国家自然科学基金(21302141)

作品数:19被引量:19H指数:3
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含环丙烷结构的C-葡萄糖苷类钠-葡萄糖共转运子2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量:1
《有机化学》2016年第3期604-612,共9页史永恒 周春梅 张盼龙 刘继平 赵桂龙 王玉丽 
陕西省教育厅专项科研(No.15JK1203);国家自然科学基金(No.21302141);山东省自然科学基金(No.ZR2015BM028)资助项目~~
研究设计并以取代的苯甲酸为原料成功合成了一系列含有环丙烷结构的C-葡萄糖苷类钠-葡萄糖共转运子2(SGLT2)抑制剂,并对环丙烷部分的合成方法进行了研究,对所有化合物的结构经过了~1H NMR和HR-MS的表征.大鼠尿糖排泄(UGE)实验显示,所合...
关键词:环丙烷 C-葡萄糖苷 SGLT2抑制剂 合成 降血糖活性 
4,6-O-苄叉-2-O-叔丁基二苯基硅基-3-O-苯氧硫代羰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷的合成及其晶体结构
《济宁学院学报》2015年第6期43-46,共4页姜琳琳 赵桂龙 
国家自然科学基金(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
4,6-O-苄叉-2-O-叔丁基二苯基硅基-3-O-苯氧硫代羰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷为SGLT2抑制剂3-脱氧达格列净合成的重要中间体.通过其X-射线单晶衍射数据为确立其结构提供了毫无疑问的证据,对于研究该类化合物2-OH和3-OH保护的区域选择性...
关键词:SGLT2抑制剂 3-脱氧达格列净 区域选择性 晶体结构 
Na^+依赖性葡萄糖共转运体2抑制剂分子中糖片段上脱氧构效关系普遍性的研究
《中国药学杂志》2015年第22期1946-1953,共8页姜琳琳 王玉丽 刘钰强 谢亚非 徐为人 汤立达 尹玲 高志刚 赵桂龙 
国家自然科学基金资金项目(21302141);天津市应用基础与前言技术研究计划(14JCQNJC12900;14JCZDJC33500)
目的研究Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂分子中糖片段上3-OH和6-OH脱氧构效关系的普遍性。方法在前期研究的基础上,进一步设计并合成了3-脱氧canagliflozin 5、6-脱氧ipragliflozin 6、6-脱氧empagliflozin 7和3-脱氧empagliflo...
关键词:SGLT2抑制剂 3-脱氧糖苷 6-脱氧糖苷 构效关系 合成 
SGLT2抑制剂——3-羰基达格列净的合成新方法
《合成化学》2015年第11期1005-1012,共8页姜琳琳 尹玲 徐为人 汤立达 汪文锦 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);山东省自然科学基金资助项目(ZR2015BM028);天津市应用基础与前沿技术研究计划(14JCQNJC12900;14JCZDJC33500)
以4-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经9步反应制得新型关键中间体2,4,6-三-O-苄基-3-羰基-D-葡萄糖酸内酯乙二硫醇缩酮(10);10与5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷经亲核加成反应制得甲基糖苷(12);12在BF3·Et2O催化下经Et3Si H还原、A...
关键词:SGLT 2抑制剂 达格列净 3-羰基达格列净 合成方法 
RDEA3170的合成工艺研究被引量:3
《现代药物与临床》2015年第10期1179-1184,共6页张宪生 刘钰强 谢亚非 李川 辛晓 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900)
目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170,并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈(3)、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸(4)和Suzuki偶合3步关...
关键词:RDEA3170 lesinurad URAT1抑制剂 合成工艺 高尿酸血症 痛风 
3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究被引量:2
《化学通报》2015年第7期638-643,共6页张玲钰 李修刚 王玉丽 刘钰强 谢亚非 高志刚 魏鹏 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金项目(21302141);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900和14JCZDJC33500);铜仁学院博士启动基金项目(trxy DF1401)资助
利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖...
关键词:SGLT2抑制剂 二脱氧 合成 降血糖活性 
2,3,4-三-O-苯基-6-脱氧-D-葡萄糖酸内酯的晶体结构
《济宁学院学报》2015年第3期61-64,共4页姜琳琳 赵桂龙 
国家自然科学基金(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
标题化合物为SGLT2抑制剂tianagliflozin的重要中间体.其X-射线单晶衍射数据对于确证该中间体的准确结构具有重要意义.同时使用TG-DTA表征了其热稳定性,其DTA给出的熔点与文献一致,发现该化合物具有良好的热稳定性,这种热稳定性对于该...
关键词:SGLT2抑制剂 晶体结构 热稳定性 
lesinurad的合成工艺研究被引量:7
《现代药物与临床》2015年第1期1-7,共7页田禾 蔡文卿 谢亚非 刘钰强 魏鹏 高志刚 汤立达 徐为人 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900)
目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂lesinurad的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料,经过10步反应合成了目标化合物lesinurad,并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯(4)合成中间体3-氨基-4-(4-...
关键词:lesinurad URAT1抑制剂 合成工艺 高尿酸血症 痛风 
1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成工艺研究
《现代药物与临床》2014年第10期1077-1082,共6页谢亚非 刘钰强 张硕 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技计划项目(10ZCKFSH01300);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900)
目的设计并合成1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖。方法以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为原料,通过Friedel-Crafts酰基化、还原、亲核加成、还原乙酰化、脱乙酰化反应的得到目标化合物。结果根据理化...
关键词:1-3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基-1 6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖 tianagliflozin 杂质 合成 
新型Na^+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便合成方法及其晶型研究被引量:2
《中国药学杂志》2014年第20期1854-1859,共6页韩书文 王玉丽 刘巍 魏群超 刘钰强 谢亚非 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
目的开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型。方法利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin...
关键词:SGLT2抑制剂 6-脱氧canagliflozin 脱氧 合成方法 晶型 
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