朱梅

作品数：8被引量：16H指数：2
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
发文主题：毒性研究抗艾滋病药物抗病毒药物药物组合物双靶点更多>>
发文领域：医药卫生理学更多>>
发文期刊：《中国医药生物技术》《药学学报》《化学试剂》《中国药物化学杂志》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
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拟肽类3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂的研究进展
《现代药物与临床》2025年第1期215-223,共9页石玉 张国宁 朱梅 王玉成 
国家自然科学基金青年科学基金项目(82204207)。
冠状病毒是一类广泛存在、可感染人畜并引起严重急慢性呼吸道系统疾病的病原体。3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶(3CL蛋白酶)是一种位于冠状病毒非结构蛋白nsp5上的半胱氨酸蛋白酶,被认为是广谱抗冠状病毒极具吸引力的靶标之一。拟肽类3CL蛋白...
关键词：拟肽类3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂 冠状病毒 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 奈玛特韦 来瑞特韦 先诺特韦 阿泰特韦 
ProTide技术研究进展及其在抗病毒药物研究领域中的应用
《药学学报》2023年第6期1540-1556,共17页周慧宇 朱梅 王玉成 
国家自然科学基金资助项目(82204207)。
ProTide技术是由Christopher McGuigan团队开发的一种前药设计策略,其特征是将核苷类似物以磷(膦)酰化的方式引入芳氧基和氨基酸酯,形成芳氧基磷(膦)酰胺酯前药。ProTide技术能够使核苷类似物高效透过细胞膜并避开单磷酸化限速步骤,有...
关键词：ProTide 药物设计 前药 磷(膦)酰胺酯 抗病毒 
白蛋白美登素偶联物的制备及其体外抗胰腺癌活性研究被引量：1
《中国医药生物技术》2022年第5期393-404,共12页胡尚玖 王莹 张国宁 朱梅 王明华 王菊仙 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-026)。
目的制备人血清白蛋白(HSA)与美登素衍生物mertansine(DM1)的偶联物,评价其体外抗胰腺癌细胞活性。方法以安丝菌素为原料经还原、酯化等反应制得美登素衍生物DM1,以N-羟基琥珀酰亚胺与马来酸酐为原料反应制得连接子SMCC,通过连接子SMCC...
关键词：人血清白蛋白 美登素衍生物 偶联物 胰腺癌 
吗啉类衍生物的合成与HIV-1蛋白酶抑制活性的研究
《化学试剂》2022年第7期1054-1062,共9页杨帆 周慧宇 王玉成 朱梅 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2021-I2M-1-030);中央高校基本科研业务费项目(3332021047)。
为探索有效的抗HIV-1活性化合物,通过开环反应、磺酰基取代反应、还原反应、氧化反应、脱Boc保护基反应、甲氨基取代反应、酰胺缩合反应等步骤设计合成7个吗啉类目标化合物,并经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行结构确证。利用荧光共振...
关键词：吗啉类衍生物 合成 HIV-1蛋白酶 抑制活性 分子对接 
胆酸二聚体化合物的设计、合成及抑制肝细胞凋亡研究
《中国医药生物技术》2020年第4期370-377,共8页牛伟萍 牛伟晓 张国宁 朱梅 何红伟 王菊仙 
国家自然科学基金(81703366、81673497);中国医学科学院医学科学创新基金(2016-I2M-3-014);“重大新药创制”国家科技重大专项(2019ZX09201001-003)。
目的通过设计合成胆酸二聚体化合物及评价其体外抑制肝细胞凋亡活性,发现新型治疗慢性肝病的候选化合物。方法以熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸和奥贝胆酸为起始原料,经亲电取代、脱水缩合、氢化等反应制备目标化合物。通过测定半胱氨酸天冬氨...
关键词：合成 抑制肝细胞凋亡 熊去氧胆酸 鹅去氧胆酸 奥贝胆酸 
新型HIV-1蛋白酶抑制剂的研究进展(2015~2019年)被引量：7
《中国药物化学杂志》2020年第7期428-443,452,共17页周慧宇 朱梅 张国宁 王菊仙 王玉成 
国家“重大新药创制”科技重大专项(2019ZX09201001-003)
获得性免疫缺陷综合征是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的一种全球性流行疾病。针对HIV-1复制周期中的不同过程已有多种抗HIV-1药物应用于临床,其中HIV-1蛋白酶抑制剂通过干扰病毒成熟所需蛋白的产生来阻断病毒的复制,在抗病毒治疗中...
关键词：获得性免疫缺陷综合征 HIV-1蛋白酶 抑制剂 
LpxC抑制剂ACHN-975的合成工艺优化
《中国医药工业杂志》2019年第5期514-519,共6页杜潇楠 张国宁 朱梅 王明华 王玉成 王菊仙 
国家自然科学基金青年项目(81703366);中国医学科学院医学与健康科技创新工程——协同创新团队项目(2016-I2M-3-014)
本研究对LpxC 抑制剂ACHN-975(1)的合成工艺进行改进。(E)-丁基-2-烯-1,4-二醇(2)经乙酰化反应得(E)- 4-羟基丁基-2-烯基乙酸酯(3)。以1.05 倍摩尔量的戴斯-马丁试剂代替10 倍摩尔量的二氧化锰,氧化3 得(E)-4-氧代丁基-2-烯基乙酸酯(4)...
关键词：ACHN-975 LpxC 抑制剂 抗菌药 SONOGASHIRA 偶联 工艺优化 
HIV-1整合酶抑制剂研究进展被引量：8
《中国医药生物技术》2017年第4期342-349,共8页朱梅 张国宁 白晓光 王菊仙 王玉成 
国家自然科学基金(81473099)
艾滋病,又称获得性免疫缺陷综合征（acquired immune deficiency syndrome,AIDS）,是由人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）感染引起的全身性免疫系统严重损坏为特征的传染性疾病。自1981年美国报道首例艾滋病病例以...
关键词：整合酶抑制剂 全身性免疫系统 雷特格韦 抗艾滋病药物 构效关系 生物利用度 喹诺酮 苯磺酰胺 催化核心 Β-二酮 
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