谢亚非

作品数：12被引量：16H指数：3
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供职机构：天津药物研究院更多>>
发文主题：脱氧抑制剂痛风葡萄糖苷高尿酸血症更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程更多>>
发文期刊：《中国药物化学杂志》《有机化学》《现代药物与临床》《合成化学》更多>>
所获基金：国家自然科学基金天津市科技支撑计划重点项目天津市应用基础与前沿技术研究计划项目天津市自然科学基金更多>>
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萘甲基三唑羧酸类化合物的合成及其抑制URAT1活性的研究
《现代药物与临床》2017年第7期1165-1170,共6页范成鑫 陈会慧 李川 谢亚非 徐为人 刘巍 刘长鹰 
天津市科技支撑计划重点项目(16YFZCSY00910)
目的设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究。方法以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研...
关键词：萘甲基三唑羧酸类化合物 URAT1抑制剂 尿酸 痛风 
含烷氧基取代的三唑类结构的尿酸转运体1抑制剂的高效合成方法
《有机化学》2017年第7期1748-1756,共9页田禾 吴景卫 刘钰强 谢亚非 王建武 赵桂龙 
天津市科技支撑计划重点项目基金(No.16YFZCSY00910);山东省自然科学基金(No.16YFZCSY00910)资助项目~~
含烷氧基取代的三唑类结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂3-(4-(4-环丙基萘-1-基)-5-甲氧基-4H-1,2,4-三唑-3-基)丙酸(1a)和3-[4-(4-环丙基萘-1-基)-5-乙氧基-4H-1,2,4-三唑-3-基]丙酸(1b)是一类重要的药物先导化合物,但是其现有合成路线...
关键词：URAT1抑制剂 痛风 高尿酸血症 合成路线 芳香族亲核取代反应 CuCl催化 
含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的合成及其构效关系
《合成化学》2017年第6期461-474,共14页辛晓 刘巍 谢亚非 刘长鹰 汤立达 徐为人 赵桂龙 
天津市科技支撑计划重点资助项目(16YFZCSY00910)
分别以1-溴萘和酮或1-萘甲醛及有机金属试剂为原料,经12步反应合成了8个含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂(1h^1o),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:对URAT1的抑制活性最强的是1k...
关键词：1-溴萘 1-萘甲醛 痛风 高尿酸血症 尿酸转运体1(URAT1) 合成 lesinurad 构效关系 
吡啶-4-丙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：2
《中国药物化学杂志》2016年第6期437-448,共12页辛晓 刘钰强 李川 商倩 周植星 谢亚非 汤立达 刘长鹰 徐为人 赵桂龙 
天津市科技支撑计划重点项目(16YFZCSY00910)
目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结...
关键词：尿酸转运体1 抑制剂 合成 verinurad 痛风 高尿酸血症 
Na^+依赖性葡萄糖共转运体2抑制剂分子中糖片段上脱氧构效关系普遍性的研究
《中国药学杂志》2015年第22期1946-1953,共8页姜琳琳 王玉丽 刘钰强 谢亚非 徐为人 汤立达 尹玲 高志刚 赵桂龙 
国家自然科学基金资金项目(21302141);天津市应用基础与前言技术研究计划(14JCQNJC12900;14JCZDJC33500)
目的研究Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂分子中糖片段上3-OH和6-OH脱氧构效关系的普遍性。方法在前期研究的基础上,进一步设计并合成了3-脱氧canagliflozin 5、6-脱氧ipragliflozin 6、6-脱氧empagliflozin 7和3-脱氧empagliflo...
关键词：SGLT2抑制剂 3-脱氧糖苷 6-脱氧糖苷 构效关系 合成 
RDEA3170的合成工艺研究被引量：3
《现代药物与临床》2015年第10期1179-1184,共6页张宪生 刘钰强 谢亚非 李川 辛晓 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900)
目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170,并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈(3)、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸(4)和Suzuki偶合3步关...
关键词：RDEA3170 lesinurad URAT1抑制剂 合成工艺 高尿酸血症 痛风 
3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究被引量：2
《化学通报》2015年第7期638-643,共6页张玲钰 李修刚 王玉丽 刘钰强 谢亚非 高志刚 魏鹏 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金项目(21302141);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900和14JCZDJC33500);铜仁学院博士启动基金项目(trxy DF1401)资助
利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖...
关键词：SGLT2抑制剂 二脱氧 合成 降血糖活性 
lesinurad的合成工艺研究被引量：7
《现代药物与临床》2015年第1期1-7,共7页田禾 蔡文卿 谢亚非 刘钰强 魏鹏 高志刚 汤立达 徐为人 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900)
目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂lesinurad的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料,经过10步反应合成了目标化合物lesinurad,并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯(4)合成中间体3-氨基-4-(4-...
关键词：lesinurad URAT1抑制剂 合成工艺 高尿酸血症 痛风 
1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成工艺研究
《现代药物与临床》2014年第10期1077-1082,共6页谢亚非 刘钰强 张硕 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技计划项目(10ZCKFSH01300);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCQNJC12900)
目的设计并合成1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖。方法以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为原料,通过Friedel-Crafts酰基化、还原、亲核加成、还原乙酰化、脱乙酰化反应的得到目标化合物。结果根据理化...
关键词：1-3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基-1 6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖 tianagliflozin 杂质 合成 
新型Na^+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便合成方法及其晶型研究被引量：2
《中国药学杂志》2014年第20期1854-1859,共6页韩书文 王玉丽 刘巍 魏群超 刘钰强 谢亚非 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
目的开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型。方法利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin...
关键词：SGLT2抑制剂 6-脱氧canagliflozin 脱氧 合成方法 晶型 
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