结构修饰 抗肿瘤 构效关系 
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