选择性抑制剂

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用于乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6选择性抑制剂瑞波西利
《中国新药杂志》2025年第4期364-369,共6页李艳 崔英杰 刘娟娟 赵辉 王真真 周易 张晶 
国家自然科学基金项目(82204198);山东省自然科学基金项目(ZR2022MH317,ZR2021QH280)。
瑞波西利是一种选择性的、口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)小分子抑制剂,于2023年1月19日获得国家药品监督管理局批准,2023年2月18日在我国正式上市,用于治疗激素受体(hormone recepto...
关键词：瑞波西利 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6小分子抑制剂 乳腺癌 
新型螺环选择性JAK1抑制剂的合成和活性研究
《山东化工》2024年第22期57-60,共4页李丹 
Janus激酶(JAK)是治疗自身免疫性疾病的有效靶点,但其选择性不佳带来的副作用限制了临床应用,而选择性JAK1抑制剂可实现安全有效治疗自身免疫性疾病的目标。Tofacitinib是辉瑞公司研发的广谱性JAK小分子抑制剂,在美国已被批准用于类风...
关键词：螺环化合物 JAK1选择性抑制剂 有机合成 
Nav1.7和Nav1.8选择性抑制剂对急性术后疼痛的镇痛效力
《中国疼痛医学杂志》2024年第11期815-826,共12页潘铭 赵廷玉 王爱忠 陈鲁滨 
国家自然科学基金面上项目(82271246);上海市浦江人才计划(21PJD049)。
目的:评估钠通道Nav1.7及Nav1.8选择性抑制剂对急性炎性痛和术后疼痛的影响。方法:实验一:将健康小鼠(C57BL/6J)采用随机数字表法分为溶媒组(Vehicle)、Nav1.7抑制剂给药组(PF-05089771、GDC-0276、GX-201、Ds-1971a)和Nav1.8抑制剂给药...
关键词：钠通道 Nav1.7 NAV1.8 急性疼痛 术后疼痛 
福建某含铜锌高硫多金属金矿石低碱浮选工艺研究
《黄金》2024年第11期94-98,共5页王智聪 马英强 黄丽亚 陈波 
矿冶科技集团有限公司矿物加工科学与技术国家重点实验室开放基金项目(BGRIMM-KJSKL-2023-11)。
福建某含铜锌高硫多金属金矿石金品位4.45 g/t、银品位60.10 g/t、铜品位0.47%、锌品位2.96%、含硫8.56%。为提高资源利用率,在原矿工艺矿物学基础上进行浮选试验研究,加入HS-1和HZ-1作为黄铁矿与闪锌矿的选择性抑制剂,减少石灰用量,实...
关键词：选择性抑制剂 金矿 浮选 低碱 铜硫分离 多金属 
西安交大药学院李义平教授团队在PI3Kα选择性抑制剂发现领域取得重要进展
《临床研究》2024年第10期14-14,共1页
磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)的过度活化是多种实体瘤存活、增殖和生长的关键途径。PI3Kα作为抗肿瘤治疗的重要靶点,其高选择性抑制剂的发现成为抗肿瘤药物研发的热点,也是难点。Alpelisib是全球首个,也是唯一上市的PI3Kα选择性抑制剂...
关键词：PI3K 选择性抑制剂 西安交大 过度活化 抗肿瘤药物 实体瘤 抗肿瘤治疗 自主知识产权 
靶向Nav1.7的镇痛药物开发:临床试验进展与选择性抑制剂发现
《药学学报》2024年第9期2417-2428,共12页韩蕊 蔡怡琳 郑晓彤 林凡祺 张凡 
国家自然科学基金资助项目(319009050);中央高校基本科研业务费专项资金(2632023TD02).
电压门控钠离子通道亚型Nav1.7在伤害性感觉神经元中高表达,是多种人类遗传性疼痛综合征的关键致病靶点。近年来,大量研究表明Nav1.7在炎性、神经病理性及伤害性刺激诱发的疼痛中具有重要作用。因此,靶向抑制Nav1.7是新型镇痛药研制的...
关键词：Nav1.7 疼痛 镇痛药物 临床研究 选择性抑制剂 
双功能异羟肟酸类钌配合物作为HDAC6抑制剂的设计、合成及生物活性研究
《中国药学杂志》2024年第15期1384-1392,共9页何唯瑜 石小燕 陈涂薇 赵健 孙艳艳 
国家自然科学基金项目资助(21401137,22271045,21601034);江苏省研究生科研与实践创新计划项目资助(KYCX22_3292)。
目的 设计将具有组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)抑制活性的芳香异羟肟酸与双联吡啶钌(Ⅱ)配合物进行偶联,合成一系列双功能异羟肟酸类钌配合物作为HDAC6选择性抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法 以芳香环为连接基团(Linker)...
关键词：钌配合物 异羟肟酸 双功能 组蛋白去乙酰化酶6 选择性抑制剂 抗肿瘤 
FDA批准和黄医药呋喹替尼上市
《首都食品与医药》2024年第13期6-6,共1页无 
近日,和黄医药呋喹替尼获得FDA批准上市,用于治疗转移性结直肠癌成人患者,成为美国首个且唯一获批用于治疗转移性结直肠癌的三种VEGF受体均有效的高选择性抑制剂。呋喹替尼已于2018年获得国家药品监督管理局批准上市,用于既往接受过氟...
关键词：转移性结直肠癌 成人患者 VEGF受体 选择性抑制剂 伊立替康 抗VEGF治疗 氟嘧啶 奥沙利铂 
一种PI3Kδ选择性抑制剂溶出度测定方法的建立
《药物生物技术》2024年第2期141-145,共5页屈晓博 王金国 周海峰 夏红梅 
文章建立了具有处方工艺区分力的XT01片溶出测定方法。采用Sunfire C_(18)色谱柱(4.6 mm×50 mm,3.5μm),流动相为0.05%三氟乙酸水溶液(v/v)-0.05%三氟乙酸乙腈溶液(v/v)(75∶25),体积流量1.0 mL/min,检测波长246 nm,柱温30℃,进样量15...
关键词：XT01片 溶出度 区分力 方法开发 方法验证 高效液相色谱 
喹啉类HDAC8选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
《药学学报》2024年第4期979-986,共8页周易 邵文晴 杨新颖 侯旭奔 方浩 
国家自然科学基金资助项目(8187428882204198).
作为I亚族组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)成员,HDAC8是重要的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期构建的HDAC8药效团模型,以喹啉作为母核,设计并合成了13个目标化合物,其中SDFZ-E2和SDFZ-E3具有较好的HDAC8抑制活性和亚型选...
关键词：喹啉衍生物 组蛋白去乙酰化酶8抑制剂 抗肿瘤活性 药效团 
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