抗肿瘤化合物

作品数：69被引量：165H指数：6
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抗肿瘤化合物的合成抗肿瘤药物妥卡替尼的合成
《合成化学》2024年第12期1061-1066,共6页包斐芸 赵圣印 
湖南氩氡医药科技有限公司资助项目(HX105210655)。
妥卡替尼为新型酪氨酸激酶抑制剂,为满足临床需求,以2-氨基-5-硝基苯腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)为原料,经缩合反应生成甲脒类化合物7。7经锌粉还原、与二硫化碳在三乙胺存在下反应生成二硫代氨基甲酸三乙胺盐,该化合物与2...
关键词：妥卡替尼 乳腺癌 脱硫环合 合成改进 单晶结构 
双嵌入家族抗肿瘤非核糖体肽的生物合成研究进展被引量：1
《合成生物学》2024年第3期593-611,共19页施鑫杰 杜艺岭 
国家自然科学基金(32122005,32370051)。
双嵌入家族(bisintercalator)非核糖体肽是一类由放线菌产生的C2中心对称的环状肽类化合物,能够通过其结构中两个独特的发色基团插入到DNA分子中,因此具有良好的抗菌和抗肿瘤等生物活性。这些家族化合物的结构多样性主要源于芳香杂环、...
关键词：非核糖体肽 双嵌入家族 天然产物 抗肿瘤化合物 生物合成 
LC-MS/MS测定裸鼠血浆中抗肿瘤化合物C17的分析方法及其在药物动力学研究中的应用
《药学学报》2023年第8期2448-2453,共6页姚庆宇 冯瑶瑶 严晓雪 陈国术 周田彦 
国家自然科学基金资助项目(82073919);北京市自然科学基金资助项目(7192100)。
C17是一种具有抗肿瘤干细胞作用的可口服的抗肿瘤化合物。本研究首先建立了测定裸鼠血浆中C17的LC-MS/MS分析方法,该方法以普萘洛尔作为内标物,采用甲醇沉淀蛋白法对血浆样品进行处理。采用Intersil C8-3色谱柱(100 mm×2.1 mm,3μm)进...
关键词：液相色谱-串联质谱 裸鼠 药物动力学 非线性混合效应模型 
UHPLC-MS/MS研究抗肿瘤化合物E28在不同种属肝微粒体中的代谢产物
《中国新药杂志》2022年第20期2044-2050,共7页谭艳 汤明海 杜蕾蕾 万丽 
四川省应用基础研究发展计划资助项目(2020YJ0375);四川省重点研发计划资助项目(2021YFS0042)。
目的:应用肝微粒体体外孵育体系,研究化合物E28在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中的代谢产物和代谢途径,为体内代谢动物的选择提供依据。方法:运用UHPLC-MS/MS技术,联合Compound Discoverer TM 3.0软件,根据代谢产物与母...
关键词：E28 肝微粒体 代谢产物 UHPLC-MS/MS 
诱导类凋亡的抗肿瘤化合物的研究进展被引量：3
《中国药学杂志》2022年第18期1512-1517,共6页陈策 孙小龙 谢琦琦 林修辉 潘莉分 胡琼莹 
浙江省基础公益项目资助(LGF21H280002);浙江省公益技术应用研究项目资助(2016C37143)。
如何克服因肿瘤细胞凋亡缺失或受阻出现的肿瘤耐药问题,是目前肿瘤治疗过程中亟需解决的难题之一,发现新的非凋亡细胞程序性死亡方式并运用相应作用机制的药物可作为肿瘤治疗的一种新策略。类凋亡是一种新的程序性细胞死亡方式,通常伴...
关键词：类凋亡 凋亡 化合物 抗肿瘤 内质网应激 
基于专利数据的我国抗肿瘤化合物技术研发方向研究被引量：1
《中国发明与专利》2022年第9期25-34,共10页王景辉 
抗肿瘤药物一直以来都是我国新药研发的重点关注领域,从抗肿瘤化合物的角度,采用专利定量方法对2001—2021年二十年来的抗肿瘤化合物中国专利进行分析,对其专利宏观态势、专利技术情况、国内外专利竞争态势等进行了研发阶段的专利导航,...
关键词：抗肿瘤化合物 技术研发 专利导航 
超滤法结合液质联用技术测定抗肿瘤化合物CJ-6在不同种属中的血浆蛋白结合率
《中国医院药学杂志》2022年第2期114-118,共5页张宇 廖伟科 刘举 李爱红 程虎 汤磊 
国家自然科学青年基金(编号:81903472);贵州省高层次创新型“百”层次人才项目(编号:黔科合人才(2016)4015号)。
目的:通过建立测定血浆中抗肿瘤化合物N-(4-((2-(环丙烷甲酰胺)吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-4-甲基-3,5-二氧基-2-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲酰胺(CJ-6)的分析方法,测定CJ-6在不同种属(大鼠、猴、人)中的血浆蛋白结合率。方法:...
关键词：抗肿瘤化合物CJ-6 超滤法 LC-MS法 血浆蛋白结合率 
抗肿瘤化合物LWK-34的药动学研究及其体内代谢分析
《中国医院药学杂志》2021年第22期2285-2291,共7页李爱红 张宇 陈瑞 汤磊 王忠元 廖伟科 
贵州省高层次创新型“百”层次人才项目[黔科合人才(2016)4015号]。
目的:测定抗肿瘤化合物LWK-34经灌胃和注射给药后在大鼠体内血浆的浓度变化,并分析其在大鼠体内的可能代谢产物,为该化合物的成药性评价及后续化合物结构修饰提供基础。方法:大鼠在给药后不同时间点剪尾采血,采用高效液相色谱-串联质谱...
关键词：PI3K抑制剂 LWK-34 药动学 代谢产物 
基于糖基化修饰的铂类抗肿瘤化合物研究进展被引量：4
《中国药学杂志》2020年第17期1409-1414,共6页张强 李绍青 刘薇 邵佳 田金磊 魏金霞 
国家自然科学基金项目资助(81803356,81703690);天津市自然科学基金项目资助(19JCQNJC12200);天津市第一中心医院科技基金资助(院CM201806)。
铂类药物是众多恶性肿瘤的关键治疗药物之一,然而传统铂类药物对肿瘤细胞靶向性差,存在明显的毒副作用,因而亟须提升铂类药物靶向性来增加其抗肿瘤活性。糖及其衍生物是机体细胞间传递信息不可或缺的基础物质,肿瘤细胞通过Warburg效应...
关键词：糖基化 铂类化合物 抗肿瘤活性 
芴酮衍生物与端粒G-四链体DNA的分子对接研究
《国际药学研究杂志》2020年第2期132-135,142,共5页周丁山 张洁 马福旺 
目的采用计算机分子对接技术,研究芴酮衍生物与端粒G-四链体DNA的相互作用,为建立合理的化合物虚拟筛选模型提供依据。方法使用SYBYL-X 2.0的分子对接模块,以2种结合了平面刚性骨架小分子的G-四链体DNA晶体结构为目标受体,在对接模型可...
关键词：抗肿瘤化合物 芴酮 G-四链体DNA 分子对接 
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