药物开发

作品数：1256被引量：2280H指数：21
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模型引导的药物开发在抗体偶联药物领域的应用
《药学学报》2025年第2期288-299,共12页吴白杨 王凌 姜静 
山东省自然基金项目(R2021MH220);山东省泰山产业领军人才项目。
抗体偶联药物(antibody drug conjugates, ADC)作为抗肿瘤治疗的前沿技术,近年来取得了显著进展。ADC通过连接子将高活性小分子毒素与高特异性抗体进行偶联,不仅能够实现对肿瘤细胞的精准打击,同时降低了药物的全身毒性,进而扩大了治疗...
关键词：模型引导的药物开发 抗体偶联药物 建模与模拟 药代动力学/药效动力学 定量系统药理学 生理药代动力学 群体药代动力学 
靶向Nav1.7的镇痛药物开发:临床试验进展与选择性抑制剂发现
《药学学报》2024年第9期2417-2428,共12页韩蕊 蔡怡琳 郑晓彤 林凡祺 张凡 
国家自然科学基金资助项目(319009050);中央高校基本科研业务费专项资金(2632023TD02).
电压门控钠离子通道亚型Nav1.7在伤害性感觉神经元中高表达,是多种人类遗传性疼痛综合征的关键致病靶点。近年来,大量研究表明Nav1.7在炎性、神经病理性及伤害性刺激诱发的疼痛中具有重要作用。因此,靶向抑制Nav1.7是新型镇痛药研制的...
关键词：Nav1.7 疼痛 镇痛药物 临床研究 选择性抑制剂 
结核分枝杆菌生物素合成途径是抗结核菌药物开发的新靶点
《药学学报》2024年第3期503-510,共8页黄灵曦 谢建平 
国家自然科学基金资助项目(82072246).
结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)感染导致的结核病仍然是全球主要的公共卫生难题。生物素即维生素H是脂肪酸生物合成、糖异生及氨基酸代谢等途径所需的辅因子。结核分枝杆菌无法从外界吸收生物素,生物素的合成是分枝杆菌生物...
关键词：结核分枝杆菌 生物素 生物素依赖性羧化酶 生物素合成 抗结核一二线药物 
基于去唾液酸糖蛋白受体的肝靶向药物的研究被引量：2
《药学学报》2023年第2期235-245,共11页龙国璋 张卓 陈五红 胡有洪 
国家自然科学基金面上项目(81872725);上海市市级科技重大专项“糖类药物研究关键技术发展及原创品种研发”(TM2021H012).
去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor,ASGPR)是一种在肝实质细胞表面高度表达的受体,它可以特异性识别和结合末端带有半乳糖或N-乙酰基半乳糖胺残基的分子,通过网格蛋白介导其内吞并转运至溶酶体中降解。基于这一特性,ASGP...
关键词：去唾液酸糖蛋白受体 肝靶向 配体 释放策略 药物开发 
Nrf2:非酒精性脂肪性肝病的新靶点被引量：3
《药学学报》2022年第11期3268-3275,共8页陈智伟 孙华 
国家科技重大专项重大新药创制项目(2019ZX09201001-002-004);国家重点研发计划-中医药现代化项目(2019YFC1708901);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2021-I2M-1-028)。
肝脏是机体重要器官,具有代谢、解毒等多种功能。由于生活方式的急剧改变和公共卫生水平的提高,非感染性疾病发病率显著上升,从根本上改变了世界大多数地区的疾病特点。目前,全球非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,N...
关键词：核因子E2相关因子2 非酒精性脂肪性肝病 胰岛素抵抗 氧化应激 药物开发 
植物源天然钙离子通道拮抗剂在抗心律失常药物开发中的应用研究进展
《药学学报》2022年第10期3027-3034,I0007,共9页蒲利华 贺爽 周正灿 朱彦 
国家重点研发计划项目(2018YFC1704502);国家自然科学基金资助项目(81873037);国家科技重大专项资助项目(2018ZX01031301)。
心律失常是心脏活动的起源和/或传导障碍导致的心脏搏动频率和/或节律异常。心律失常疾病表现多样且病因复杂,可单独发生,也可与其他心血管疾病并发;可突然发作导致猝死,也可持续发作导致心力衰竭。在心肌细胞中,钙超载可诱导细胞凋亡,...
关键词：心律失常 钙离子通道拮抗剂 天然药物 生物活性成分 钙信号 
基于分子原型和分子探针的药用活性分子蛋白作用靶标研究被引量：3
《药学学报》2020年第7期1439-1452,共14页杨婉琪 张崇敬 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-4-005)。
药用活性分子是药物活性的载体和实施者。研究它们的蛋白作用靶标不但能够阐明其作用机制而且能够加深研究人员对生物体系的理解。本文综述了一些在临床使用的药物分子和在研活性分子的蛋白作用靶标,它们具有抗炎、抗疟、抗肿瘤等生物...
关键词：化学蛋白质组学 活性分子探针 细胞热迁移分析 靶点探索 药物开发 
靶向诱导蛋白降解作为药物开发新策略被引量：4
《药学学报》2017年第12期1777-1782,共6页尤启冬 陆朦辰 姜正羽 
国家自然科学基金资助项目(81230078;81602948)
基于机制药物研发的核心问题是寻找和发现可靠的药物靶标。随着基因组学和蛋白质组学的理论及实验技术的快速发展,有不少非酶蛋白被确定为药物靶标。这些非酶蛋白类药物靶标难以用传统的、通过占据活性位点的调控方式来设计和发现疾病...
关键词：泛素E3连接酶 蛋白降解 靶向诱导蛋白降解缀合物 
纤维连接蛋白B结构域的生物学特征及其靶向药物开发被引量：1
《药学学报》2017年第8期1216-1221,共6页张美 李光伟 
纤维连接蛋白(fibronectin,FN)的B结构域(extra-domain B,ED-B)作为新的实体肿瘤组织标志物已成为新药开发的优良靶点之一,已有多个抗体药物进入临床研究阶段。其中两项Ⅱ期临床试验数据显示B结构域的抗体融合蛋白(L19-IL2和L19-TNFα)...
关键词：纤连蛋白 武装抗体 肿瘤生物标志物 药物递送系统 药物发现 
L-谷氨酸的胃肠道保护作用机制及药物开发被引量：15
《药学学报》2017年第4期517-523,共7页房凤玲 丁劲松 
国家自然科学基金资助项目(81573486)
L-谷氨酸是食物蛋白质的重要组成,在营养代谢、能量供应、免疫响应、氧化应激及信号通路调节等过程中发挥重要作用。近期研究发现,谷氨酸可预防非甾体抗炎药(NSAIDs)引起的胃肠道损伤,并可促进损伤的修复;可抑制幽门螺杆菌的定植、抑制N...
关键词：谷氨酸 幽门螺杆菌 非甾体抗炎药 胃溃疡 保护作用 
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