郭晔堃

作品数：11被引量：41H指数：4
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苯磷硫胺有关物质的合成
《中国医药工业杂志》2020年第3期367-370,共4页陈梦婷 田文军 郭晔堃 钟静芬 
本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]...
关键词：苯磷硫胺 有关物质 合成 
曲安奈德的合成新方法被引量：1
《中国医药工业杂志》2018年第6期737-741,共5页张金峰 张天杰 郭晔堃 钟静芬 
本研究报道了一条合成曲安奈德的新路线。泼尼松龙(2)经21-位羟基乙酰化,在五氯化磷作用下消除11-位羟基、与二氧化硫/N-氯代丁二酰亚胺反应消除17-位羟基得21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(5),再经高锰酸钾氧化、...
关键词：曲安奈德 糖皮质激素受体激动药 甾体 合成 
罗西维林四个立体异构体的制备新方法
《中国医药工业杂志》2017年第3期378-381,共4页杜贵 韩强 郭晔堃 钟静芬 
顺-1-环己基-2-羟甲基环己醇(6)经Anelli氧化和Pinnick氧化制得顺-1-羟基-(1,1'-二环己基)-2-甲酸(7),经(±)-α-苯乙胺拆分得异构体7a(1R,2R)和7b(1S,2S);另用D-樟脑酸和L-二苯甲酰酒石酸拆分1-二乙胺基-2-丙醇(8)得异构体8a(R)和8b(S)...
关键词：罗西维林 单一异构体 拆分 
诺德司他合成路线图解被引量：2
《中国医药工业杂志》2016年第10期1330-1332,共3页方方 张金峰 郭晔堃 钟静芬 
诺德司他（roxadustat，1），化学名为[（4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-羰基）氨基]乙酸，是由美国菲布罗根公司（FibroGen）研发的一种缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，现已授权于日本的安斯泰来（Astellas）和英国的...
关键词：合成路线图解 脯氨酰羟化酶 缺氧诱导因子 异喹啉 苯氧基 化学名 抑制剂 乙酸 
抗痛风药物的临床研究进展被引量：6
《上海医药》2015年第17期19-22,34,共5页张利 郭晔堃 钟静芬 
痛风是一种常见的风湿性疾病,目前,急性痛风常用非甾体抗炎药、秋水仙碱,但它们对伴有并发症的痛风患者无效;而在痛风发作的其他时期则可使用降尿酸药物。近年来黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂和嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂等可抑制尿酸合成...
关键词：XOD抑制剂 IL-1β抑制剂 lesinurad PNP抑制剂 
新型口服抗凝药临床一览被引量：2
《上海医药》2014年第21期61-65,77,共6页兰标 郭晔堃 钟静芬 时惠麟 
随着新型口服抗凝药物相继批准上市,血栓疾病的治疗又有了新的有效途径。已经通过美国FDA批准的口服抗凝药有达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班。本文综述了以上3个药物的主要临床研究,间接对比了其有效性和安全性。
关键词：新型口服抗凝药 血栓疾病 临床研究 
缬沙坦的合成被引量：3
《中国医药工业杂志》2012年第6期416-418,共3页王晓东 郭晔堃 潘璐 黄素萍 
N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,与正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化剂、碳酸钠作缚酸剂进行酰化反应制得N-(1-氧代戊基)-N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,再在相转移催化剂双三甲基硅烷化聚乙二醇400(4)作用下与叠氮...
关键词：缬沙坦 抗高血压药 合成 
阿哌沙班合成路线图解被引量：11
《中国医药工业杂志》2012年第2期157-159,共3页王冠 郭晔堃 钟静芬 时惠麟 
国家"重大新药创制"科研重大专项(2009ZX09301-007)
阿哌沙班（apixaban,1）,化学名为l-（4-甲氧基苯基）-7-氧代-6-[4-（2-氧代哌啶-1-基）苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂。1于2011年3月在欧...
关键词：合成路线图解 甲氧基苯基 XA因子 辉瑞公司 批准上市 化学名 甲酰胺 抑制剂 
新型抗血小板药替卡格雷被引量：7
《上海医药》2012年第3期21-23,38,共4页霍韶伟 郭晔堃 钟静芬 时惠麟 
替卡格雷是一种新型抗血小板药,是首个能可逆性地作用于血小板上的二磷酸腺苷受体亚型P2Y12的抗血小板药,口服吸收快,能有效改善急性冠脉综合征患者的症状,降低死亡率。本文介绍替卡格雷的作用机制、药动学和Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验结果。
关键词：替卡格雷 急性冠脉综合征 抗血小板药 
肾素抑制剂阿利吉仑及其临床研究进展被引量：6
《上海医药》2009年第11期517-520,共4页许文艳 郭晔堃 钟静芬 时惠麟 
关键词：肾素抑制剂 阿利吉仑 临床研究 抗高血压药 FDA批准 诺华公司 联用治疗 单一用药 
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