拆分

作品数:4235被引量:7222H指数:24
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苏沃雷生的合成研究进展
《合成化学》2024年第7期673-684,共12页韩冰冰 侯建 邱迅 陈再新 
苏沃雷生(Suvorexant)由默沙东公司首研上市,是首个被批准上市的食欲素受体拮抗剂,临床上用于治疗以睡眠开始和/或睡眠维持困难为特征的失眠。本文对苏沃雷生原料药的合成路线进行了分析、总结和概括,并将合成路线分成两个大类进行总结...
关键词:苏沃雷生 食欲素受体拮抗剂 合成 手性拆分 钌催化 酶催化 
维生素E合成路线研究进展被引量:1
《合成化学》2024年第2期188-200,共13页王子强 邓家诚 尹实 
浙江省自然科学基金资助项目(LY21B060005)。
维生素E是一种脂溶性维生素化合物,具有美容养颜、预防衰老、抗不育、抗氧化和抗癌等多种活性,因此对维生素E合成路线的进行探究是制药工作者关注的热点。维生素E是一种天然化学物质,具有生育酚和三烯酚两种结构,每种结构包括α、β、...
关键词:维生素E 支链 主环 合成 拆分 
西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的动力学拆分新方法被引量:1
《合成化学》2022年第4期315-319,共5页汤朝哲 田芳 王立新 
研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法,分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分。热力学拆分和动力学拆分均以较高的收率,得到99%对映选择性的产物。并对拆分剂,溶剂,温度,...
关键词:西他沙星 手性胺 动力学拆分 热力学拆分 重结晶 
苯磺酸贝他斯汀的合成新方法被引量:1
《合成化学》2022年第2期140-145,共6页胡鑫欣 赖月琴 王浩宇 陈宇 张世明 袁伟成 周鸣强 
国家自然科学基金资助项目(21871252)。
探索了一条合成苯磺酸贝他斯汀的新路线。以2-吡啶甲酸、氯苯为原料,经过9步反应合成苯磺酸贝他斯汀,其中关键消旋中间体(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶,经过D-DBTA拆分可得到光活性(S)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶(>99%ee)。同时,...
关键词:苯磺酸贝他斯汀 抗过敏药 手性拆分 药物合成 
1,2-二(2-甲氧基苯基)-1,2-乙二胺的制备方法研究
《合成化学》2021年第4期315-319,共5页邸相杰 邹胜 黄晴菲 范挺 王启卫 
中国科学院“西部之光”人才培养计划。
手性1,2-二(2-甲氧基苯基)-1,2-乙二胺可作为有机小分子催化剂、金属配体前体广泛应用于多种有机合成反应之中,其可以消旋体为原料通过拆分得到。以廉价易得的邻甲氧基苯甲醛为原料,重点针对亚胺中间体还原过程中反应条件苛刻、后处理...
关键词:邻甲氧基苯甲醛 亚胺 乙二胺 还原 手性拆分 合成 放大实验 
手性拆分制备R-(+)-α-硫辛酸被引量:1
《合成化学》2019年第3期215-218,共4页杨汉荣 许程桃 余善宝 李辉 占莉 罗宇 
国家科技支撑计划项目(2015BAK45B00);上海市科委项目(14142201200)
报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料,按一般的酸碱反应,与R-(+)-α-苯乙胺成非对映异构体盐;然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐,后经酸化、重结晶制得R-(+)-α-硫辛酸,收率80%,R/S=99/1,其结构经~1H NMR和HR...
关键词:R-(+)-α-硫辛酸 R-(+)-α-苯乙胺 手性拆分 重结晶 
手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺被引量:1
《合成化学》2019年第3期225-228,共4页李国贤 张杰 罗宏军 张春来 孟志 姜琦 任中杰 
以(S)-布洛芬为拆分剂,对(R,S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行拆分,获得雷美替胺的关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,ee值99%,总收率60%,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。
关键词:雷美替胺 中间体 (S)-布洛芬 手性拆分 药物合成 
邻氯苯甘氨酸甲酯的拆分研究被引量:2
《合成化学》2019年第2期123-127,共5页付文健 林美庆 贺雨晨 陈建中 赵敏 
以L-(+)-酒石酸作为手性拆分剂,苯甲醛作催化剂,对外消旋的邻氯苯甘氨酸甲酯混合物进行了化学拆分。S-(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯的拆分收率达到93%,ee 99.96%,其结构经~1H NMR和HPLC确证。使用pH电位滴定法研究了邻氯苯甘氨酸甲酯与酒石酸...
关键词:邻氯苯甘氨酸甲酯 化学拆分 pH电位滴定 非对映异构体 共振瑞利散射 
抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进被引量:1
《合成化学》2018年第2期135-139,共5页龙超久 游勇 周鸣强 周先礼 
国家自然科学基金资助项目(21602217)
报道了一种抗抑郁药艾司西酞普兰(1)的合成工艺改进。以消旋的4-二甲基氨基-1-(4-氰基-2-羟甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-1-丁醇为原料,经D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、环合合成1,其结构经1H NMR和13C NMR确证。通过将拆分母液中残留的R...
关键词:抗抑郁药 艾司西酞普兰 手性拆分 合成 工艺改进 
四氢糠酸的拆分工艺改进被引量:1
《合成化学》2017年第9期774-778,共5页李振华 高恒 谭志勇 王美恋 
利用非对映异构体盐在溶剂中溶解度的不同,以(1S,2R)-1-氨基-2-茚醇(1)为手性拆分剂,拆分四氢糠酸[(RS)-THFA,(RS)-2]获得高光学纯的(S)-2,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HPLC确证。探究了不同溶剂量和投料比对拆分效果的影响。结果表明...
关键词:四氢糠酸 (1S  2R)-1-氨基-2-茚醇 4-甲基-2-戊酮 非对映异构体盐 手性拆分 
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