药物中间体

作品数:461被引量:704H指数:9
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铱催化体系不对称合成手性药物中间体(S)-(-)-1,1-二苯基-2-丙醇被引量:1
《精细化工》2014年第5期668-670,共3页穆允玲 韦志明 王富丽 王俊虹 黄平 黄科润 孙果宋 
广西科技厅攻关项目(桂科合1346011-16)~~
考察了1,1-二苯基丙酮在手性双胺双膦配体与[IrHCl2(COD)]2组成的催化体系下不对称转移氢化合成(S)-(-)-1,1-二苯基-2-丙醇的反应,通过正交实验考察了反应温度、n(底物)∶n(铱络合物)、n(铱络合物)∶n(手性配体)以及n(底物)∶n(KOH)对...
关键词:铱催化体系 不对称转移氢化 (S) (-)-1 1-二苯基-2-丙醇 手性 1 1-二苯基丙酮 精细化工中间体 
铱催化体系不对称合成手性药物中间体(S)-(-)-1-苯基-1-丙醇被引量:1
《精细化工》2011年第7期723-725,共3页陈毛 孙果宋 韦志明 陈小鹏 
广西应用基础研究专项资助项目(桂科基0991016)~~
考察了苯丙酮在手性胺膦配体与[IrHCl2(COD)]2组成的催化体系下不对称转移氢化合成(S)-(-)-1-苯基-1-丙醇的反应,通过正交实验考察了反应温度、n(底物)∶n(铱催化剂)、n(铱催化剂)∶n(手性配体)和碱用量对反应的影响。结果表明,在异丙醇...
关键词:铱催化体系 不对称转移氢化 (S)-(-)-1-苯基-1-丙醇 苯丙酮 精细化工中间体 
2-脱氧-L-核糖的合成方法改进被引量:1
《精细化工》2007年第11期1099-1101,1105,共4页叶素梅 任宇红 魏东芝 
以L-阿拉伯糖为起始物,通过羟基保护、还原、脱保护等5步反应得到一种重要的L-脱氧核苷类药物中间体2-脱氧-L-核糖。在最后一步脱保护过程中,改用在醋酸水溶液中脱去苯甲基保护基团,单步产率由70%提高到92%,总收率提高到40%。化合物的...
关键词:2-脱氧-L-核糖 L-脱氧核苷类药物 抗病毒活性 药物中间体 
(2,2,2-三氟乙氧基)苯胺的合成
《精细化工》2007年第11期1102-1105,共4页陈海英 陆明 
提供了一种用三氟乙氧基化反应和加氢还原制备三氟乙氧基苯胺的方法。以邻氯硝基苯和对氯硝基苯为原料,与三氟乙醇钠在120℃反应5h,制得邻位和对位两种三氟乙氧基硝基苯,收率分别为87.1%和95.8%;两种三氟乙氧基硝基苯经钯炭催化剂催化...
关键词:三氟乙氧基苯胺 三氟乙氧基硝基苯 三氟乙醇钠 催化加氢 药物中间体 
(S)-1-(1-苯基乙基)-4-哌啶酮的合成被引量:6
《精细化工》2007年第11期1109-1111,共3页王娟 李美玲 陈立功 李阳 闫喜龙 王东华 
该文以(S)-1-苯乙胺、丙烯酸甲酯为原料,经Michael加成,Dieckmann环合,脱羧,合成了(S)-1-(1-苯基乙基)-4-哌啶酮。并对所涉及的Michael加成反应的工艺参数进行了优化。当(S)-1-苯乙胺与丙烯酸甲酯的摩尔比为1∶2.5,40℃反应10h,收率为92...
关键词:哌啶酮 MICHAEL加成 Dieckmann环合 脱羧 药物中间体 
氟两相体系中2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成被引量:1
《精细化工》2007年第8期809-812,共4页陶锋 易文斌 
中国博士后科学基金(20060400942)~~
2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑是合成替米沙坦药物的重要中间体。在氟两相体系中,在不用乙酸的条件下,3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯以高产率转化为2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑。考察了催化剂种类及用量、全氟溶剂...
关键词:2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑 替米沙坦 氟两相体系 全氟溶剂 全氟辛基磺酸镱 药物中间体 
单烷基取代苯基哌嗪衍生物的合成
《精细化工》2007年第8期823-825,共3页白宝清 袁牧 周欣 
国家自然科学基金资助项目(30060087)~~
单烷基取代苯基哌嗪衍生物是合成苯基哌嗪类化合物的重要中间体。以二乙醇胺为起始原料,在10℃滴加氯化亚砜,室温反应1 h,再于60℃反应5 h,经氯代反应制得β,β′-二氯代二乙胺盐酸盐,然后分别与2-甲基苯胺、4-叔丁基苯胺、4-甲基苯胺在...
关键词:二乙醇胺 β β'-二氯代二乙胺盐酸盐 苯基哌嗪 药物中间体 
香豆素噻唑烷二酮类化合物的合成被引量:1
《精细化工》2007年第7期714-716,共3页祁刚 屠树滋 
运用拼合原理并根据构效关系研究结果,设计了香豆素噻唑烷二酮类化合物,合成方法是以甲基取代的香豆素为原料,经NBS溴化后,再与5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮在NaH作用下缩合得到,其中中间体5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮是由噻唑...
关键词:香豆素噻唑烷二酮 香豆素 噻唑烷二酮 药物中间体 
氯化铯催化硒酚烷基化反应合成不对称硒醚被引量:1
《精细化工》2007年第7期717-718,共2页黎小武 许新华 刘建强 夏湘 张红萍 
湖南省教育厅资助科研项目(06C746)~~
通过卤代烃与硒酚反应合成了不对称硒醚,至少要使用等摩尔的氢氧化铯作碱,与氢氧化钾相比,氯化铯价格昂贵。本文研究用计量的氢氧化钾作催化剂,实验表明,在无水DMF中,4A分子筛存在下,烷基卤、溴代乙酸乙酯、苄基溴及烯丙溴与芳...
关键词:不对称硒醚 氯化铯 芳硒酚 药物中间体 
4-溴-2-丁烯酸乙酯的研制与应用被引量:1
《精细化工》2002年第6期358-359,共2页王宁惠 张勇 施勇 邵世香 魏荣宝 
以 2 丁烯酸为原料 ,通过酯化和溴代反应研制了药物中间体 4 溴 2 丁烯酸乙酯。经核磁共振图谱检测 ,确认了产品结构 ,得到的 4 溴 2 丁烯酸乙酯的收率是 70 5 % ,质量分数为 92 %。
关键词:4-溴-2-丁烯酸乙酯 研制 应用 药物中间体 溴代反应 酯化 丁烯酸 
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