徐必学

作品数：87被引量：414H指数：12
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供职机构：贵州医科大学更多>>
发文主题：马蹄金衍生物活性研究化学成分抗肿瘤活性更多>>
发文领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
发文期刊：《解放军药学学报》《药学学报》《化学试剂》《天然产物研究与开发》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目贵州省自然科学基金更多>>
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含三氟甲基的马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
《广州化工》2025年第5期74-77,共4页况安香 黄维杰 刘斌 徐广灿 梁光义 徐必学 孟雪玲 曾晓萍 
贵州省科技计划项目(黔科合支撑[2021]一般422);黔科合基础-ZK[2022]一般363;国家自然科学基金项目(81760623)。
利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证...
关键词：马蹄金素 二肽模拟物 三氟甲基 抗HBV活性 
N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《中国药学杂志》2024年第15期1375-1383,共9页代兴 程莎 陈明秀 余佳 骆衡 徐广灿 徐必学 
国家自然科学基金培育项目资助(21NSFCP42);贵州省高层次创新型人才培养计划项目资助(黔科合平台人才[2016]5678);贵州省教育厅高等学校科学研究项目资助(黔教技[2022]184号)。
目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(...
关键词：芳氨基喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 噻唑蓝法 三氟甲基 
2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《中国药学杂志》2023年第16期1461-1469,共9页黄馨怡 余佳 余刚 徐广灿 孟雪玲 徐必学 
贵州省高层次创新型人才培养计划资助(黔科合平台人才[2016]5678);贵州省科技计划项目资助(黔科合基础-ZK[2021]一般070)。
目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。...
关键词：喹唑啉 抗肿瘤活性 含氟化合物 噻唑蓝法 合成 
2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《化学通报》2023年第5期598-606,597,513,共11页陈明秀 程莎 代兴 孟雪玲 徐广灿 徐必学 
贵州省高层次创新型人才培养计划项目(黔科合平台人才[2016]5678);贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2021]一般070,黔科中引地[2022]4015)资助。
为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NM...
关键词：喹唑啉 三氟甲基 抗肿瘤活性 MTT法 
马蹄金素衍生物抑制前列腺癌细胞增殖、侵袭与迁移的分子机制被引量：4
《中国药理学通报》2023年第3期453-462,共10页吴才鸿 余佳 程莎 李兰兰 徐必学 杨明飞 骆衡 
贵州省科技计划项目(黔科合支撑〔2020〕4Y161号);遵义市科技计划项目(遵市科合成转NS〔2021〕4号)。
目的探讨马蹄金素衍生物HXL130对前列腺癌PC3细胞的增殖、侵袭及迁移的影响及其分子机制。方法采用MTT法检测HXL130对PC3细胞增殖的影响,Hoechst 33258染色和流式细胞术检测对癌细胞凋亡以及对其细胞周期的影响,运用Transwell法检测对...
关键词：马蹄金素衍生物 前列腺癌 细胞凋亡 细胞转移 蛋白质组学 分子机制 
新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
《中南药学》2023年第2期413-420,共8页李成 吕梦凡 余佳 徐必学 徐广灿 
贵州省高层次创新型人才项目(黔科合平台人才【2016】5678);贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2022]一般298);贵州省科技计划项目(黔科中引地[2022]4015)。
目的 发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证...
关键词：喹啉衍生物 三氟甲基 癌症 抗肿瘤活性 
4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：3
《中国药学杂志》2022年第17期1430-1437,共8页刘锟 余佳 余刚 曾晓萍 徐广灿 孟雪玲 徐必学 
贵州省高层次创新型人才培养计划课题资助(黔科合平台人才[2016]5678);贵州省自然科学基金项目资助(黔科合基础-ZK[2021]一般070)。
目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化...
关键词：喹唑啉 三氟甲基 化学合成 抗增殖活性 四甲基偶氮唑盐法 
新型含三氟甲基喹唑啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
《化学通报》2022年第6期709-716,641,共9页韦娇梅 余佳 余刚 曾晓萍 徐广灿 徐必学 
贵州省高层次创新型人才培养计划项目(黔科云平台人才[2016]5678)资助。
为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价...
关键词：喹唑啉 三氟甲基 合成 抗肿瘤活性 
2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
《化学试剂》2022年第5期668-673,共6页吴辉 余佳 余刚 曾晓萍 徐广灿 孟雪玲 徐必学 
贵州省高层次创新型人才培养计划项目(黔科云平台人才[2016]5678);黔科合基础-ZK[2021]一般070。
设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR...
关键词：喹唑啉 三氟甲基 合成 MTT法 抗肿瘤活性 
氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探被引量：2
《药学学报》2022年第4期1095-1105,共11页黄维杰 况安香 邵晓霜 曾晓萍 梁光义 孟雪玲 徐必学 
国家自然科学基金资助项目(81760623);贵州省高层次创新人才培养计划项目(黔科合平台人才[2016] 5678)。
为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合...
关键词：马蹄金素二肽模拟物 三氟甲基 合成 抗HBV活性 
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