选择性拮抗剂

作品数：21被引量：34H指数：4
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肿瘤坏死因子受体选择性拮抗剂的研究进展被引量：5
《药学实践杂志》2015年第5期392-395,共4页江海龙 王宁远 陆一鸣 
国家自然科学基金(30500093);国家科技部"重大新药创制"专项(2009ZX09103-690);上海市科委重点项目(04JC14002);军队"十一五"计划(06Q042);上海市高校优秀青年教师科研专项基金(ejd09011)
肿瘤坏死因子(TNF)信号通路是很有价值的治疗靶标,抗TNF药物已成功治疗自身免疫和炎症疾病,但传统的抗TNF药物完全封闭TNF信号通路,导致影响自身的免疫调节和监视功能而增加感染、致癌的风险和产生新的自身免疫疾病。选择性抑制sTNF/TN...
关键词：肿瘤坏死因子受体 选择性拮抗 药物靶点 
新型Ⅰ型大麻素受体拮抗剂LMJ07的体外生物活性被引量：1
《国际药学研究杂志》2015年第1期30-36,共7页税凤春 陈伟 龙隆 李薇 郑志兵 徐成 徐静华 王莉莉 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09301003-001;2012ZX09301003-003);国家自然科学基金资助项目(81102308)
目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141...
关键词：1型大麻素受体 选择性拮抗剂 LMJ07 利莫那班 体外活性 高内涵分析 
外周型Ⅰ型大麻素受体选择性拮抗剂的研究进展
《国际药学研究杂志》2014年第5期552-558,共7页税凤春 陈伟 徐静华 王莉莉 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09301003-001;2012ZX09301003-003);国家自然科学基金资助项目(81102308)
Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的CB1R拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型CB1R选择性拮抗剂在保留第1代CB1R拮抗剂减肥...
关键词：外周选择性 Ⅰ型大麻素受体 拮抗剂 血脑屏障 
选择性mGluR1拮抗剂的研究进展
《药学学报》2011年第10期1167-1172,共6页杨依磊 孙薇 彭诚 张晓叶 杨晓虹 
代谢型谷氨酸受体1(mGluR1)作为代谢型谷氨酸受体的重要成员之一,在中枢神经系统的信号传导中起着重要作用。选择性mGluR1拮抗剂可以阻断mGluR1介导的信号通路,发挥镇痛、抗焦虑、抗抑郁等一系列生理功能。目前,选择性mGluR1拮抗剂的发...
关键词：代谢型谷氨酸受体1 选择性拮抗剂 构效关系 进展 
第二代抗组胺药盐酸西替利嗪片的临床应用被引量：1
《中国冶金工业医学杂志》2009年第1期77-77,共1页赵艳英 
关键词：盐酸西替利嗪片 第二代抗组胺药 临床应用 选择性拮抗剂 抗变态反应 抗胆碱作用 H1受体 过敏介质 
A2B型腺苷受体拮抗剂的研究进展被引量：1
《药学学报》2008年第3期241-246,共6页魏静 于文全 高清志 
天津市科技发展计划项目(043186011)
A2B腺苷受体参与激活肥大细胞和炎症细胞的活性功能,选择性A2B腺苷受体作为潜在的药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。本文对近年来国内外有关A2B腺苷受体拮抗剂的文献资料进行了分析和归纳。首先介绍了选择性A2B腺苷受体拮抗...
关键词：腺苷受体 选择性拮抗剂 构效关系 
纳曲醇研究进展
《中国药物依赖性杂志》2005年第2期89-92,103,共5页刘军 宫泽辉 
北京市科委资助项目 :<快速追逐化学创新药物的研究与开发>H0 2 0 2 2 0 0 6 0 190
关键词：醇 选择性拮抗剂 血药浓度 同分异构体 纳曲酮 代谢产物 动物体内 阿片受体 生物活性 长效作用 代谢研究 大鼠脑 β- 
阿片受体亚型选择性拮抗剂的两种结构类型被引量：5
《西北药学杂志》2004年第6期282-285,共4页王星海 郝敬来 仇缀百 
1973年证实阿片受体的存在以来,对阿片受体及其配体药物的研究一直保持着快速的发展,发现了大量的阿片受体激动剂和部分激动剂,如吗啡、哌替啶、布托啡诺、芬太尼和喷他佐辛,并在临床中广泛应用.
关键词：阿片受体激动剂 亚型 拮抗剂 戒毒治疗 配体药物 哌替啶 美沙酮 社会 选择性 保持 
一种新的α_(1A)肾上腺素受体选择性拮抗剂Sertindole被引量：3
《药学学报》1997年第7期490-495,共6页张幼怡 吕志珍 卫宏 韩启德 
国家自然科学基金
本工作分别在稳定表达α１Ａ，α１Ｂ和α１Ｄ肾上腺素受体（ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ，ＡＲ）的人胚胎肾脏细胞（ｈｕｍａｎｅｍｂｒｙｏｎｉｃｋｉｄｎｅｙ２９３，ＨＥＫ２９３）和大鼠离体血管上，用放射配体结合实验和离体血管收...
关键词：Α1肾上腺素 受体 拮抗剂 SERTINDOLE 
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