方浩

作品数：51被引量：137H指数：7
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发文主题：组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂化合物抑制剂制药更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
发文期刊：《现代农药》《中国新药杂志》《高等学校化学学报》《药学学报》更多>>
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沃替西汀有关物质的合成
《中国医药工业杂志》2021年第7期895-900,共6页周成凯 姜开元 岳慧 方浩 隋强 
为控制沃替西汀的质量,本研究基于其合成工艺,制备了在药物中发现的5个有关物质,分别为1-[2-[(5-氯-2,4-二甲基苯基)硫基]苯基]哌嗪氢溴酸盐(A-HBr)、1-苯基-4-[2-[(2,4-二甲基苯基)硫基]苯基]哌嗪(B)、1,2-双[(2,4-二甲苯基)硫基]苯(C)...
关键词：沃替西汀 有关物质 结构确证 
帕比司他合成路线图解被引量：1
《中国药物化学杂志》2020年第2期124-126,共3页白金卓 赵雲鹏 方浩 
国家自然科学基金项目(81874288).
帕比司他(1,panobinostat),化学名为N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-(2E)-2-丙烯酰胺,是由Novartis公司研发的一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,于2015年2月经美国FDA批准上市,随后在2015年的5月和9月分别在欧...
关键词：合成路线图解 中间体 胺解反应 氢氧化钠 帕比司他 异吲哚 
苯并硼唑类化合物在药物化学中的应用被引量：3
《药学学报》2019年第11期1940-1948,共9页王川 侯旭奔 方浩 
国家自然科学基金资助项目(21672127)
苯并硼唑(benzoxaborole)是一类含有硼原子的五元杂环化合物。近年来,苯并硼唑类化合物在药物研发中的应用越来越广,以其为骨架的药物他伐硼罗(tavaborole)和克立硼罗(crisaborole)相继被FDA批准上市。特别是,研究人员在对苯并硼唑类化...
关键词：苯并硼唑 他伐硼罗 克立硼罗 构效关系 生物活性 
一个基于2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸的长波长水溶性荧光探针被引量：1
《化学研究》2018年第2期160-164,共5页王浩 方桂迁 方浩 吴忠玉 姚庆强 
山东省自然科学基金资助项目(ZR2014YL035);2014年度留学人员科技活动项目择优资助项目;济南大学教研项目(J1447);山东省医学科学院医药卫生科技创新工程
水溶性荧光探针2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)能实现儿茶酚的选择性识别,但发射波长较短.PBAQA及衍生物通常在285 nm进行荧光发射.本文报道以PBAQA为building block,通过化学合成制备一个新的二硼酸荧光探针.该化合物具有更...
关键词：硼酸类化合物 长波长 荧光探针 合成 
Bcl-2:从靶标到上市药物的研究进展被引量：3
《药学学报》2018年第4期509-517,共9页李孝贤 刘仁帅 方浩 
国家自然科学基金资助项目(21672127)
细胞凋亡对正常生命体的发育、维持内环境的稳态具有重要作用,而该过程的异常常常会引发机体病变。研究表明Bcl-2蛋白家族与细胞凋亡过程密切相关,而且也是治疗肿瘤的重要靶标。经过近20年的努力,已经发现了许多小分子Bcl-2抑制剂。特...
关键词：细胞凋亡 Bcl-2抑制剂 蛋白-蛋白相互作用 
芳基硼酸类化合物合成研究进展被引量：9
《有机化学》2018年第4期738-751,共14页徐玉良 方浩 
国家自然科学基金(No.21672127)资助项目~~
芳基硼酸(酯)不仅是有机合成中的重要中间体,而且在生物学、医学及材料科学中有着广泛的应用.综述了近年来其合成方法学的研究进展,着重说明钯催化剂在氯代芳杂环及大位阻底物结构中硼基化的应用,并介绍了镍、铜、锌、铁、铑、钴等金属...
关键词：芳基硼酸 金属催化 非金属催化 光诱导 
UMI-77的合成新方法
《中国医药工业杂志》2018年第4期455-457,共3页徐广森 陈晨 李悦 方浩 
国家自然科学基金(NSFC 21672127)
本研究以4-氨基-1-萘酚(2)作为起始原料,经酰胺缩合得4-溴-N-(4-羟基萘-1-基)-1-苯磺酰胺,用负载在硅胶上的高碘酸钠氧化得4-溴-N-[4-氧代萘-1(4H)-亚基]苯磺酰胺,与巯基乙酸经Michael加成得目标产物UMI-77,一种Mcl-1选择性抑制剂。与...
关键词：UMI-77 Mcl-1选择性抑制剂 合成 
新型嘌呤-8-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
《有机化学》2017年第6期1479-1486,共8页张自鹏 杨新颖 方浩 
国家自然科学基金面上(No.21672127)资助项目~~
以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为起始原料,通过多步反应制备了一系列新型嘌呤-8-酮衍生物,并经~1HNMR、^(13)CNMR和HRMS结构确认.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果表明:部分目标化合物具有较好的抗肿...
关键词：嘌呤衍生物 抗肿瘤 合成 
毛细管电泳法测定(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体
《现代药物与临床》2017年第5期776-779,共4页潘文燕 闫玉刚 侯准 杨新颖 方浩 
山东省自然科学基金杰出青年基金资助项目(JQ201319);山东大学自主创新基金资助项目(2016JC018)
目的建立毛细管电泳法测定(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体的方法。方法采用毛细管电泳法。以磺酸-β-环糊精(S-β-CD)为选择剂;25 mmol/L硼酸盐缓冲液(pH 8.9,含S-β-CD 1.8%)为运行缓冲液;运行电压为25 kV;柱...
关键词：(S)-2-(6-羟基-2 3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯 R异构体 毛细管电泳 
淋巴特异性酪氨酸磷酸酶抑制剂的研究进展被引量：1
《药学学报》2017年第5期699-705,共7页朱鹏举 侯旭奔 方浩 
山东省自然科学基金杰出青年基金资助项目(JQ201319);山东大学自主创新基金资助项目(2016JC018)
淋巴特异性酪氨酸磷酸酶(lymphoid-specific tyrosine phosphatase,LYP)主要分布于淋巴系统,是由PTPn22基因编码的非受体蛋白酪氨酸磷酸酶。正常生理条件下,该酶与CSK结合后,可抑制T细胞受体信号传导并维持免疫系统自身稳定。病理条件下...
关键词：淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 自身免疫病 抑制剂 
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