禹艳坤

作品数：7被引量：43H指数：4
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供职机构：华东理工大学更多>>
发文主题：潘立酮酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼药物合成伊马替尼更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程更多>>
发文期刊：《化学试剂》《合成化学》《中国医药工业杂志》《化学世界》更多>>
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6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成被引量：2
《化学世界》2011年第6期352-354,共3页王超 刘爱霞 禹艳坤 冀亚飞 
4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N-乙酰基-4-哌啶甲酸(3),3经历酰氯化、与间二氟苯Friedel-Crafts反应得到N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶(4)。4脱保护产物5与盐酸羟胺进行缩合反应生成(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐(6)。最...
关键词：利培酮 帕潘立酮 精神病治疗药 药物中间体 合成 
阿佐昔芬的合成被引量：1
《合成化学》2011年第6期802-805,共4页刘爱霞 禹艳坤 王超 冀亚飞 
以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴化、与3-甲氧基苯硫酚缩合、分子内环合得6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩(5);5经溴化、氧化反应后,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚缩合制得关键中间体3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴...
关键词：阿佐昔芬 选择性雌激素受体调节剂 药物合成 
尼洛替尼的合成研究被引量：5
《化学试剂》2011年第3期266-268,共3页禹艳坤 王超 刘爱霞 冀亚飞 
3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,接下来与硝酸胍环合得4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶,然后与3-溴-4-甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶...
关键词：尼洛替尼 酪氨酸激酶抑制剂 抗白血病药 合成 
安贝生坦合成的改进被引量：8
《化学世界》2011年第2期100-102,99,共4页刘爱霞 陈一芬 禹艳坤 王超 冀亚飞 
以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6)。最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8...
关键词：安贝生坦 抗肺动脉高血压 内皮素受体拮抗剂 合成 
达格列净的合成被引量：15
《中国医药工业杂志》2011年第2期84-87,共4页禹艳坤 冀亚飞 
5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷,再与2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯(3)缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基)-4'-乙氧基二...
关键词：达格列净 降糖药 合成 
帕潘立酮的合成被引量：8
《中国医药工业杂志》2010年第10期721-723,共3页王超 禹艳坤 刘爱霞 冀亚飞 
2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(6)。...
关键词：帕潘立酮 多巴胺D2受体和5-HT2A受体双重拮抗剂 精神分裂症 合成 
拉科酰胺的合成工艺改进被引量：4
《合成化学》2010年第4期520-522,共3页陈一芬 王超 禹艳坤 冀亚飞 
以N-Boc-D-丝氨酸为起始原料,经羟基甲基化、与苄胺的酰胺化、脱除Boc保护基和胺基乙酰化4步反应合成了拉科酰胺(1),总收率76.0%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体(R)-N-苄基-2-N-Boc-氨基-3-甲氧基丙酰胺的合成中,以三乙胺代替N-...
关键词：拉科酰胺 抗癫痫药 O-甲基化 酰胺化 药物合成 工艺改进 
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