国家杰出青年科学基金(81025017)

作品数：15被引量：120H指数：7
导出分析报告
相关作者：柳红王江蒋华良张磊周宇更多>>
相关机构：中国科学院中国药科大学沈阳药科大学中国计量学院更多>>
相关期刊：《化学进展》《药学学报》《中国药物化学杂志》《有机化学》更多>>
相关主题：先导化合物结构优化药物设计药物分子设计结构修饰更多>>
相关领域：医药卫生理学更多>>
-
在结果中检索

检索结果分析

结果分析中...
共 条 记 录，以下是1-10
全选清除导出
参考文献引证文献引用追踪
视图：
排序：
先导化合物结构优化策略(六)--改善化合物血浆稳定性被引量：2
《药学学报》2018年第2期192-201,共10页吴小伟 王江 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017).
血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略,包括:生物电子等排、增加空间位...
关键词：血浆稳定性 结构修饰 先导化合物 生物电子等排 
先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性被引量：4
《药学学报》2016年第10期1530-1539,共10页周圣斌 王江 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
由人类果蝇相关基因(hERG)编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中,hERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来,一些药物因阻断该通道引起QT间期延长而被撤市。本文总结了降低与hERG相关心脏毒...
关键词：人类果蝇相关基因 先导化合物结构优化 脂溶性 碱性 构象限制 心脏毒性 
多样性合成及其在药物发现中的应用
《药学学报》2015年第4期419-433,共15页张磊 郑明月 柳红 
国家杰出青年科学基金项目(81025017)
多样性合成旨在高效地构建取代基、官能团、立体化学和骨架多样的化合物库,进而发现多样性的生物学效应。本文结合代表性实例,总结了多样性合成的常见策略,包括基于试剂的策略、基于底物的策略、"构建-耦合-配对"策略以及基于优势结构...
关键词：多样性合成 多样性 化学空间 化合物库 药物发现 
先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性被引量：20
《药学学报》2014年第9期1238-1247,共10页栗增 王江 周宇 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决...
关键词：水溶性 结构修饰 前药 先导化合物优化 
先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性被引量：8
《药学学报》2014年第6期789-799,共11页洪玉 周宇 王江 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
血脑屏障是人体的天然屏障,它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时,也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢,增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进展,从药物化学角度综述了几...
关键词：血脑屏障 结构优化 药物设计 中枢神经系统 
等排置换及其在药物分子设计中的应用
《中国药物化学杂志》2014年第3期214-230,共17页张磊 柳红 
国家杰出青年科学基金项目(81025017)
在药物分子设计中,等排置换是一种重要的局部结构改造策略。本文按改造对象的结构从简单到复杂的程度,将等排置换进行新的分类,主要包括原子或基团的等排置换、官能团的等排置换,以及环的等排置换。通过理论分析和代表性实例介绍,展示...
关键词：等排置换 电子等排 先导化合物 药物分子设计 结构优化 
先导化合物结构优化策略(二)——结构修饰降低潜在毒性被引量：10
《药学学报》2014年第1期1-15,共15页刘海龙 王江 林岱宗 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物,这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子中的警惕结构以及通过结构改造避免警惕结构产生活性代谢物,是...
关键词：药物毒性 警惕结构 药物特质性毒性反应 CYP450 优化策略 
先导化合物结构优化策略(一)——改变代谢途径提高代谢稳定性被引量：13
《药学学报》2013年第10期1521-1531,共11页王江 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构...
关键词：代谢稳定性 先导化合物 封闭代谢位点 脂溶性 半衰期 
含氟β-氨基酸和β-内酰胺的合成研究进展被引量：2
《有机化学》2013年第10期2098-2107,共10页林岱宗 王江 柳红 
国家杰出青年科学基金(No.81025017)资助项目~~
含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺广泛应用于有机化学、药物发现和蛋白质生物学的研究中.因而含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺的合成工作深受广大研究者重视,目前已开发出该类化合物的合成和拆分方法.依据含氟β-氨基酸种类(α-氟取代β-氨...
关键词：含氟β-氨基酸 含氟β-内酰胺 合成 
高效合成技术在药物研发中的应用被引量：5
《药学学报》2013年第7期1014-1030,共17页周宇 张磊 栗增 柳红 
国家杰出青年科学基金资助项目(81025017)
化合物库的构建和化合物的合成是药物研发的重要部分,应用高效的有机合成技术,可以大大加快药物研发的进程。本文从"快速"、"复杂"和"多样性"3个方面,介绍了微波化学、点击化学、组合化学、串联反应和多组分反应等高效合成技术在药物研...
关键词：微波 点击化学 组合化学 串联反应 多组分反应 多样性合成 
全选清除导出
共2页<12>
检索报告 对象比较 聚类工具 使用帮助 返回顶部