氨肽酶N抑制剂

作品数：13被引量：6H指数：1
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1,2,3-三氮唑酰胺类氨肽酶N抑制剂设计合成和活性筛选
《中国新药杂志》2022年第19期1922-1928,共7页曹江营 张晨 吕宁 
山东省医药卫生科技发展计划项目(202013051070);药学院青年教师科研强基计划项目(2021-0013);国家级大学生创新创业训练计划项目(202110441006);山东中医药大学大学生研究训练计划(SRT)项目(2021032,2021050)。
目的:设计合成9个三氮唑酰胺类氨肽酶N抑制剂,并进行氨肽酶N抑制活性和抗细胞增殖活性筛选。方法:利用生物电子等排体中的翻转酰胺策略,设计了三氮唑酰胺类化合物3a~3i。以氨基酸甲酯盐酸盐4a~4i为原料,经过酰化、亲核取代、点击化学、...
关键词：氨肽酶N 抑制剂 1 2 3-三氮唑衍生物 抗肿瘤 点击化学 
一种氨肽酶N抑制剂抑酶活性检测试剂盒的开发被引量：1
《中南药学》2021年第8期1604-1607,共4页周奕婷 徐鑫悦 宋吉亮 李玉天 葛彬彬 王森森 房春燕 王学健 
国家自然科学基金项目(No.81503108);国家级大学生创新创业训练计划项目(No.201910438027X)。
目的开发一种能准确、特异地评价目标化合物对人氨肽酶N的抑酶活性检测试剂盒。方法验证试剂盒准确度、精密度、稳定性等性能指标,同时通过与同类的传统试剂盒进行米氏常数的评价确认该试剂盒的灵敏度。结果精密度验证,试剂盒的CV=4.29...
关键词：氨肽酶N 检测试剂盒 性能评估 抑酶活性 
L-精氨酸类氨肽酶N抑制剂的比较分子力场分析
《计算机与应用化学》2015年第10期1215-1218,共4页牟佳佳 徐文方 尹文刚 
天津市高等学校科技发展基金计划项目(20100225)
氨肽酶N(aminopeptidase N,APN)在肿瘤细胞的生长、侵袭、转移和新血管生成等过程中发挥着关键作用,是抗肿瘤药物的重要靶点。本文应用比较分子力场分析法(Co MFA)对52个L-精氨酸类APN抑制剂进行了三维定量构效关系分析,得到的模型q2=0....
关键词：L-精氨酸衍生物 氨肽酶N 比较分子力场分析 定量构效关系 
计算机辅助氨肽酶N抑制剂的设计、合成及初步活性考察
《中国医药工业杂志》2015年第9期952-959,共8页牟佳佳 徐文方 王强 何永志 邓雁如 
天津市高等学校科技发展基金计划项目(20100225)
以L-精氨酸为结构母体,设计了63个衍生物,用Sybyl/Flex X软件将衍生物与氨肽酶N(APN)的活性中心对接,得出预测评分值。然后合成了16个分值较高、合成可行性好且未见文献报道的L-精氨酸衍生物,并经1H NMR和MS确证结构。体外抑酶试验和抗...
关键词：计算机辅助药物设计 氨肽酶N L-精氨酸衍生物 分子对接 合成 活性 
一种利用荧光标记检测氨肽酶N抑制剂与肿瘤细胞结合的方法被引量：1
《现代生物医学进展》2014年第4期634-638,共5页王婷 阮林高 戈梅 钱秀萍 
国家重大新药创制专项(2010zx09401-403)
目的:建立利用荧光标记法检测氨肽酶抑制剂和肿瘤细胞结合的方法。方法:以异硫氰酸荧光素(FITC)标记氨肽酶N抑制剂LYRM03和Bestatin,制备荧光探针FITC-LYRM03、FITC-Bestatin,应用荧光显微成像观察和流式细胞仪检测标记化合物FITC-LYRM0...
关键词：氨肽酶N抑制剂 LYRM03 BESTATIN 异硫氰酸荧光素 
甘氨酸衍生物氨肽酶抑制剂的合成
《南昌大学学报（医学版）》2011年第3期8-12,共5页黄惠明 梁辉 李敏 陈根林 刘成梅 
目的探讨甘氨酸衍生物类氨肽酶N(APN)抑制剂类抗肿瘤药物的合成。方法通过对已知的类肽类APN抑制剂结构特征的总结,设计并合成3个系列酰胺衍生物。结果通过IR、MS和1H-NMR确定其化学结构,所合成的化合物1a-f、2a-f和3a-f均未见报道,为...
关键词：氨肽酶N抑制剂 甘氨酸衍生物 化学合成 
N-取代-2,6-哌啶二酮类氨肽酶N(APN/CD13)抑制剂的合成及生物活性
《中国药物化学杂志》2011年第1期53-56,共4页袁玉梅 张晓攀 李乾斌 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(863项目;2007AA02Z314);国家自然科学基金重大专项研究课题(90713041)
目的寻找具有较高APN酶抑制活性的新型化合物。方法以光学纯的L-谷氨酰胺为原料,经Boc保护、环合、取代、脱Boc保护、缩合、催化氢化、缩合、脱Boc保护成盐等反应合成目标化合物。并对目标化合物进行了初步的体外抑酶活性试验。结果合成...
关键词：哌啶二酮衍生物 氨肽酶N抑制剂 设计 合成 
肉桂酰天冬氨酸类氨肽酶N抑制剂的合成和初步活性研究
《中国药物化学杂志》2009年第4期241-246,共6页刘英姿 杨康辉 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(863项目;2007AA02Z314);国家自然科学基金项目(90713041)
目的以氨肽酶N（APN／CD13）为药物作用靶点，设计合成一系列新型的肉桂酰天冬氨酸类衍生物，并对其进行抑制活性评价。方法以肉桂酸和L-天冬氨酸甲酯为基本原料经缩合、水解、酸化、环合反应得到关键中间体环状酸酐，再经氨解反应合成...
关键词：肉桂酰天冬氨酸 氨肽酶N抑制剂 抗肿瘤 
噻吩类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性被引量：1
《泰山医学院学报》2009年第1期12-14,共3页高凌雁 卢萍 李振 纪穆为 夏光明 
山东省优秀中青年科学家奖励基金(2007BS03024)
目的研究氨肽酶N抑制剂在肿瘤、癌症治疗中的作用。方法以噻吩、DMF为原料,合成2,5-噻吩二甲醛,进而合成了一系列噻吩衍生物类氨肽酶N抑制剂,并通过初步的氨肽酶活性测试。结果筛选出四种具有开发潜力的化合物。结论活性实验显示出化合...
关键词：噻吩类衍生物 氨肽酶N抑制剂 生物活性 
L-异谷氨酰胺类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性
《中国药物化学杂志》2009年第1期15-19,共5页杨康辉 廖一静 麦曦 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(2007AA02Z314)
目的设计合成一系列新型L-异谷氨酰胺类衍生物,并测定其对氨肽酶N(APN)的抑制活性。方法以L-谷氨酸为基本骨架,经与3,4-二氯苯甲酸反应得到关键中间体环状酸酐,再经氨解反应合成目标化合物。采用体外抑酶试验测定化合物抑制氨肽酶N的活...
关键词：L-异谷氨酰胺衍生物 氨肽酶N 抑制剂 抗肿瘤活性 
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