噁二唑衍生物

作品数：71被引量：226H指数：9
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5-苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的合成及其作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性
《合成化学》2024年第5期451-456,共6页王婕 袁家英 杨奕 刘文雅 钱茹雨 黄统辉 
江苏省大学生创新创业计划训练项目(202210313042Z)。
乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a...
关键词：5-苯基-1 2 4-噁二唑衍生物 乙酰辅酶A羧化酶 抑制剂 抑制活性 
四丁基碘化胺介导烷基酰胺与酰肼一锅法构建1,3,4-噁二唑衍生物被引量：1
《有机化学》2023年第11期3930-3938,共9页景智霞 杜建喜 蒋平 阿布拉江•克依木 
国家自然科学基金(No.21961038);上海合作组织科技伙伴计划(No.2022E01049)资助项目。
1,3,4-噁二唑衍生物是一类重要的生物活性分子,表现出良好的抗菌、抗炎和抗癌活性.该研究发展了一种无碱、无金属条件下,以酰肼和烷基酰胺为原料,一锅法构建五元杂环噁二唑的有效合成方法.反应10 h,即可以高达85%的收率得到预期的1,3,4...
关键词：1 3 4-噁二唑 烷基酰胺 芳基甲酰肼 四丁基碘化胺(TBAI) 一锅法 
2-(1H-吲哚-3-基)-5-砜基噁二唑衍生物的合成及其生物活性研究
《化学通报》2023年第5期612-616,共5页吉礼涛 邱雪梅 谭画元 王钦 李焱 戈强胜 王贞超 李成朋 
国家自然科学基金项目(21867004,22007022);贵州省教育厅重点项目(Qjh KYZi[2021]No.041)资助。
以吲哚-3-甲酸甲酯为原料,通过肼解、环合生成5-(1H-吲哚3-基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇,再对其进行亲核取代和氧化反应得到目标化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确认其结构。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对几种癌细胞的体...
关键词：吲哚衍生物 肿瘤细胞毒活性 植物病原菌 
双5-苄基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成,晶体结构和乙酰胆碱酯酶抑制活性研究被引量：1
《化学研究与应用》2022年第5期1083-1090,共8页杨顺 武文龙 邹靖培 钱晶晶 刘玉委 尹福军 史大华 
江苏省自然科学基金项目(BK20191470)资助;江苏高校优势学科建设工程项目(PAPD);江苏省研究生科研与实践创新项目(KYCX20-2895)。
以4-甲氧基苯乙酸为原料,经过多步反应合成得到3个5-苄基-1,3,4-噁二唑衍生物(5a-5c)。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和X-单晶衍射进行表征。采用Ellma法分析检测化合物5a-5c的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果表明化合物5a与5b具有显著...
关键词：1 3 4-噁二唑 晶体结构 乙酰胆碱酯酶 阿尔茨海默症 
3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物HIF-1抑制剂的设计、合成与构效关系研究被引量：1
《中国现代应用药学》2022年第5期573-583,共11页刘瑶 李珊 裘旎 胡永洲 曹戟 盛荣 
国家自然科学基金项目(21672187);浙江省自然科学基金项目(LZ17H300002)。
目的设计、合成3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类缺氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor 1,HIF-1)抑制剂。方法以化合物8为先导,将吡唑基替换为1,2,3-三氮唑基,并对噁二唑和苯环取代基等进行改造,获得全新的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生...
关键词：缺氧诱导因子-1 抑制剂 3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物 构效关系 肿瘤转移 
3-(3-(吡啶-2-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)丙酸与硝酸镱稀土配合物的合成研究
《山东化工》2021年第23期23-24,共2页高天 杨瑷竹 郑河 于小慧 王思雨 应伟峰 
国家级大学生创新实验项目(202011779022)。
以2-氰基吡啶和盐酸羟胺为起始原料反应得到偕胺肟;与丁二酸酐在熔融条件下反应,得到3-(3-(吡啶-2-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)丙酸配体;最后丙酸配体与Yb(NO_(3))3生成稀土配合物1,丙酸配体与ZnCl 2及Yb(NO_(3))3生成稀土配合物2。新生成...
关键词：噁二唑衍生物 稀土配合物 合成 表征 
电催化合成2,5-二取代1,3,4-噁二唑衍生物被引量：10
《有机化学》2020年第6期1540-1548,共9页李梦帆 王榕 郝文娟 姜波 
国家自然科学基金(No.21971090);江苏省研究生科研创新计划(No.SJKY19_2003)。
1,3,4-噁二唑作为一种多杂原子的五元杂环类化合物,不仅具有抗炎、抗肌醇和抗惊厥等生物活性,而且是一种重要的有机合成中间体,对其进行合成研究具有重要意义.利用廉价易得的醛和酰肼作为原料,在电催化条件下,一步合成非对称的2,5-二取...
关键词：绿色化学 1 3 4-噁二唑衍生物 电化学合成 自由基环化 
噁二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价被引量：3
《广东化工》2020年第8期38-40,29,共4页何雄 张春盛 曾灿丽 贺莲 张静 杨世平 
目的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂对痛风或其他由于XOD诱导的疾病有潜在的治疗作用,本文设计合成了一系列噁二唑类衍生物,并对其黄嘌呤氧化酶的抑制活性进行初步的评价。方法:以4-氰基苯肼为原料,经缩合、环合、肼解、烃化等化学反应合成目...
关键词：噁二唑衍生物 黄嘌呤氧化酶 合成 活性 
1,3,4-噁二唑衍生物抗癌活性研究新进展被引量：1
《精细化工中间体》2019年第5期1-5,14,共6页胡玲 韩学岗 李海静 李学军 张福田 
1,3,4-噁二唑是一种重要的用于开发抗癌药物的生物活性支架。综述了1,3,4-噁二唑衍生物抗癌活性最近研究进展。
关键词：1 3 4-噁二唑 五元杂环化合物 衍生物 抗癌活性 抗肿瘤活性 
百里香酚噁二唑衍生物的合成及生物活性研究被引量：1
《化学研究与应用》2018年第8期1224-1231,共8页陈惠丽 张江 王治 韦兴菊 贺银菊 杨再波 
贵州省大学生创新创业训练计划重点项目(201610670009)资助;2014贵州省普通高等学校民族药用植物资源开发工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]227号)资助;2017年度黔南民族师范学院化学一流学科专项资助计划项目(QNSYHX2017yl001)资助
以百里香酚为起始原料,经溴乙酸乙酯醚化后,再肼解后关环和硫醚化反应,共合成了16个未见报道的含噁二唑硫醚结构百里香酚衍生物。其结构经1HNMR、13CNMR表征和元素分析,并初步测定其抑制辣椒枯萎病菌(F.oxysporum)、苹果腐烂病菌(C.mand...
关键词：百里香酚 噁二唑硫醚 抗菌活性 合成 
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