天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)

作品数：16被引量：20H指数：3
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相关机构：天津药物研究院天津中医药大学天津医科大学济宁学院更多>>
相关期刊：《济宁学院学报》《中国药物化学杂志》《天津医科大学学报》《有机化学》更多>>
相关主题：脱氧降血糖活性协同转运DAPAGLIFLOZIN尿糖更多>>
相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
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4,6-O-苄叉-2-O-叔丁基二苯基硅基-3-O-苯氧硫代羰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷的合成及其晶体结构
《济宁学院学报》2015年第6期43-46,共4页姜琳琳 赵桂龙 
国家自然科学基金(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
4,6-O-苄叉-2-O-叔丁基二苯基硅基-3-O-苯氧硫代羰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷为SGLT2抑制剂3-脱氧达格列净合成的重要中间体.通过其X-射线单晶衍射数据为确立其结构提供了毫无疑问的证据,对于研究该类化合物2-OH和3-OH保护的区域选择性...
关键词：SGLT2抑制剂 3-脱氧达格列净 区域选择性 晶体结构 
2,3,4-三-O-苯基-6-脱氧-D-葡萄糖酸内酯的晶体结构
《济宁学院学报》2015年第3期61-64,共4页姜琳琳 赵桂龙 
国家自然科学基金(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
标题化合物为SGLT2抑制剂tianagliflozin的重要中间体.其X-射线单晶衍射数据对于确证该中间体的准确结构具有重要意义.同时使用TG-DTA表征了其热稳定性,其DTA给出的熔点与文献一致,发现该化合物具有良好的热稳定性,这种热稳定性对于该...
关键词：SGLT2抑制剂 晶体结构 热稳定性 
新型Na^+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便合成方法及其晶型研究被引量：2
《中国药学杂志》2014年第20期1854-1859,共6页韩书文 王玉丽 刘巍 魏群超 刘钰强 谢亚非 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(14JCQNJC12900)
目的开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型。方法利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin...
关键词：SGLT2抑制剂 6-脱氧canagliflozin 脱氧 合成方法 晶型 
3,6-脱水dapagliflozin的设计、合成和降血糖活性研究被引量：1
《中国药学杂志》2014年第19期1755-1759,共5页汪文锦 王玉丽 刘巍 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金资助项目(14JCQNJC129007)
目的研究3,6-脱水dapagliflozin的降血糖活性,确定SGLT2抑制剂中葡萄糖片段上3,6-脱水的修饰对降血糖活性的影响。方法利用dapagliflozin作为原料制备3,6-脱水dapagliflozin,利用体外抑制hSGLT2和hSGLT1以及大鼠尿糖排泄实验2个模型来...
关键词：SGLT2抑制剂 3 6-脱水dapagliflozin 合成 降血糖活性 
SGLT2抑制剂3-脱氧达格列净简便的汇聚式合成方法被引量：3
《有机化学》2014年第9期1829-1839,共11页高志刚 张大同 魏鹏 王哲 谢亚非 刘钰强 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家自然科学基金(No.21302141);天津市科技支撑计划重点项目(No.10ZCKFSH01300);天津市自然科学基金(No.14JCQNJC12900)资助项目~~
3-脱氧达格列净(1)是一个高选择性的强效钠依赖性葡萄糖转运子2(SGLT2)抑制剂.本研究发现了一条以廉价的α-D-甲基吡喃葡萄糖(2)为起始原料的简便的3-脱氧达格列净(1)的汇聚式合成路线,共13步,总产率38%.在此过程中系统研究了4,6-O-苄叉...
关键词：SGLT2抑制剂 3-脱氧达格列净 区域选择性 脱氧 汇聚式合成 
达格列净芳环间亚甲基改造对活性和药代性质的影响
《天津医科大学学报》2014年第3期177-180,共4页宋金芝 王玉丽 徐为人 赵桂龙 汤立达 
国家重大新药创制专项基金资助(2011ZX09401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的：考察达格列净芳环间亚甲基的取代对活性和药代性质的影响，为寻找更理想的药物探索改造方向。方法：考察取代衍生物对正常大鼠糖负荷后的尿排糖量、血糖和尿量等指标，aY--常大鼠体内静脉给药和经口给药后的血药浓度，并计算药代...
关键词：达格列净 结构改造 甲基取代 活性 药代参数 
6-羟基脱氧Canagliflozin的合成及其生物活性被引量：2
《合成化学》2014年第1期1-5,共5页韩书文 徐华强 王玉丽 张玲钰 史永恒 刘冰妮 魏群超 徐为人 赵桂龙 
国家自然科学基金资助项目(21302141);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测...
关键词：SGLT2抑制剂 Canagliflozin 脱氧 合成 抑制活性 尿糖排泄实验(UGE) 
SGLT2抑制剂偕二甲基化Canagliflozin的设计、合成与活性研究
《化学通报》2013年第8期730-734,共5页尹玲 王玉丽 魏群超 王影影 赵桂龙 
天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300);济宁学院“国家级基金计划预研项目”(2012YYJJ07)资助
由1-(5-溴-2-甲基苯基)-1-甲基乙醇(1)通过6步反应,制得了钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂偕二甲基化canagliflozin,总产率38.1%,其中关键的一步是叔醇和噻吩发生的傅-克烷基化反应。利用1H NMR、13C NMR和HR-MS表征了最终产物的...
关键词：SGLT2抑制剂 偕二甲基 合成 傅-克烷基化反应 尿糖排泄试验 
索法酮在大鼠体内的药动学研究
《现代药物与临床》2013年第5期697-699,共3页王玉丽 李宏起 付晓丽 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的研究索法酮在大鼠体内的药动学特点。方法建立大鼠血浆中索法酮的HPLC检测方法,考察大鼠ig给药索法酮24 h内血药浓度,计算药动学参数。结果 ig给予100 mg/kg索法酮,Cmax为13.0 mg/kg,AUC为34.7 mg/L。结论索法酮在大鼠体内吸收特点...
关键词：索法酮 药动学 高效液相色谱 
新型糖苷类衍生物降糖作用筛选和研究被引量：1
《中草药》2013年第4期454-458,共5页王小彦 王玉丽 陈娇 赵桂龙 徐为人 汤立达 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家重大创制专项(2011ZX9401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的针对钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂(SGLT)靶点,通过尿糖检测方法筛选和评价糖苷类衍生物的降糖作用。方法 SD大鼠分别单次ig给予8个新型糖苷类衍生物30 mg/kg,在不同时段收集大鼠的尿液,己糖激酶法测定葡萄糖的量;尾静脉取血,血糖仪...
关键词：糖苷类衍生物 降糖作用 钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂 尿糖 血糖 糖耐量 
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