药物合成

作品数:1126被引量:2152H指数:17
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相关作者:程卯生赵冬梅董肖椿赵伟利徐云根更多>>
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3d和4f配合物的抗癌药物研究进展被引量:1
《化学研究与应用》2023年第8期1808-1817,共10页曾治君 黄启明 段志伟 沈华翔 洪子琴 吉燕华 
国家自然科学基金地区基金项目(81760787)资助;江西省中医药中青年骨干人才项目(赣中医药科教字〔2021〕2号)资助;江西中医药大学校级科技创新团队发展计划项目(CXTD22005和CXTD22007)资助。
一系列实验表明,人体在吸收3d和4f金属元素后可能会对自身产生一定的副作用,而金属与配体在一定的条件下合成配合物后能显著降低其毒性。因为某些3d和4f金属元素具有一定的抗肿瘤作用而配合物大多兼具金属和配体的功能,使得3d和4f金属...
关键词:3d金属配合物 4f金属配合物 药物合成 抗肿瘤活性 
抗肿瘤药物奥莫替尼的合成
《合成化学》2020年第1期53-57,共5页肖珍 周玲佳 王秋秋 朱五福 
国家自然科学基金资助项目(21662014)
对抗肿瘤药奥莫替尼(1)的合成工艺进行了优化。以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素为起始原料,经环合制得噻吩并嘧啶母核,再经氯代、亲核取代、还原等反应合成1,其结构经1 H NMR和IR确证。与专利报道的以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为起始原料的...
关键词:奥莫替尼 EGFR抑制剂 噻吩 工艺优化 药物合成 
水溶性铂类抗肿瘤药的合成与体外抗肿瘤活性评价被引量:4
《中国药学杂志》2020年第1期8-13,共6页陈卓 孟小平 任永会 高泽军 
科技部“十一五”科技重大专项课题资助(2009ZX09103-114);北京市首都市民健康项目资助(111102058511008);北京G20工程医药产业创新研发资助(Z18100002218021)
目的设计并合成高水溶性铂类抗肿瘤化合物,通过体外抗肿瘤细胞毒性研究证明其抗肿瘤药效。方法以氯亚铂酸钾为起始原料制备络合氨(胺)基二碘合铂,并与Ag2SO4反应得中间体Ⅰ,中间体Ⅱ为2-氨基或N-取代氨基烷基丙二酸二钠,两者按1∶1在酸...
关键词:Pt(0506)101 顺铂 卡铂 奥沙利铂 药物合成 溶解度 体外抗肿瘤药效 半数致死量 
铁死亡激活剂Erastin的合成被引量:1
《合成化学》2019年第3期222-224,228,共4页赵艳利 杜蔚 宋巍 宋苗苗 张国刚 冯雪 
河北省自然科学基金项目(H2014208118);河北省高等学校科学研究项目(Z2015197)
对铁诱导的细胞死亡激活剂Erastin的合成工艺进行改进,以2-氨基苯甲酸为起始原料,通过5步反应合成了Erastin,产率31.4%,纯度98.33%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。
关键词:2-氨基苯甲酸 铁死亡激活剂 Erastin 抗肿瘤药 药物合成 工艺优化 
抗肿瘤药Galunisertib的合成
《山东化工》2018年第21期32-33,共2页曹秀芝 王生 陈国华 
以4-氨基苯甲腈为起始原料,依次经胺醇交换、脱水环合、酯缩合、氨化环合及水解等5步反应合成Galunisertib,其结构经1HNMR和MS确证,总收率56.2%,纯度99.63%。
关键词:4-甲基-喹啉-6-甲腈 Galunisertib 药物合成 工艺改进 
抗肿瘤药布格替尼的合成被引量:2
《合成化学》2018年第9期707-710,共4页周海平 倪迎港 秦海芳 刘巧云 
江苏省高等学校自然科学研究面上项目(17KJB350001);常州工程职业技术学院科研基金项目(11130300117020);常州工程职业技术学院校级教学团队建设成果
以2-碘苯胺为起始原料,经"一锅法"反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3); 1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6); 3和6反应合成...
关键词:布格替尼 抗肿瘤药 ALK抑制剂 “一锅法” 药物合成 工艺优化 
达沙替尼的合成工艺改进被引量:1
《合成化学》2018年第7期512-514,共3页王小凤 顾艳丽 布仁 马宇衡 郭晓宇 李瑞娟 
国家自然科学基金委地区项目(81660587);内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807);内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)
以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料,经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼,总收率60.1%,纯度99.5%,其结构经~1H NMR确证。对合成工艺进行了优化,总收率由50.2%提高至60.1%。
关键词:草酰氯 乙烯乙基醚 靶向抗肿瘤药物 达沙替尼 药物合成 工艺改进 
高乌甲素缩醛类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:2
《陕西科技大学学报(自然科学版)》2017年第2期135-141,共7页杨文艳 冯国忠 梁承远 裴少萌 宋慧慧 鞠伟会 冯壮壮 
国家自然科学基金项目(81602967);中国博士后科学基金项目(2016M592898XB);陕西省科技厅自然科学基金项目(2014JQ4154);陕西省教育厅专项科学研究计划项目(15JK1076);陕西省人力资源与社会保障厅博士后基金资助项目(2015);国家级大学生创新创业训练计划项目(201510708172;201610708019)
为寻找抗肿瘤活性好且毒性小的天然产物先导化合物,以高乌甲素与芳香醛杂合化合物为原料,合成了一系列未见文献报道的高乌甲素缩醛类化合物.通过~1H NMR、^(13)C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成高乌甲素...
关键词:高乌甲素 芳香醛杂合化合物 缩醛化合物 抗肿瘤 药物合成 
靛红母核双螺环化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:2
《陕西科技大学学报(自然科学版)》2016年第6期145-153,共9页梁承远 宋慧慧 王兰 丁顺军 孙涵 裴少萌 
国家自然科学基金项目(81602967);中国博士后科学基金项目(2016M592898XB);陕西省科技厅自然科学基金项目(2014JQ4154);陕西省教育厅专项科研计划项目(15JK1076);陕西省人力资源与社会保障厅博士后基金资助项目(2015);国家级大学生创新创业训练计划项目(201510708172;201610708019)
为寻找抗肿瘤活性更好而毒性较小的药物先导化合物,以靛红及其衍生物、胡薄荷酮、肌氨酸为原料,合成了一系列未见文献报道的靛红母核双螺环化合物.通过1 H NMR、13C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成靛红...
关键词:靛红 多组分反应 双螺环化合物 抗肿瘤 药物合成 
苦参碱类TNF-α抑制剂的合成、抗炎活性评价和分子对接研究被引量:15
《计算机与应用化学》2016年第5期521-524,共4页刘旭 梁跃辉 赵晓秋 王松青 蔡捷 张敏 王立升 
国家自然科学基金资助项目(21462003);中国博士后科学基金资助项目(2015M572419);广西教育厅重点资助项目(2013ZD003)
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)是人体内重要的炎症因子。相关研究证明,TNF-α与苦参碱的抗炎活性密切相关,是苦参碱的抗炎靶标之一。将其作为受体靶标,根据药物拼接原理,以及分子对接的结果,从化合物数据库中筛选出具有酚羟基结构和水杨酸结...
关键词:肿瘤坏死因子(TNF-α) 分子对接 抗炎 苦参碱 药物合成 
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