Β-分泌酶抑制剂

作品数：16被引量：32H指数：4
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阿尔兹海默症的治疗药物研究进展
《中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生》2020年第11期277-278,共2页张菊风 仲亿 张议丹 陈宇 
阿尔茨海默病发病机制复杂,多数学者认为 β-淀粉样蛋白级联反应、Tau 蛋白过度磷酸化是导致病发及发展的原因。目前该病的治疗药物如乙酰胆碱酯酶抑制剂和非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂(美金刚)均以改善症状为主,尚无能...
关键词：阿尔兹海默病 TAU蛋白 AΒ 胆碱酯酶抑制剂 Β-分泌酶抑制剂 
β-分泌酶抑制剂研究进展被引量：2
《生命科学》2018年第5期593-601,共9页梁爽 李筱筱 华芮萱 戴雪伶 
北京市自然科学基金项目(6164030);北京市优秀人才资助项目(2015000020124G049);北京市教委科技计划面上项目(SQKM201511417013);北京联合大学"启明星"大学生科技创新项目(201711417008)
阿尔兹海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种退行性的神经性疾病,其主要病理特征为β-淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ)的异常聚集及tau蛋白的过度磷酸化。研究发现,β-分泌酶上调在Aβ沉积发生发展过程中具有重要作用。抑制β-分...
关键词：阿尔兹海默病 Β-分泌酶 Β-分泌酶抑制剂 
β-分泌酶抑制剂抗阿尔茨海默病研究进展被引量：8
《中国新药杂志》2018年第6期655-661,共7页李晨晨 栾思睿 王书涛 李宁宁 杨晓虹 高立娜 
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD),又称老年痴呆症,是一种神经系统退行性疾病,在老年人中发病率越来越高,是痴呆病中最常见的一类。其临床主要表现为记忆力减退、认知功能障碍,同时影响日常生活。对AD的发病原因并未有明确解释,其...
关键词：Β-分泌酶 Β-分泌酶抑制剂 阿尔茨海默病 发生机制 Aβ假说 
β-分泌酶抑制剂的筛选方法及其天然来源的研究进展被引量：1
《天然产物研究与开发》2017年第5期873-881,共9页聂影影 刘亚月 张翼 
广东省“扬帆计划”引进紧缺拔尖人才项目(201433009);广东海洋大学引进人才科研启动项目(E15155);广东海洋大学创新强校项目(GDOU2014030502);广东省应用科技研发及重大科技成果转化项目(2016B020235001)
β-淀粉样蛋白(Aβ)的聚集是目前公认的导致阿尔茨海默病(AD)发病的关键因素,而β-分泌酶(BACE1)是将大脑中的淀粉样β-蛋白前体(APP)转化成Aβ的第一个蛋白酶,也是Aβ产生的限速酶。因此,对BACE1的抑制是有效治疗AD的策略之一。本文阐...
关键词：Β-淀粉样蛋白 阿尔茨海默病 Β-分泌酶抑制剂 天然产物 
β-分泌酶抑制剂对tau过磷酸化大鼠β-CTF代谢的影响及机制研究被引量：1
《现代生物医学进展》2017年第2期237-241,共5页陈红媛 王永闯 李立 王莉 俞春江 
黑龙江省卫生计生委科研基金项目(2014-337);黑龙江省博士后基金项目(LBH-Z15135)
目的:在tau过磷酸化大鼠中,通过检测淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein,APP)C末端片段的表达,研究抑制β-分泌酶(BACE1)对其代谢的影响及机制。方法:24只SD大鼠随机分为四组,包括正常对照组、假手术组、OA组、OA+BACE1抑制剂组...
关键词：阿尔茨海默病 淀粉样前体蛋白C末端片段 BACE1 tau过磷酸化 
叔丁基-2-氨基-4-苯乙基苯基氨基甲酸酯合成方法比较
《云南民族大学学报（自然科学版）》2014年第3期178-180,共3页刘凤华 李洪泽 吕玉光 张杰 张莉 焦淑清 
国家自然科学基金(21346006);国家级大学生创新创业训练项目(201310222013);黑龙江省卫生厅科学技术研究项目(2013225)
采用氢气/钯碳常压合成法、氢气/钯碳加压合成法、甲酸铵/钯黑合成法、甲酸铵/钯碳合成法4种催化氢化合成方法,首次分别合成了新化合物叔丁基-2-氨基-4-苯乙基苯基氨基甲酸酯,并对产物进行了结构表征.通过对所采用的4种合成方法的系统研...
关键词：Β-分泌酶抑制剂 合成 催化氢化 
基于分子片段药物发现技术的β-分泌酶抑制剂研究进展被引量：4
《中国药物化学杂志》2013年第2期131-140,共10页顾为 聂爱华 
国家自然科学基金项目(30878136);北京市自然科学基金项目(7122131)
β-分泌酶抑制剂是开发新型阿尔茨海默病治疗药物的重要研究方向,基于分子片段的药物发现技术是近年来发展的一种基于靶标的药物研究策略。本文综述了近年来利用这一技术发现β-分泌酶抑制剂的研究进展。
关键词：基于分子片段的药物发现 Β-分泌酶 抑制剂 
评价不同的打分函数对虚拟筛选β-分泌酶抑制剂富集率的影响
《解剖科学进展》2010年第3期235-239,共5页刘述 李东培 周丽华 
目的研究多种打分函数对计算机虚拟筛选β-分泌酶(β-secretase,BACE-1)抑制剂的影响。方法采用分子对接软件Surflex虚拟筛选了50个BACE-1的抑制剂和9950个无活性分子,同时应用5种打分函数对筛选的结果分别应用单个打分函数和多个打分...
关键词：分子对接 虚拟筛选 BACE-1 打分函数 富集率 
ROC曲线分析在评价计算机虚拟筛选β-分泌酶抑制剂中的应用
《中华疾病控制杂志》2010年第1期39-42,共4页刘述 余菁 汪华侨 
目的将ROC曲线分析应用在计算机虚拟药物筛选研究领域中。方法利用分子对接软件Surflex以β-分泌酶的三维晶体结构为靶,虚拟筛选50个抑制剂和9950个无活性化合物,利用5种打分函数(Surflex-score,D-score,G-score,PMF-score,ChemScore)...
关键词：ROC曲线 Β分泌酶 虚拟筛选 打分函数 
L-酒石酸衍生物的合成及其抑制β-分泌酶活性被引量：1
《中国药物化学杂志》2008年第6期406-413,共8页廖国超 聂爱华 钟武 李松 
目的设计并合成β-分泌酶(BACE1)的小分子抑制剂。方法基于BACE1的晶体结构及其配体的关键结构特征,设计并合成新结构的BACE1配体;通过荧光共振能量转移(FRET)法检测化合物抑制BACE1的水解活性。结果与结论合成了26个酒石酸衍生物。筛...
关键词：设计 合成 Β-分泌酶抑制剂 老年痴呆症 
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