董肖椿

作品数:15被引量:61H指数:5
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供职机构:复旦大学更多>>
发文主题:药物合成化合物类似物靶基因苄氧基更多>>
发文领域:医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
发文期刊:《药学学报》《有机化学》《中国药物化学杂志》《高等学校化学学报》更多>>
所获基金:国家自然科学基金上海市卫生局青年科研基金国家教育部博士点基金上海市科学技术发展基金更多>>
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纳米药物载体体内命运研究:环境响应型荧光染料的应用被引量:8
《药学学报》2019年第11期1965-1975,共11页戚建平 卢懿 董肖椿 赵伟利 吴伟 
国家自然科学基金资助项目(81573363,81872815,81872826,81690263);上海市科技发展基金资助项目(19XD1400300,18410741800)
纳米制剂的体内命运研究关乎其临床转化的成败,目前所面临的最大挑战之一是如何在体内实时准确地监测纳米载体自身。传统的放射或荧光探针从被标记母体粒子解离后,依然发射信号,从而带来干扰,导致对结果的误判。环境响应探针根据纳米载...
关键词:环境响应 荧光染料 聚集导致淬灭 荧光共振能量转移 聚集诱导发光 纳米载体 体内命运 实时监测 
载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备与体外评价
《第二军医大学学报》2017年第8期1009-1015,共7页姜思凡 何海生 卢懿 戚建平 董肖椿 赵伟利 尹宗宁 吴伟 
国家自然科学基金(81573363;81690263;21372063);Supported by National Natural Science Foundation of China(81573363;81690263;21372063);上海市科学技术委员会重点基础研究项目(14JC1490300);Key Basic Research Program of Science and Technology Commission of Shanghai Municipality(14JC1490300);国家重大科学研究计划(2015CB931800);National Major Science Research Program(2015CB931800)
目的制备载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)纳米粒,并评价其体外特性及稳定性。方法以聚己内酯(PCL)、mPEG-PCL为材料,采用乳化-溶剂挥发法分别制备包载水淬灭荧光探针P2的PCL纳米粒和具有不同mPEG链长(mPEG5k、mP...
关键词:聚己内酯 纳米粒 水淬灭探针 稳定性 
5-氨基吡唑及5-氨基三唑类成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂的设计合成
《有机化学》2015年第9期1939-1947,共9页董潜 彭霞 王雯 戴阳 赵伟利 艾菁 董肖椿 
教育部博士点基金(No.20130071110071);上海市科技支撑计划(No.13431900102)资助项目~~
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研发的前沿热点.本研究以Debio1347为先导化合物,依据其与FGFR蛋白的对接结果,设计并合成了11个5-氨基吡唑及5-氨基-1,2,3-三唑类FGFR抑制剂.测定了化合物对受体酪氨酸激酶FGFR...
关键词:5-氨基吡唑 5-氨基-1 2 3-三唑 FGFR抑制剂 抗肿瘤药物 
基于[3+2]环加成反应的氮杂螺[3,4]环辛烷的合成被引量:1
《有机化学》2015年第1期137-143,共7页王雯 陆秀宏 董肖椿 赵伟利 
教育部博士点基金(No.20130071110071);上海市自然科学基金(No.12ZR1403300);上海市科技支撑(No.13431900102)资助项目~~
哌嗪、吗啉是小分子药物中常见的结构片段,2,6-二氮杂螺[3,4]环辛烷和2-氧-6-氮杂螺[3,4]环辛烷等四元螺环化合物作为其类似物,在药物化学领域具有良好的应用前景.本研究以廉价易得的丙二酸二乙酯或丙烯酸乙酯为起始原料,经[3+2]环加成...
关键词:2 6-二氮杂螺[3 4]环辛烷 2-氧-6-氮杂螺[3 4]环辛烷 [3+2]环加成 
《药物合成反应》全英语教学的探讨被引量:4
《教育教学论坛》2014年第3期67-69,共3页董肖椿 闻韧 赵伟利 
《药物合成反应》是药学院校的重要专业课,为培养国际化的创新药学人才,《药物合成反应》有必要实行全英语教学,以提高学生的相关专业英语的听说读写能力和药物合成应用能力。对《药物合成反应》全英语教学的必要性以及难点进行分析,并...
关键词:药学教育 药物合成反应 全英语教学 
那可丁衍生物合成及其作为微管干扰药物的生物学评估(英文)被引量:4
《药学学报》2012年第10期1347-1357,共11页戴厚玲 郑剑斌 林敏 郑静 周福生 董肖椿 郭磊 刘建文 闻韧 
supported by the National Science Foundation of China(21102044);Shanghai Committee of Science and Technology(11DZ2260600)
以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料,经13步反应合成了26个那可丁衍生物。以HL-60细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大多数化合物对HL-60细胞株显示出较好的抑制活性和对微管聚合的抑制作用。优选出的化合...
关键词:那可丁 微管 细胞毒活性 微管干扰药物 
用生物质谱方法研究抗肿瘤双β-咔啉与DNA及核苷酸的非共价结合被引量:3
《高等学校化学学报》2008年第8期1578-1582,共5页董肖椿 胥颖 Carlos AFONSO 蒋为群 Jean-Claude TABET 闻韧 
上海市卫生局青年科研基金(批准号:2006Y14)资助
利用电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱研究一系列双β-咔啉化合物与DNA的非共价结合。发现化合物1—5与5种不同序列的12-mer双链DNA均有明显的非共价结合,并且有两个β-咔啉环之间连接碳链的长度对此类化合物与双链DNA的非共价结合活...
关键词:双β-咔啉 DNA 核苷酸 非共价结合 电喷雾傅里叶变换离子回旋共振质谱 
1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性被引量:5
《药学学报》2008年第1期54-59,共6页董肖椿 周福生 郑剑斌 闻韧 
上海市卫生局青年科研基金资助项目(2006Y14).
为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a^2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a^3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-...
关键词:合成 抗肿瘤 吲哚啉-2-酮 衍生物 
抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成被引量:8
《中国药物化学杂志》2008年第1期28-31,共4页董肖椿 周福生 闻韧 
目的合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用...
关键词:化学合成 苹果酸舒尼替尼 抗肿瘤药物 乙酰乙酸叔丁酯 
6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物的合成及其抗稻瘟霉菌活性被引量:1
《中国药物化学杂志》2007年第3期129-134,共6页李林 赵玲玲 董肖椿 郑剑斌 闻韧 
上海市科委重大攻关项目(03DZ19201)
目的设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸(6),6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-(5-...
关键词:4-羟基苯甲醛 6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物 稻瘟霉菌抑制活性 
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