国家高技术研究发展计划(2002AA2Z3118)

作品数：12被引量：30H指数：2
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相关作者：夏霖李敏勇江振洲吴斌李嘉宾更多>>
相关机构：中国药科大学南京医科大学北京大学中国科学院更多>>
相关期刊：《中国药物化学杂志》《计算机与应用化学》《有机化学》《化学学报》更多>>
相关主题：3D-QSAR哌嗪受体拮抗剂苯并噁唑Α1受体更多>>
相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
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环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺衍生物的合成及生物活性测试被引量：1
《有机化学》2009年第7期1161-1164,共4页习保民 江振洲 王涛 倪沛洲 
国家自然科学基金(No.30600776);863计划(No.2002AA2Z3118)资助项目
7-氨基乙基-(3,4-二氢-2H-苯并[1,2]噻嗪-1,1-二氧代)盐酸盐和取代苯氧丙-2-酮经还原胺化,合成了10个新的环状胺磺酰基取代的苯乙胺和苯氧烷胺类化合物.化合物经1HNMR,HRMS,IR确证其结构.生物活性测试结果表明,所有化合物对α1-肾上腺...
关键词：磺酰胺 合成 α1-肾上腺素受体拮抗剂 
新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找：2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]苯并噁唑的合成、生物活性及3D-QSAR研究被引量：1
《高等学校化学学报》2009年第5期903-907,共5页李嘉宾 刘海春 张立 王涛 江振洲 夏霖 
国家“八六三”计划(批准号:2002AA2Z3118)资助
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂,以2-({4-[2-(2-氯苯氧基)乙基]哌嗪-1-基}甲基)-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导物,以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料,经缩合、卤代、氨化、William-son醚合成、取代等反应,设计合成了8个...
关键词：良性前列腺增生 Α1受体 拮抗剂 苯并噁唑 哌嗪 比较分子力场分析 
新型α_1受体拮抗剂先导化合物的寻找(I):5-氯-2-(4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基)苯并噁唑类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：3
《化学学报》2008年第24期2725-2729,共5页李嘉宾 江振洲 王涛 刘明明 夏俊 吴斌 夏霖 
国家863计划(No.2002AA2Z3118);江苏省高校自然科学研究计划(No.05KJB350084)资助项目
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂,以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物,结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型,通过骨架改造,设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母...
关键词：良性前列腺增生 Α1受体 拮抗剂 药效团 苯并噁唑 哌嗪 
1-(1,4-苯并二噁烷-2-羰基)-4-取代芳氧烷基哌嗪类α_1受体拮抗剂的合成及其生物活性被引量：2
《中国药物化学杂志》2006年第6期336-341,共6页李嘉宾 夏霖 王涛 
国家高技术研究发展计划项目(2002AA2Z3118)
目的寻找新的1,4-苯并二烷类α1受体拮抗剂。方法选用1,4-苯并二烷为母核,以儿茶酚和取代苯酚为原料,分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成目标化合物,并测定该类化合物α1受体拮抗活性。结果与结论设计合成了13个新化合...
关键词：药物化学 化合物制备 化学合成 1 4-苯并二噁烷 α1受体拈抗剂 良性前列腺增生 
基于受体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用被引量：1
《中国药科大学学报》2006年第2期99-104,共6页李敏勇 夏霖 
国家高技术研究发展计划("八六三"计划)资助项目(No.2002AA2Z3118)~~
在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术...
关键词：基于受体的合理药物设计 Α1-肾上腺素能受体 拮抗剂 分子对接 虚拟筛选 
1-(5-叔丁基-2-苯并噁唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性被引量：2
《中国药科大学学报》2006年第2期114-118,共5页李嘉宾 夏霖 江振洲 
国家高技术研究发展计划("八六三"计划)资助项目(No.2002AA2Z3118)
目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12...
关键词：苯并噁唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生 合成 
拮抗状态下α_(1A),α_(1B)和α_(1D)-肾上腺素能受体的分子模拟研究被引量：2
《化学学报》2005年第20期1875-1883,共9页李敏勇 卢景芬 夏霖 
863计划(No.2002AA2Z3118);北京大学天然药物与仿生药物重点实验室基金资助项目.
采用同源建模法对α1A-,α1B-和α1D-AR的三维结构进行了模拟,并采用分子力学、分子动力学方法对所得同源模型进行优化,然后分别采用训练集拮抗剂对接的方法得到拮抗状态下的α1A-,α1B-和α1D-AR三维结构模型.得到的模型再采用FRED对...
关键词：肾上腺素能受体 拮抗剂 同源模型 分子模拟 分子对接 模拟研究 分子力学 状态 三维结构模型 分子动力学方法 
基于配体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用被引量：3
《中国药科大学学报》2005年第5期387-392,共6页李敏勇 夏霖 
国家高技术研究发展计划("八六三"计划)资助项目(No.2002AA2Z3118)~~
对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了...
关键词：合理药物设计 Α1-肾上腺素能受体 拮抗剂 定量构效关系 药效团 
几类α_1-肾上腺素受体拮抗剂体外生物活性的实验研究
《中华男科学杂志》2004年第12期909-911,共3页吴斌 仲琰 
国家科委 863计划 (2 0 0 2AA2Z3 118)
目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。　方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0～ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收...
关键词：α-肾上腺素受体拮抗剂 生物活性 体外 肛尾肌 大鼠 
N-取代-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的三维定量构效关系研究
《计算机与应用化学》2004年第6期841-844,共4页吴斌 李敏勇 夏霖 
国家科委863计划(2002AA2Z3118)
寻找α_1-肾上腺素受体拮抗剂化学结构与生物活性之间的关系,为设计新的α_1-受体拮抗剂提供理论依据,对28个N-取代-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂,以自组织分子场分析法进行了三维定量构效关系研究。结果表明,最优SOMFA ...
关键词：α1-肾上腺素受体拮抗剂 三维定量构效关系 自组织分子场分析 
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