张三奇

作品数：97被引量：698H指数：14
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供职机构：西安交通大学更多>>
发文主题：喹唑啉抗肿瘤活性化合物结构抗癌药物三取代更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
发文期刊：《中国药学杂志》《中国药科大学学报》《中药材》《时珍国医国药》更多>>
所获基金：国家自然科学基金陕西省科技攻关计划中国博士后科学基金陕西省科学技术研究发展计划项目更多>>
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含嘌呤骨架的EGFR双突变体抑制剂的合成及其活性评价
《中国药物化学杂志》2020年第1期10-17,共8页席肖肖 刘艳洁 黑媛媛 辛敏行 王璐 张三奇 
国家自然科学基金项目(81803490).
目的 设计、合成含嘌呤骨架的EGFR双突变体抑制剂,并评价其抗肺癌细胞增殖活性。方法 以2,4-二氯-5-硝基嘧啶和相应的胺为起始原料,合成中间体1a^1d;以2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯胺为原料,经氨基保护、亲核取代、还原、亲核取代、脱保护基...
关键词：药物设计 合成 EGFR双突变抑制剂 抗肿瘤 嘌呤骨架 
危险因子通过上调受体诱导血管和支气管高反应性
《中国科技成果》2019年第24期76-76,共1页曹永孝 曹蕾 罗国刚 张三奇 李洁 贺建宇 蔡艳 雷莹 孙涛 黄琳红 
血管性疾病和呼吸系统疾病的危险因子在疾病的发生和发展中起推波助澜的作用,其诱导疾病的机理不明,给防治带来困难,研究危险因子诱导疾病的机理有重要意义,是目前研究的热点.因此,研究受体表达的变化对于揭示疾病的发生和发展有重要意义.
关键词：支气管高反应性 危险因子 呼吸系统疾病 血管性疾病 受体表达 诱导 机理 
选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展被引量：10
《中国药科大学学报》2016年第5期503-510,共8页辛敏行 张三奇 
国家自然科学基金资助项目(No.81402792);中国博士后科学基金资助项目(No.2014M560793;No.2015T81038)~~
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide 3-kinase,PI3K)是PI3K/AKT/m TOR信号通路中的关键调节激酶,属于脂激酶家族成员,参与调控细胞的增殖、分化、凋亡以及血管生成过程。PI3K异常激活与多种肿瘤的发生发展密切相关。PI3Kδ(PI3K delta)...
关键词：PI3Kδ 抑制剂 血液肿瘤 研究进展 
低毒性PI3K/mTOR抑制剂的研究进展
《中国药物化学杂志》2016年第3期217-224,270,共9页王晓朦 辛敏行 张三奇 
近年来,已有多种PI3K/mTOR双重抑制剂进入抗肿瘤临床试验,但是这些双重抑制剂的临床有效性不足,且显示出一定的毒性。本文简要介绍了PI3K/mTOR双重抑制剂的结构、毒性及通过结构优化发现的低毒性PI3K/mTOR双重抑制剂。
关键词：PI3K/m TOR抑制剂 抗肿瘤 毒性 
PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂S1联合索拉非尼对小细胞肺癌的抗肿瘤作用研究被引量：2
《世界临床药物》2015年第11期752-758,共7页王娟 马淑梅 陈秀华 张三奇 梅其炳 
目的探讨PI3K/Akt/m TOR通路新型抑制剂S1和Ras/Raf/MAPK抑制剂索拉非尼联合用于小细胞肺癌(SCLC)的抗肿瘤作用。方法通过体外增殖抑制试验、克隆形成试验、Transwell小室细胞侵袭试验和划痕试验,评价单独用药和联合用药对NCI-H446细胞...
关键词：小细胞肺癌(SCLC) PI3K/Akt/m TOR通路抑制剂 索拉非尼 抗肿瘤药物 
高异黄酮类化合物的合成及其舒张血管活性研究
《有机化学》2015年第5期1112-1122,共11页郑国勋 张宗昌 康博瑞 于瑞红 曹永孝 张三奇 
陕西省科技统筹创新工程项目基金(No.2012KPCL03-20)资助项目~~
采用药物分子设计中的骨架迁跃原理,设计了作为血管舒张剂的高异黄酮类化合物.以2-乙酰苯酚和取代的苯甲醛为原料,通过羟醛缩合、催化氢化、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应成环三步反应合成了19个高异黄酮类化合物,其中15个未见文献报...
关键词：高异黄酮 合成 血管舒张 
苯并噻唑衍生物抗肿瘤活性研究进展被引量：2
《中国药物化学杂志》2014年第6期484-492,共9页李欢 康博瑞 张三奇 
杂环化合物的生物活性研究一直受到药物化学家的重视。苯并噻唑属于苯环并五元杂环,其衍生物易于合成,已被广泛应用于抗肿瘤尤其是具有分子靶向性抗肿瘤药物的研发。苯并噻唑衍生物可以通过多种途径发挥抗肿瘤作用,如激酶抑制、诱导凋...
关键词：苯并噻唑 抗肿瘤 综述 
PI3K/mTOR双重抑制剂的研究进展被引量：4
《现代药物与临床》2012年第2期133-137,共5页宣伟 邵藤 李义平 张三奇 
磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin,PI3K/mTOR)双重抑制剂已经成为抗肿瘤药物研发的热点之一。本文介绍芳基脲类和3-吡啶基杂环类等PI3K/mTOR双重抑制剂的化学结构,...
关键词：PI3K/mTOR双重抑制剂 药效团 抗肿瘤药物 
2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮的合成及其血管舒张活性被引量：3
《合成化学》2010年第3期352-355,392,共5页周凯 李强 郑美林 张三奇 
以3-羟基-4,5-亚甲二氧基苯甲酸甲酯或5-羟基-1,3-苯二甲酸二甲酯为原料,经烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应(生成Schiff碱)、还原、分子内酯的酰化合成了4种新的2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮(1a～1d),其结构经1HNMR和MS表征...
关键词：异喹啉酮 CLAISEN重排 合成 血管舒张活性 
RP-HPLC法测定大鼠血浆及胃肠道内容物、黏膜中酮洛芬的浓度被引量：1
《中国药房》2010年第1期35-37,共3页奚苗苗 张三奇 顾宜 杨静 杨志福 田云 文爱东 
目的:建立以反相高效液相色谱法测定大鼠血浆及胃肠道内容物、黏膜中酮洛芬浓度的方法。方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为甲醇-50mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH3.5,52∶48,V/V),检测波长为258nm,柱温为30℃,流速为1mL·min-1。结果:...
关键词：酮洛芬 反相高效液相色谱法 大鼠 药物浓度 
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