辛敏行

作品数:7被引量:16H指数:2
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供职机构:西安交通大学更多>>
发文主题:喹唑啉抗癌药物化合物结构类化合物抗肿瘤活性更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学更多>>
发文期刊:《有机化学》《中国医药导刊》《中国药物化学杂志》《中国药科大学学报》更多>>
所获基金:国家自然科学基金中国博士后科学基金“重大新药创制”科技重大专项江苏省自然科学基金更多>>
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含嘌呤骨架的EGFR双突变体抑制剂的合成及其活性评价
《中国药物化学杂志》2020年第1期10-17,共8页席肖肖 刘艳洁 黑媛媛 辛敏行 王璐 张三奇 
国家自然科学基金项目(81803490).
目的 设计、合成含嘌呤骨架的EGFR双突变体抑制剂,并评价其抗肺癌细胞增殖活性。方法 以2,4-二氯-5-硝基嘧啶和相应的胺为起始原料,合成中间体1a^1d;以2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯胺为原料,经氨基保护、亲核取代、还原、亲核取代、脱保护基...
关键词:药物设计 合成 EGFR双突变抑制剂 抗肿瘤 嘌呤骨架 
选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展被引量:10
《中国药科大学学报》2016年第5期503-510,共8页辛敏行 张三奇 
国家自然科学基金资助项目(No.81402792);中国博士后科学基金资助项目(No.2014M560793;No.2015T81038)~~
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide 3-kinase,PI3K)是PI3K/AKT/m TOR信号通路中的关键调节激酶,属于脂激酶家族成员,参与调控细胞的增殖、分化、凋亡以及血管生成过程。PI3K异常激活与多种肿瘤的发生发展密切相关。PI3Kδ(PI3K delta)...
关键词:PI3Kδ 抑制剂 血液肿瘤 研究进展 
低毒性PI3K/mTOR抑制剂的研究进展
《中国药物化学杂志》2016年第3期217-224,270,共9页王晓朦 辛敏行 张三奇 
近年来,已有多种PI3K/mTOR双重抑制剂进入抗肿瘤临床试验,但是这些双重抑制剂的临床有效性不足,且显示出一定的毒性。本文简要介绍了PI3K/mTOR双重抑制剂的结构、毒性及通过结构优化发现的低毒性PI3K/mTOR双重抑制剂。
关键词:PI3K/m TOR抑制剂 抗肿瘤 毒性 
4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺衍生物的设计、合成及Hedgehog信号通路抑制研究被引量:3
《有机化学》2014年第7期1407-1416,共10页张连第 辛敏行 文珺 唐锋 涂崇兴 沈晗 韦萍 
"重大新药创制"科技重大专项基金(No.2011ZX09401-008)资助项目~~
Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点.本研究以4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺为母核,基于先导化合物1的构效关系,设计并合成了14个未见文献报道的4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂,并进行了初步的抗...
关键词:HEDGEHOG信号通路 4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺 合成 抑制活性 
苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的设计、合成及活性研究被引量:2
《有机化学》2013年第3期590-595,共6页金秋 辛敏行 丛欣 尤启冬 
江苏省自然科学基金(No.BK2011086)资助项目~~
苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是抗肿瘤治疗的一个有效靶点.本研究根据现有PARP抑制剂的结构特征,设计并合成了未见文献报道的12个苯并呋喃类化合物,并进行了初步体外活性筛选.实验结果表明所合成的化合物均显示出一定的PARP...
关键词:抗肿瘤 PARP 苯并呋喃 合成 
2甲-氧基雌二醇-RGD肽缀合物的合成及其抗血管生成作用(英文)
《中国药科大学学报》2011年第3期198-205,共8页辛敏行 向华 司文博 赵维 肖红 尤启冬 
supported by the International Science and Technology Cooperation Project of Jiangsu Province(No. BZ2008058)
以2-甲氧基雌二醇为先导物,将其3位和17位通过连接基团与RGD肽偶联,合成了一系列2甲-氧基雌二醇-RGD肽缀合物,其中13个化合物未见文献报道,结构经IR,MS及1H NMR确证,并采用细胞迁移划痕试验初步测定了6个目标缀合物的抗血管生成活性。...
关键词:2甲-氧基雌二醇 RGD肽缀合物 抗血管生成作用 细胞迁移划痕试验 
老年黄斑变性发病机制及相关药物研究进展被引量:1
《中国医药导刊》2009年第2期244-246,共3页高瑛 辛敏行 向华 
老年黄斑变性(Age-related macular degeneration.AMD)是发达国家50岁以上人群的主要致盲原因,其发病机制复杂,有效治疗药物缺乏。据统计,在55~64岁人群中,有0.2%属于严重的AMD患者,对于85岁以上的人群,这一数据则上升为13...
关键词:老年黄斑变性 发病机制 光动力学治疗 药物治疗 
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