乙酰胆碱酯酶抑制剂

作品数：247被引量：647H指数：14
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新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物的设计、合成与活性研究
《药学学报》2015年第2期191-198,共8页龚永祥 朱齐凤 钟金清 刘礼飞 李旭飞 郑晓鹤 骆红英 赵旭阳 
本文设计、合成了一系列新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物,并对其进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性以及由东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用测试。实验结果表明目标化合物对乙酰胆碱酯酶（ACh E）均有抑制作用,IC50值在微摩尔级...
关键词：[1 3]二氧杂环戊烯并[4 5-f]异吲哚酮 乙酰胆碱酯酶抑制剂 记忆障碍 阿尔茨海默症 
N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：2
《药学学报》2014年第9期1289-1295,共7页马正月 张元功 杨琦 李俊杰 杨更亮 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(12276403D)
本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光...
关键词：阿尔茨海默症 乙酰胆碱酯酶抑制剂 N-酰基.硫色烯并噻唑-2-胺 
N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：6
《药学学报》2014年第6期813-818,共6页马正月 杨琦 张元功 李俊杰 杨更亮 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D)
以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC5...
关键词：N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔兹海默症 
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
《药学学报》2014年第3期346-351,共6页马正月 张元功 杨琦 李俊杰 杨更亮 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D)
本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考...
关键词：2-氨基-4-苯基噻唑 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默病 
治疗阿尔茨海默病的乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子设计：从多位点抑制剂到一药多靶被引量：19
《药学学报》2012年第3期313-321,258,共9页杨文超 孙琦 喻宁熙 朱晓磊 杨光富 
国家自然科学基金资助项目(20902034)
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种病因尚不明确且致病机制极为复杂的神经退行性疾病,严重威胁老年人的健康并对整个社会发展带来沉重的负担。设计开发治疗阿尔茨海默病的药物一直是药物研发领域的热点和难点,其中尤以乙酰胆...
关键词：阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 多位点抑制剂 一药多靶 分子设计 
乙酰胆碱酯酶抑制剂药效团模型的构建(英文)被引量：7
《药学学报》2008年第3期267-276,共10页祝勇 童心玥 赵玥 陈卉 姜凤超 
利用CATALYST系统,由具有相同作用机制,不同结构特征的93个已知的乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)构建出了含有3个疏水单元,1个环芳香性单元和1个氢键受体单元的药效团模型,优化的模型(RMS=0.53,correl=0.93,weight=3.29,config=19.05,total...
关键词：阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 药效团模型 计算机辅助药物设计 双活性作用部位 
老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：6
《药学学报》2003年第5期346-349,共4页何煦昌 于更立 白东鲁 
国家自然科学基金资助项目(30 0 70 86 5)
目的　 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究。方法　从 β 酮酯 3与 2 亚甲基 1 ,3 丙二醇双醋酸酯 4在手性膦配体钯催化下 ,对映选择性的形成双环化合物 5 ,双键移位后得到关键中间体 6 ,进而复结晶富集后 ...
关键词：(-)-石杉碱甲 不对称合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 手性二茂铁膦配体 
基于双中心理论的乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展被引量：8
《药学学报》2002年第9期749-752,共4页靳广毅 瑕瑜 白东鲁 
关键词：研究进展 双中心理论 乙酰胆碱酯酶抑制剂 抗老年痴呆药物 石杉碱甲 
乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林和多奈哌齐抗星形孢菌素致凋亡作用的比较被引量：2
《药学学报》2002年第2期98-106,共9页张百芳 彭芳芳 章江洲 武栋成 
目的　用星形孢菌素 (STS)诱导NG10 8 15和HeLa细胞凋亡 ,观察他克林和多奈哌齐是否具有抗凋亡作用。方法　MTT测定分析细胞损伤状况 ;相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态 ;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带 ;...
关键词：他克林 多奈哌齐 乙酰胆碱酯酶抑制剂 细胞凋亡 阿尔茨海默病 抗星形孔菌素 
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