HIV进入抑制剂

作品数:18被引量:43H指数:4
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相关作者:刘叔文姜世勃夏承来李珉珉毛芹超更多>>
相关机构:南方医科大学暨南大学附属第一医院大理大学北京协和医学院更多>>
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靶向gp120或gp41的小分子HIV进入抑制剂的研究进展被引量:2
《国际药学研究杂志》2020年第9期688-697,共10页代玉 田士军 何小羊 于飞 
河北省高等学校科学技术研究项目(BJ2018045);河北省引进留学人员资助项目(CN201707)。
人免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)包膜糖蛋白表面亚基gp120和跨膜亚基gp41在HIV-1进入靶细胞的过程中具有重要作用,是HIV-1进入抑制剂的关键靶位点。肽类HIV进入抑制剂(如T20)由于不能口服,导致其临床应用受限。小分子化合物具有可口服、生物...
关键词:人免疫缺陷病毒Ⅰ型 进入抑制剂 GP120 GP41 
HIV进入抑制剂研究进展被引量:1
《药学进展》2018年第2期113-121,共9页王凡文 劳兴珍 郑珩 顾觉奋 
江苏高校优势学科建设工程资助项目
HIV进入抑制剂主要干预病毒包膜与靶细胞膜融合过程,可有效预防HIV感染。在HIV进入细胞过程中,HIV包膜糖蛋白gp120首先与宿主细胞膜上的CD4分子结合,使gp120构型变化,继而与CCR5或CXCR5等辅助受体结合,诱使跨膜亚基gp41构型改变,HIV包...
关键词:HIV进入抑制剂 抗病毒活性 模拟物 
作用于HIV-1gp120小分子HIV进入抑制剂NC-2的虚拟筛选及其作用机制被引量:1
《南方医科大学学报》2013年第6期826-831,共6页段恒 王玉芹 宋德寿 陈之朋 裘佳寅 陆路 姜世勃 刘叔文 谭穗懿 
国家自然科学基金(81102482;81202544)~~
目的基于中和抗体VRC01与HIV-1 gp120的结合模式,利用计算机虚拟筛选,从IBS天然产物数据库中筛选靶向HIV-1gp120的小分子HIV-1进入抑制剂,并对其抗病毒活性和机制进行研究。方法运用MM-PBSA方法计算候选化合物与HIV-1gp120结合后自由能...
关键词:HIV-1进入抑制剂 GP120 VRC01 计算机辅助设计 药物筛选 
以艾滋病病毒gp41为靶点的芳基苯甲酸类化合物的设计、合成及活性评价被引量:1
《南方医科大学学报》2013年第2期221-224,共4页王海波 陈之朋 裘佳寅 余小玲 谢扬 刘叔文 
国家自然科学基金(U0832001;81202544)~~
目的以艾滋病病毒(HIV)gp41为作用靶点,设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物,并对其进行抗HIV活性测试。方法以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura偶连反应及Knoevenagel缩合反应,引入含取代基的芳环及芳杂环。EL...
关键词:HIV GP41 HIV进入抑制剂 合成 
HIV进入抑制剂的研究进展被引量:1
《中国生物工程杂志》2011年第5期113-120,共8页张浩圆 吴文言 
国家自然科学基金项目(30772722);广州市科技计划项目(2009J1-C541)资助项目
随着对HIV进入细胞过程的了解,各种进入抑制剂相继问世,目前主要有三大类:吸附抑制剂、辅助受体抑制剂和融合抑制剂。对其中具有代表性的进入抑制剂研究进展进行了介绍,一些进入抑制剂已经进入到了临床试验阶段,其中融合抑制剂T20在200...
关键词:HIV 抑制剂 病毒进入 
作用于HIV gp120的进入抑制剂研究进展被引量:1
《国际药学研究杂志》2011年第2期89-95,共7页刘叔文 陈之朋 王玉芹 
国家自然科学基金-广东省联合基金重点项目(U0832001);霍英东高等院校青年教师基金(111045)
HIV-1病毒为包膜病毒,其感染靶细胞的第一步是由HIV包膜蛋白表面亚基gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体(趋化因子受体CCR5或CXCR4等)结合,导致gp41的构型发生改变,启动病毒包膜与靶细胞膜的融合。与gp120相结合的一些抗体、蛋白、多...
关键词:HIV进入抑制剂 HIV GP120 艾滋病 
靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法的研究被引量:1
《南方医科大学学报》2010年第5期941-944,共4页李珉珉 夏承来 毛芹超 姜世勃 刘叔文 
国家自然科学基金(30672496;30729001);教育部高等学校科技创新工程重大项目培育基金(706047);教育部新世纪优秀人才基金(NCET-06-0753);霍英东高等院校青年教师基金(111045)
目的 HIV包膜蛋白能介导细胞与细胞之间的融合,本项目旨在建立一种靶向包膜蛋白的HIV进入抑制剂非感染性定量筛选方法。方法将表达包膜蛋白gp120/gp41和Tat等HIV蛋白的HL2/3细胞与表达CD4和由HIV长末端重复片段(LTR)启动的β-半乳糖苷酶...
关键词:HIV进入抑制剂 细胞融合 Β-半乳糖苷酶 药物筛选 氯酚红β半乳糖苷 
来源于马尾树树皮的化合物蜡果杨梅酸B抑制HIV进入的机制研究被引量:3
《中国药理学通报》2010年第4期447-452,共6页夏承来 毛芹超 李润明 姜世勃 姜志宏 刘叔文 
国家自然科学基金资助项目(No30729001;U0832001)
目的利用假病毒技术,研究来源于马尾树树皮的化合物蜡果杨梅酸B抑制HIV-1进入的活性及作用机制。方法利用pHXB2和pVSV-G两个病毒包膜蛋白质粒,与pNL4-3.Luc.R-E-共转染,构建HIV-1Env假病毒和VSV-G假病毒,检测化合物抑制假病毒感染的活...
关键词:HIV/AIDS 假病毒 蜡果杨梅酸B 药物筛选 GP41 HIV进入抑制剂 
酸性天然凝胶电泳法研究HIV进入抑制剂ADS-J1的作用机制
《中国药理学通报》2010年第1期25-28,共4页毛芹超 王洪涛 李旭桂 夏承来 姜世勃 刘叔文 
国家自然科学基金资助项目(No30729001;U0832001)
目的ADS-J1是通过虚拟筛选从20000个化合物中获得的靶向HIVgp41的小分子HIV进入抑制剂。该研究探讨ADS-J1与gp41的结合位点和作用机制。方法采用酸性天然聚丙烯酰胺凝胶电泳技术(AN-PAGE),研究ADS-J1与衍生于gp41不同功能区的多肽的结...
关键词:HIV进入抑制剂 GP41 酸性天然聚丙烯酰胺凝胶电泳 ADS-J1 Ⅰ型包膜病毒 六螺旋束结构 
HIV包膜蛋白的结构及其相应的病毒进入抑制剂被引量:7
《中国药理学通报》2009年第8期991-994,共4页夏承来 姜世勃 刘叔文 
国家自然科学基金资助项目(No30672496,30729001);教育部新世纪优秀人才基金资助项目(NoNCET-06-0753)
HIV-1病毒包膜蛋白gp120和gp41在病毒感染中起着重要的作用。在病毒进入细胞的过程中,gp120先和CD4分子结合,发生构象改变,进而导致gp41构象的变化,使病毒包膜和细胞膜融合而感染细胞。与gp120或者gp41相结合的多肽、大分子和小分子化合...
关键词:HIV 包膜糖蛋白 HIV进入抑制剂 GP120 GP41 蛋白质结构 
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