结构修饰

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天麻素的结构修饰及生物活性研究进展
《中草药》2024年第23期8245-8255,共11页杨艺娜 王蓓蓓 金徽 陈琛 
陕西省重点研发项目(2024NC-YBXM-182);陕西省教育厅重点科学研究计划项目(23JY017);陕西理工大学“市校共建”科研专项(SXC-2301)。
天麻素是天麻中的主要药理活性成分之一,具有镇静、镇痛、降压等作用。天麻素脂溶性低、在体内代谢快等问题限制了其应用。然而,天麻素本身具有相对分子质量低、羟基含量高和化学结构易修饰等特点,使其具有极大的药物开发潜力。因此,对...
关键词:天麻 天麻素 结构修饰 合成路线 生物活性 镇静 镇痛 降压 
木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展被引量:10
《中草药》2023年第20期6889-6902,共14页姜亚玲 李文渊 冯爽 刘金海 翟广玉 
郑州市高等学校名师技术技能工作室(郑教高[2015]70号);河南省科技攻关项目(232102310391)。
木犀草素属于黄酮类化合物,是天然抗氧化剂,具有丰富的生物活性,可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而,木犀草素的低...
关键词:木犀草素 结构修饰 衍生物 黄酮 生物活性 
奇壬醇的结构修饰及其抗凝血因子FXa活性研究
《中草药》2023年第17期5498-5507,共10页陈安琪 陈锡庆 陈丽 庞汉青 刘量 王建斌 
国家自然科学基金资助项目(81903481);中国博士后科学基金(2019M653297);扬州市“绿扬金凤计划”(YZLYJFJH2021YXB);扬州大学大学生学术科技创新基金(X20220736)。
目的研究有抗凝血因子FXa活性的奇壬醇衍生物,发现具有开发价值的先导化合物。方法通过氧化、酯化、酰胺化反应,对奇壬醇进行结构修饰,采用核磁和质谱数据对这些衍生物进行表征,并通过以FXa为靶标的计算机辅助药物设计结合体外抗凝血因...
关键词:奇壬醇 先导化合物 结构修饰 凝血因子FXa 计算机辅助药物设计 
槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展被引量:20
《中草药》2023年第5期1636-1653,共18页李阳杰 曹瑞梅 毛雅君 邵香敏 冯亚莉 翟广玉 
郑州市高等学校名师技术技能工作室(郑教高[2015]70号):教育部产学研协同育人项目(202102028026)。
槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而...
关键词:槲皮素 羟基修饰 羰基修饰 衍生物 抗癌 抗糖尿病 构效关系 
百合多糖的化学结构表征和生物活性研究进展被引量:12
《中草药》2022年第20期6583-6592,共10页白光剑 陈少丹 张普照 熊诗慧 伍振峰 王雅琪 
国家级大学生创新创业计划项目(202210412410);江西省科技厅项目(20212BCJL23061);技术开发委托合同(53521023)。
百合是传统中医药中一味重要的滋阴药,具有悠久的用药历史,同时还是一味营养丰富的食材。多糖作为百合中一类重要的活性成分,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等多重作用。通过对国内外百合多糖的研究报道进行系统整理,综述不同来...
关键词:百合 多糖 结构特征 结构修饰 硒化 硫酸化 发酵 
芦丁的结构修饰及生物活性研究进展被引量:17
《中草药》2021年第20期6413-6424,共12页李珂 冯亚莉 曹瑞梅 陈虹 翟广玉 
河南省高等学校重点科研项目(21B350003);郑州市高等学校名师技术技能工作室(郑教高[2015]70号)。
芦丁是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种中草药、水果和蔬菜中。芦丁是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,如抗炎、抗病毒、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。由于生物利用度低、水溶性差,限制了其在临床上的应用。通...
关键词:芦丁 结构修饰 衍生物 配合物 生物活性 
环维黄杨星D的结构修饰及黄杨宁片的剂型改进研究进展被引量:1
《中草药》2021年第17期5437-5444,共8页高畅 阮静雅 张紫鑫 吴丽杰 王涛 张祎 
国家自然科学基金面上项目(82074118)。
环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)为小叶黄杨Buxus microphylla及其同属植物的主要活性成分,具有保护心脑血管等多种药理作用。以其为主要成分的临床常用药黄杨宁片对于冠心病和心绞痛具有明确治疗作用。但是,在临床应用过程中发现...
关键词:环维黄杨星D 衍生物 结构修饰 黄杨宁片 剂型改进 防治心脑血管疾病 
芦荟大黄素-吲哚偶联物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:2
《中草药》2021年第8期2217-2225,共9页原凤蕉 李晓雪 尚海 李凌宇 宋艳玲 邹忠梅 
国家自然科学基金资助项目(81502929);中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助(2016-I2M-3-015);辽宁省教育厅基础科研项目(LJ2020025)。
目的合成芦荟大黄素-吲哚偶联物,并对偶联物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以芦荟大黄素为起始原料,通过溴代、叠氮化、click反应等得到目标化合物,采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃...
关键词:芦荟大黄素 吲哚 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系 
莪术醇及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展被引量:21
《中草药》2020年第21期5613-5621,共9页聂添情 孟祥伟 应宇晨 张兴贤 
国家自然科学基金资助项目(21372203);浙江中医药大学省重点建设高校优势特色学科(中药学)开放基金资助项目(ZYAOXZD2019008);浙江省新苗人才计划项目(2019R403044)。
莪术醇作为莪术Curcuma rhizoma的重要成分,具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤等药理活性,在抗肿瘤研究领域受到了广泛关注。通过查阅近年来国内外相关文献,综述了莪术醇的天然来源、抗肿瘤作用机制及其结构修饰、抗肿瘤活性评价等方面的研究进...
关键词:莪术 莪术醇 天然来源 抗肿瘤机制 结构修饰 抗肿瘤活性 
苦参碱及其类似物的结构修饰研究进展被引量:20
《中草药》2019年第23期5892-5900,共9页张晓雯 李凌宇 尚海 邹忠梅 
国家自然科学基金资助项目(81502929);中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助(2016-I2M-3-015)
苦参碱来源于豆科植物苦参Sophora flavescens、苦豆子Sophora alopecuroides等中药,具有多种药理作用,资源丰富。槐果碱是苦参碱D环C-13,14位脱氢的结构类似物,由于其结构的高度相似性,槐果碱同样表现出广泛的药理活性。但苦参碱和槐...
关键词:苦参碱 槐果碱 衍生物 结构改造 生物活性 
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